Abiraterone Acetate

カタログ番号 T6215 CAS 154229-18-2

別名: Zytiga, CB7630

Abiraterone Acetate (CB7630) is an androstene derivative that inhibits STEROID 17-ALPHA-HYDROXYLASE and is used as an ANTINEOPLASTIC AGENT in the treatment of metastatic castration-resistant PROSTATE CANCER.

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Abiraterone Acetate, CAS 154229-18-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Abiraterone Acetate (CB7630) is an androstene derivative that inhibits STEROID 17-ALPHA-HYDROXYLASE and is used as an ANTINEOPLASTIC AGENT in the treatment of metastatic castration-resistant PROSTATE CANCER.
ターゲット＆IC50	CYP17:72 nM
In vitro	In rodent models, intraperitoneal administration of Abiraterone rapidly undergoes deacetylation. Administered as its acetate prodrug (CB7630), it suppresses circulating testosterone to undetectable levels and significantly reduces the weight of androgen-sensitive organs. Abiraterone is well-tolerated, with an average elimination half-life of 27.6 hours, permitting once-daily dosing. Preclinical studies using Abiraterone demonstrate a reduction in CYP17 downstream androgen production, leading to a decrease in the weight of the mouse ventral prostate, testes, and seminal vesicles.
In vivo	Abiraterone inhibits the in vitro proliferation and androgen receptor (AR)-regulated gene expression of AR-positive prostate cancer cells, potentially due to its AR antagonistic effects beyond steroidogenesis inhibition. It blocks the enzyme 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD), essential for synthesizing bioactive androgens, thereby inhibiting DHT synthesis and androgen receptor responses. Abiraterone uniquely demonstrates a favorable complex formation with heme iron only in SM1. It inhibits CYP17A1, blocking androgen synthesis, and prevents the conversion of DHEA to Δ4-androstenedione and Δ5-androstenediol to testosterone. In rat testicular microsomes, abiraterone inhibits C17,20-lyase with an IC50 of 5.8 nM, significantly reducing testosterone secretion by 48% and correspondingly increasing LH concentration by 192%.
キナーゼ試験	C17,20-lyase activity assay: Microsomes are diluted to a final protein concentration of 50 μg/mL in the reaction mixture which contains 0.25 M sucrose, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM G6P and 1.2 IU/mL G6PDH. After equilibration at 37 °C for 10 minutes, the reaction is initiated by addition of βNADP to obtain a final concentration of 0.6 mM. Prior to the distribution of 600 μL of the reaction mixture in each tube, test compounds are evaporated to dryness under a stream of nitrogen and then are incubated at 37 °C for 10 minutes. After incubation with Abiraterone, 500 μL of the reaction mixture is transferred to tubes containing 1 μM of the enzyme substrate, 17OHP. After a further 10 minutes incubation, tubes are placed on ice and the reaction is stopped by addition of 0.1 ml NaOH 1N. Tubes are deep-frozen and stored at -20 °C until assayed for Δ4A levels. A Δ4A RIA is developed and automated on a microplate format in our laboratory using a specific antibody against Δ4A and instructions provided by Biogenesis. The separation of free and bound antigen is achieved with a dextran-coated charcoal suspension. After centrifugation, aliquots of the clear supernatant are counted in duplicates in a liquid scintillation counter. The Δ4A concentrations of unknown samples are determined from the standard curve. The detection limit is 0.5 ng/mL and the within and between assay coefficients of variation are 10.7 and 17.6%, respectively at an assay value of 13 ng/mL. The rate of enzymatic reaction is expressed as pmol of Δ4A formed per 10 minutes and per mg of protein. The value of maximum activity without inhibitor (control) is set at 100%. The IC50 values are calculated using non-linear analysis from the plot of enzyme activity (%) against log of inhibitor concentration.
細胞研究	LNCaP and VCaP cells are seeded in 96-well plates and grown in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days. Cells are treated with Abiraterone at 24 hours and 96 hours after plating and cell viability is determined on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence. (Only for Reference)

別名	Zytiga, CB7630
分子量	391.55
分子式	C26H33NO2
CAS No.	154229-18-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 3.92 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Pinto-Bazurco Mendieta MA, et al. J Med Chem. 2008, 51(16), 52009-52018. 2. Li R, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3571-3579. 3. Duc I, et al. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003, 84(5), 537-542. 4. Richards J, et al. Cancer Res. 2012, 72(9), 2176-2182.

引用文献

1. Rice M A, Kumar V, Tailor D, et al. SU086, an inhibitor of HSP90, impairs glycolysis and represents a treatment strategy for advanced prostate cancer. Cell Reports Medicine. 2022: 100502. 2. Zhang X, Cheng L, Gao C, et al.Androgen Signaling Contributes to Sex Differences in Cancer by Inhibiting NF-κB Activation in T Cells and Suppressing Anti-Tumor Immunity.Cancer Research.2023

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Abiraterone Acetate 154229-18-2 Metabolism P450 Zytiga inhibit CB 7630 CYPs Inhibitor Cytochrome P450 Abiraterone CB-7630 CB7630 inhibitor

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