A-769662

カタログ番号 T2468 CAS 844499-71-4

別名: A 769662

A-769662 is an effective, reversible AMPK activator(EC50=0.8 μM).

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A-769662, CAS 844499-71-4

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100 mg	在庫あり	￥ 112,500
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	A-769662 is an effective, reversible AMPK activator(EC50=0.8 μM).
ターゲット＆IC50	AMPK:0.8 μM(EC50)
In vitro	In ob/ob mice, A-769662 (30 mg/kg, b.i.d.) effectively reduces the hepatic expression of PEPCK, G6Pase, and FAS, decreases plasma glucose levels, and lowers triglyceride levels in both plasma and liver, thereby mitigating weight gain.
In vivo	A-769662 activates AMPK, purified from various tissues and species, in a dose-dependent manner, demonstrated across purified rat liver (EC50=0.8 μM), rat heart (EC50=2.2 mM), rat muscle (EC50=1.9 mM), and human embryonic kidney cells (HEKs) (EC50=1.1 mM). In hepatocytes, A-769662 enhances ACC phosphorylation and inhibits fatty acid synthesis, with IC50 values of 3.2 μM in primary rat hepatocytes and 3.6 μM in mouse hepatocytes. The activation of AMPK by A-769662 involves preventing the dephosphorylation at Thr-172 and structural modulation. Furthermore, A-769662 inhibits the in vitro activity of the purified 26S proteasome, as well as cell proliferation and DNA synthesis.
キナーゼ試験	96-well AMPK assay: AMPK activity is measured by monitoring phosphorylation of the SAMS peptide substrate (20 mM in standard assays and 100 mM in additivity assays) following a previously described protocol (Anderson et al., 2004). To determine whether A-769662-induced AMPK activation occurs in a reversible manner, AMP or A-769662 are preincubated with rat liver AMPK for 10 minutes at 20 times standard assay concentrations prior to dilution and measurement of AMPK activity.
細胞研究	Cell viability of MEF cells treated or not with A-769662 is performed as follows: cells are harvested by trypsinization and incubated with 0.5 mg/mL RNase and 50 μg/mL propidium iodine at room temperature in the dark; cell viability is analyzed by flow cytometry using a FACScanto flow cytometer, using an excitation laser at 488 nm and a propidium iodine fluorescence detection at 600 nm. To determine the proportion of cells in each phase of the cell cycle, cells are harvested by trypsinization, collected by centrifugation, washed in PBS and fixed overnight in 80% ethanol at -20 °C. Subsequently, these fixed cells are centrifuged to remove the fixative and incubated for 20 minutes in the dark at room temperature in PBS containing 0.5 mg/mL RNase and 50 μg/mL propidium iodine. Flow cytometry analysis is performed as above. The proportion of cells in G1, S, and G2 is determined using the MODFIT program. Cell culture pictures are taken at the indicated times using a camera coupled to an inverted microscope with a 20 × objective. (Only for Reference)

別名	A 769662
分子量	360.39
分子式	C20H12N2O3S
CAS No.	844499-71-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 3.6 mg/mL (10 mM)

DMSO: 45 mg/mL (124.86 mM)

参考文献

1. Cool B, et al, Cell Metab, 2006, 3(6), 403-416. 2. Sanders MJ, J Biol Chem, 2007, 282(45), 32539-32548. 3. Moreno D, et al, FEBS Lett, 2008, 583(17), 2650-2654. 4. Pevton KJ, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2012, Jun 13. 5. Lu X Y, Shi X J, Hu A, et al. Feeding induces cholesterol biosynthesis via the mTORC1–USP20–HMGCR axis[J]. Nature. 2020, 588(7838): 479-484.

引用文献

1. Lu X Y, Shi X J, Hu A, et al. Feeding induces cholesterol biosynthesis via the mTORC1–USP20–HMGCR axis. Nature. 2020, 588(7838): 479-484.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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A-769662 844499-71-4 Chromatin/Epigenetic Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK Fatty Acid Synthase Inhibitor inhibit AMP-activated protein kinase A769662 A 769662 inhibitor

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