AR-A014418

カタログ番号 T1881 CAS 487021-52-3

別名: AR 0133418, GSK-3beta Inhibitor VIII, AR 014418, GSK 3β inhibitor VIII

AR-A014418 (GSK 3β inhibitor VIII) is an ATP-competitive, and selective GSK3β inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

AR-A014418, CAS 487021-52-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg	在庫あり	￥ 10,500
10 mg	在庫あり	￥ 12,500
25 mg	在庫あり	￥ 21,000
50 mg	在庫あり	￥ 38,000
100 mg	在庫あり	￥ 66,000
200 mg	在庫あり	￥ 86,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 11,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.94%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR LCMS

純度: 98%

COA DATASHEET SDS HNMR

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	AR-A014418 (GSK 3β inhibitor VIII) is an ATP-competitive, and selective GSK3β inhibitor.
ターゲット＆IC50	GSK-3β:38 nM(Ki)
キナーゼ試験	GSK3 Scintillation Proximity Assay: The competition experiments are carried out in duplicate with 10 concentrations of the inhibitor in clear-bottomed microtiter plates. The biotinylated peptide substrate, biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL, is added at a final concentration of 2 μM in an assay buffer containing 6 milliunits of recombinant human GSK3 (equal mix of both α and β), 12 mM MOPS, pH 7.0, 0.3 mM EDTA, 0.01% β-mercaptoethanol, 0.004% Brij 35, 0.5% glycerol, and 0.5 μg of bovine serum albumin/25 μl and preincubated for 10-15 min. The reaction is initiated by the addition of 0.04 μCi of [γ-33P]ATP and unlabeled ATP in 50 mM Mg(Ac)2 to a final concentration of 1 μM ATP and assay volume of 25 μl. Blank controls without peptide substrate are used. After incubation for 20 min at room temperature, each reaction is terminated by the addition of 25 μl of stop solution containing 5 mM EDTA, 50 μM ATP, 0.1% Triton X-100, and 0.25 mg of streptavidin-coated SPA beads corresponding to ～35 pmol of binding capacity. After 6 h the radioactivity is determined in a liquid scintillation counter. Inhibition curves are analyzed by non-linear regression using GraphPad Prism.
細胞研究	Cell viability is assessed by calcein/propidium iodide uptake. Calcein AM is taken up and cleaved by esterases present within living cells, yielding yellowish-green fluorescence, whereas PI is only taken up by dead cells, which become orange-red fluorescent. In brief, N2A cells are cultured for 2 days in vitro and then treated with 50 μM LY-294002 in the presence of AR-A014418 or vehicle (DMSO) for 24 h. Subsequently, N2A cells are incubated for 30 min with 2 μM PI and 1 μM calcein-AM. The cultures are then rinsed three times with Hanks' buffered saline solution containing 2 mM CaCl2, and the cells are visualized by fluorescence microscopy using a Zeiss Axiovert 135 microscope. Three fields (selected at random) are analyzed per well (&sim;300 cells/field) in at least three different experiments. Cell death is expressed as percentage of PI-positive cells from the total number of cells. In every experiment, specific cell death is obtained after subtracting the number of dead cells present in vehicle-treated cultures. (Only for Reference)

別名	AR 0133418, GSK-3beta Inhibitor VIII, AR 014418, GSK 3β inhibitor VIII
分子量	308.31
分子式	C12H12N4O4S
CAS No.	487021-52-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 1.5 mg/mL (5 mM)

DMSO: 30.8 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Bhat R, et al. J Biol Chem. 2003, 278(46), 45937-45945. 2. Carter YM, et al. Cancer Biol Ther. 2014, 15(5). 3. Koh SH, et al. Exp Neurol. 2007, 205(2), 336-346. 4. Martins DF, et al. J Pain. 2011, 12(3), 315-322. 5. Mai C L, Wei X, Gui W S, et al. Differential regulation of GSK-3β in spinal dorsal horn and in hippocampus mediated by interleukin-1beta contributes to pain hypersensitivity and memory deficits following peripheral nerve injury[J]. Molecular pain. 2019, 15: 1744806919826789. 6. Tian J, Li X, Zhao L, et al. Glycyrrhizic Acid Promotes Neural Repair by Directly Driving Functional Remyelination[J]. Food & Function. 2019. 7. Zhang Y, Zhang J, Wang E, et al. Microcystin-Leucine-Arginine Induces Tau Pathology Through Bα Degradation via Protein Phosphatase 2A Demethylation and Associated Glycogen Synthase Kinase-3β Phosphorylation. Toxicological Sciences. 2018, 162(2): 475-487. 8. Zhang Y, Zhang J, Wang E, et al. Microcystin-LR induces tau pathology through Bα degradation via PP2A demethylation and associated GSK-3β phosphorylation[J]. Toxicological Sciences. 2018 Apr 1;162(2):475-487.

引用文献

1. Zhang Y, Zhang J, Wang E, et al. Microcystin-LR induces tau pathology through Bα degradation via PP2A demethylation and associated GSK-3β phosphorylation. Toxicological Sciences. 2018 Apr 1;162(2):475-487 2. Zhang Y, Zhang J, Wang E, et al. Microcystin-Leucine-Arginine Induces Tau Pathology Through Bα Degradation via Protein Phosphatase 2A Demethylation and Associated Glycogen Synthase Kinase-3β Phosphorylation. Toxicological Sciences. 2018, 162(2): 475-487 3. Tian J, Li X, Zhao L, et al. Glycyrrhizic Acid Promotes Neural Repair by Directly Driving Functional Remyelination. Food & Function. 2019 4. Mai C L, Wei X, Gui W S, et al. Differential regulation of GSK-3β in spinal dorsal horn and in hippocampus mediated by interleukin-1beta contributes to pain hypersensitivity and memory deficits following peripheral nerve injury. Molecular pain. 2019, 15: 1744806919826789.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

AR-A014418 487021-52-3 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 AR-A-014418 AR A014418 GSK-3b Inhibitor VIII Glycogen synthase kinase 3 Inhibitor GSK-3β Inhibitor VIII GSK 3beta inhibitor VIII AR-0133418 inhibit AR0133418 Glycogen synthase kinase-3 AR-014418 AR 0133418 AR-A 014418 AR014418 GSK-3beta Inhibitor VIII AR 014418 GSK 3β inhibitor VIII ARA014418 GSK 3b inhibitor VIII inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

AR-A014418

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords