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SKF83959

カタログ番号 T60835   CAS 80751-85-5

SKF83959, a benzazepine analog, is a selective and potent partial agonist of the dopamine D1 receptor with Ki values of 1.18, 7.56, 920, and 399 nM for rat D1, D5, D2, and D3 receptors, respectively.SKF83959 is a potent variant modulator of the sigma (σ)-1 receptor, which ameliorates cognitive dysfunction for the study depression and Alzheimer's disease.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
SKF83959, CAS 80751-85-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 10,000
5 mg 在庫あり ￥ 24,000
10 mg 在庫あり ￥ 39,500
25 mg 在庫あり ￥ 87,000
50 mg 在庫あり ￥ 128,000
100 mg 在庫あり ￥ 183,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 27,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 98.45%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 SKF83959, a benzazepine analog, is a selective and potent partial agonist of the dopamine D1 receptor with Ki values of 1.18, 7.56, 920, and 399 nM for rat D1, D5, D2, and D3 receptors, respectively.SKF83959 is a potent variant modulator of the sigma (σ)-1 receptor, which ameliorates cognitive dysfunction for the study depression and Alzheimer's disease.
ターゲット＆IC50 D1 receptor:1.18 nM (Ki), D5 receptor:7.56 nM (Ki), D3 receptor:399 nM (Ki), D2 receptor:920 nM (Ki)
In vitro SKF83959 (0.1-30 micromol/L) improved H2O2-reduced cell viability in a dose-dependent manner. Moreover, SKF83959 treatment significantly inhibited H2O2-activated glycogen synthase kinase-3beta (GSK-3beta) which was associated with the drug's neuroprotective effect. Moreover, the application of either SKF83959 or a pharmacological inhibitor of GSK-3beta attenuated the inhibition by H2O2 on the expression of inducible NO synthase and the production of NO. In addition, SKF83959 also effectively decreased the level of lipid peroxidation and increased the activity of GSH-peroxidase altered by H2O2. These results suggest that SKF83959 exerts its neuroprotective effect through both receptor-dependent and independent mechanisms: Inhibition of GSK-3beta and consequently increasing the expression of inducible NO synthase via putative PI-linked DAR; and its anti-oxidative activity which is independent of DAR.[5]
In vivo SKF83959 (0.5, 1 mg/kg; i.p.; 1 h; Male ICR male mice) alleviates scopolamine-induced cognitive impairments in the passive avoidance task and Y-Maze test.[1]
SKF83959 (1 mg/kg; i.p.; 30 minutes; Male ICR male mice) memory-enhancing effects are hindered by the blockade of the brain-derived neurotrophic factor system.[1]
SKF83959 exhibits anti-amnesic activities and reinstates the scopolamine-induced decrease in the BDNF signaling pathway in the hippocampus of mice.[1]
分子量 317.81
分子式 C18H20ClNO2
CAS No. 80751-85-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 90 mg/mL (283.19 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Sheng G, et al. SKF83959 Has Protective Effects in the Scopolamine Model of Dementia. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):427-434. 2. Jin LQ, et al. SKF83959 selectively regulates phosphatidylinositol-linked D1 dopamine receptors in rat brain. J Neurochem. 2003;85(2):378-386. 3. Neumeyer JL, et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. Eur J Pharmacol. 2003;474(2-3):137-140. 4. Guo L, et al. SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor. Mol Pharmacol. 2013;83(3):577-586. 5. Yu Y, et al. Neuroprotective effects of atypical D1 receptor agonist SKF83959 are mediated via D1 receptor-dependent inhibition of glycogen synthase kinase-3 beta and a receptor-independent anti-oxidative action. J Neurochem. 2008 Feb;104(4):946-56

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Membrane Protein-targeted Compound Library GPCR Compound Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Bioactive Compounds Library Max Bioactive Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

SKF83959 80751-85-5 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

 

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