ACY-738

カタログ番号 T3509 CAS 1375465-91-0

別名: ACY 738

ACY-738 demonstrates inhibitory activity against recombinant HDAC6 (IC50: 1.7 nM), with respective average selectivity over class I HDACs being 100-fold.

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ACY-738, CAS 1375465-91-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	ACY-738 demonstrates inhibitory activity against recombinant HDAC6 (IC50: 1.7 nM), with respective average selectivity over class I HDACs being 100-fold.
ターゲット＆IC50	HDAC6:1.7 nM
In vitro	ACY-738 increases the acetylated (lysine 40) fraction of α-tubulin in RN46A-B14 cells at the concentration of 2.5?μM. The effect that ACY-738 (10 μM) induces cell death is similar to LBH589 and FK228.
In vivo	ACY-738 administered at a dosage of 5 mg/kg notably increases α-tubulin acetylation in whole-brain lysates, whereas a higher dosage (50 mg/kg) fails to enhance locomotor activity in wild-type (WT) mice within a home cage setting. At a dosage of 5 mg/kg by body weight (BW), ACY-738 influences B cell differentiation in bone marrow (BM) without significantly impacting immunoglobulin G (IgG) and complement component 3 (C3) deposition in NZB/W mice. This dosage also achieves a peak plasma concentration of 1310 ng/mL approximately 0.0830 hours post-treatment. When the dosage is increased to 20 mg/kg, ACY-738 markedly reduces the severity of proteinuria in NZB/W F1 mice and significantly lowers anti-double-stranded DNA (anti-dsDNA) production as well as glomerular interleukin-6 (IL-6) and interleukin-10 (IL-10) mRNA levels by more than 50% in NZB/W mice; the latter being reduced to non-detectable levels with the 20 mg/kg treatment. Additionally, both 5 and 20 mg/kg dosages of ACY-738 decrease serum interleukin-1 beta (IL-1β) production as the NZB/W mice age.
キナーゼ試験	Recombinant kinase domain of EGFR L858R and T790M-L858R mutants are incubated with EGF816 to confirm covalent modification of EGFR and site of adduction. Recombinant enzyme is incubated at room temperature with a 20-fold molar excess of compound in 40 mM Tris, pH 8, 500 mM NaCl, 1% glycerol, 5 mM TCEP for 1 h. The reaction is quenched by addition of dithiothreitol (DTT, 80-fold excess to compound) and transfer to ice. A third of the reaction (10 μL) is processed for intact MS by adding an equal volume of 6 M Guan HCl, 100 mM Tris, pH 8, 20 mM DTT, 10 mM TCEP and incubating at room temperature for 15 min. Intact MS analysis is performed on an Agilent 6520 QToF mass spectrometer equipped with a dual spray ion source (IS of 4500 V, fragmentor of 250 V, fas temp of 350°C, and skimmer of 75 V). The samples are injected onto a PLRP-S column (2.1 mm × 50 mm), heated to 60°C, and desalted for 2 min at 500 μL/min and 3% B prior to elution with a fast gradient of 3-50% B in 3 min (B, 0.1% formic acid). The data are analyzed in MassHunter for automatic peak selection, integration, and spectral deconvolution with a mass range of 15?000-75?000 Da.

別名	ACY 738
分子量	270.29
分子式	C14H14N4O2
CAS No.	1375465-91-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (184.99 mM)

参考文献

1. Jochems J, et al Antidepressant-like properties of novel HDAC6-selective inhibitors with improved brain bioavailability. Neuropsychopharmacology. 2014 Jan;39(2):389-400.

引用文献

1. Liu X, Cen X, Wu R, et al.ARIH1 activates STING-mediated T-cell activation and sensitizes tumors to immune checkpoint blockade.Nature Communications.2023, 14(1): 4066.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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ACY-738 1375465-91-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC ACY738 Histone deacetylases inhibit ACY 738 Inhibitor inhibitor

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ACY-738

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