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A-803467

カタログ番号 T2024   CAS 944261-79-4
別名: A 803467, A803467

A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
A-803467, CAS 944261-79-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 7,000
10 mg 在庫あり ￥ 11,000
25 mg 在庫あり ￥ 22,000
50 mg 在庫あり ￥ 43,500
100 mg 在庫あり ￥ 67,000
200 mg 在庫あり ￥ 94,000
500 mg 在庫あり ￥ 156,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker.
ターゲット＆IC50 Nav1.8 channel:8 nM
In vitro A-803467 effectively reduced pain sensitivity in a dose-dependent manner in models including spinal nerve ligation (ED50 = 47 mg/kg, ip), sciatic nerve injury (ED50 = 85 mg/kg, ip), capsaicin-induced secondary mechanical allodynia (ED50 ≈ 100 mg/kg, intraperitoneally), and hyperalgesia following complete Freund's adjuvant injection into the plantar foot (ED50 = 41 mg/kg, intraperitoneally). Consistent with its effects on neuronal action potentials in vitro, systemic administration of A-803467 (20 mg/kg, iv) to rats with spinal nerve ligation significantly reduced both spontaneous and von Frey hair-induced responses in wide dynamic range neurons of the spinal cord dorsal horn by 66% and 53%, respectively. However, A-803467 was ineffective in models of harm induced by formalin, as well as acute thermal, postoperative pain, and pain caused by chemotherapy (vincristine).
In vivo A-803467 selectively blocks tetrodotoxin-resistant (TTX-R) currents in rat dorsal root ganglion neurons in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 140 nM, proving more effective than mexiletine and lamotrigine (IC50> 30 μM). It exhibits 300 to 1,000 times higher selectivity for hNaV1.8 over hNaV1.2, hNaV1.3, hNaV1.5, and hNaV1.7 channels, with respective IC50 values of 7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, and 6.74 μM. A-803467 shows no significant activity against other channels and receptors expressed in peripheral sensory neurons (including TRPV1, P2X2/3, CaV2.2, and KCNQ2/3 channels), with an IC50 > 10 μM. It effectively blocks recombinant human or rat Nav1.8 channels at IC50s of 8 nM and 45 nM, maintained at a -40 mV potential. A-803467 also blocks human NaV1.8 channels in a resting state, with an IC50 of 79 nM.
キナーゼ試験 Maize HD2, HD1-B, and HD1-A Enzyme Inhibition.: The enzyme liberats tritiated acetic acid from the substrate, which is quantified by scintillation counting. IC50 values are results of triple determinations. A 50 μL sample of maize enzyme (at 30 °C) is incubated (30 min) with 10 μL of total [3H]acetate-prelabeled chicken reticulocyte histones (2 mg/mL). Reaction is stopped by addition of 50 μL of 1 M HCl/0.4 M acetate and 800 μL of ethyl acetate. After centrifugation (1×104 g, 5 min), an aliquot of 600 μL of the upper phase is counted for radioactivity in 3 mL of liquid scintillation cocktail. MC1568 is tested at a starting concentration of 40 μM, and active substances are diluted further. NaB, VPA, TSA, SAHA, 85 TPX, HC-toxin, and tubacin are used as the reference compounds, and blank solvents are used as negative controls.
別名 A 803467, A803467
分子量 357.79
分子式 C19H16ClNO4
CAS No. 944261-79-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 8.9 mg/mL (25 mM)

DMSO: 35.8 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Jarvis MF, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(20), 8520-8525. 2. Joshi SK, et al. J Pain, 2009, 10(3), 306-315.

引用文献

1. Qi B, Dai S, Song Y, et al. Blockade of NaV1.8 Increases the Susceptibility to Ventricular Arrhythmias During Acute Myocardial Infarction. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 2021, 8 2. Qi B, Dai S, Song Y, et al. Blockade of NaV1.8 Increases the Susceptibility to Ventricular Arrhythmias During Acute Myocardial Infarction. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 2021, 8

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Inhibitor Library Highly Selective Inhibitor Library Target-Focused Phenotypic Screening Library Anti-Cardiovascular Disease Compound Library Sodium Channel Blocker Library NO PAINS Compound Library Preclinical Compound Library Bioactive Compounds Library Max

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同一標的の関連化合物
Dibucaine hydrochloride Transcainide GS967 GX-674 Veratramine Cariporide (+)-Kavain Prilocaine hydrochloride

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

A-803467 944261-79-4 Membrane transporter/Ion channel Sodium Channel inflammatory Inhibitor channel Nav1.8 Na channels neuropathic anti-nociception selective potent Na+ channels A 803467 sodium A803467 tetrodotoxin-resistant inhibit inhibitor

 

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