Aclidinium bromide

カタログ番号 T2555 CAS 320345-99-1

別名: LAS 34273, LAS-W 330

Aclidinium bromide (LAS-W 330) is a synthetic anticholinergic agent that is used as an inhalant for treatment of acute bronchospasm due to chronic bronchitis or emphysema. Aclidinium has not been implicated in causing liver enzyme elevations or clinically apparent acute liver injury.

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Aclidinium bromide, CAS 320345-99-1

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25 mg	在庫あり	￥ 34,000
50 mg	在庫あり	￥ 61,500
100 mg	在庫あり	￥ 103,000
500 mg	在庫あり	￥ 226,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 15,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Aclidinium bromide (LAS-W 330) is a synthetic anticholinergic agent that is used as an inhalant for treatment of acute bronchospasm due to chronic bronchitis or emphysema. Aclidinium has not been implicated in causing liver enzyme elevations or clinically apparent acute liver injury.
ターゲット＆IC50	M2 mAChR:0.14 nM(Ki), M4 mAChR:0.21 nM(Ki), M3 mAChR:0.14 nM(Ki), M1 mAChR:0.1 nM(Ki), M5 mAChR:0.16 nM(Ki)
In vitro	Administering 500 μg/kg of Aclidinium resulted in a maximum increase of 55% in the heart rate of conscious Beagles one hour after dosage. A concentration of 1 mg/mL of Aclidinium showed effective and sustained tracheal protection (72%–88.4%) in anesthetized guinea pigs over a study period exceeding 120 minutes. In a model of acetylcholine-induced bronchoconstriction in anesthetized guinea pigs, [3H]Aclidinium demonstrated onset of action with an IC50 (95% CI) of 140 μg/mL and a tmax of 30 minutes.
In vivo	Aclidinium is hydrolyzed in plasma samples across all studied species at 37°C, with apparent half-lives of 11.7 minutes in rats, 38.3 minutes in guinea pigs, 1.8 minutes in dogs, and 2.4 minutes in humans. At a concentration of 0.1 μM, Aclidinium inhibits the upregulation of Type I collagen induced by acetylcholine and TGF-β1 in human bronchial fibroblasts, as well as suppressing the expression of α-SMA mRNA and protein. Additionally, 0.1 μM Aclidinium inhibits the increase in ERK1/2 phosphorylation and RhoA-GTP formation triggered by carbachol and TGF-β1 in human bronchial fibroblasts. It also represses the upregulation of ChAT expression induced by TGF-β1. A dose-dependent inhibition of TGF-β1 and carbachol-induced proliferation in human lung fibroblasts is observed with 0.1 μM Aclidinium. Concentrations below 100 nM dose-dependently inhibit carbachol-induced contraction in isolated guinea pig trachea. Pre-treatment with Aclidinium prevents the upregulation of M1 and M3 receptors in human lung fibroblasts but does not inhibit the downregulation of M2 induced by carbachol or TGF-β1.
キナーゼ試験	Affinity assay: The affinity of Aclidinium for the different human muscarinic receptor subtypes at equilibrium is determined by measuring their ability to displace the binding of [3H]NMS to cell membrane preparations expressing one of the human muscarinic receptor subtypes. Protein concentrations are 8.1 μg/well, 10.0 μg/well, 4.9 μg/well, 4.5 μg/well, and 5.0 μg/well for M1, M2, M3, M4, and M5 receptor membrane preparations, respectively. The assays are conducted at [3H]NMS concentrations approximately equal to the radioligand equilibrium dissociation constant (Kd) for the different muscarinic receptors subtypes. The [3H]NMS concentration is 0.3 nM for the M1 and M4 assays and 1 nM for the M2, M3, and M5 assays. A range of antagonist concentrations (10?14 to 10?5 M) are tested in duplicate to generate competition curves. Nonspecific binding is determined in the presence of atropine (1 μM). Assay reagents are dissolved in assay binding buffer (phosphate-buffered saline with calcium and magnesium) to a total volume of 200 μL. After a 2 hours or 6 hours incubation period (M1–M4 and M5, respectively) at room temperature in 96-well microtiter plates to ensure that equilibrium is achieved for Aclidinium, 150 μL aliquots of the reaction are transferred to GF/C filter plates pretreated for 1 hour with wash buffer (50 mM Tris, 100 mM NaCl, pH 7.4) containing 0.05% polyethylenimine. Bound and free [3H]NMS are then separated by rapid vacuum filtration followed by four washes with ice-cold wash buffer. Filters are then dried for 30 min before addition of 30 μL of OptiPhase Supermix, and radioactivity is quantified using a MicroBeta Trilux microplate scintillation counter.
細胞研究	Human bronchial fibroblast proliferation is measured as previously outlined by colorimetric immunoassay based on BrdU incorporation during DNA synthesis using a cell proliferation enzyme-linked immunosorbent assay BrdU kit according to the manufacturer's protocol. Cells are seeded at a density of 3x103 cells/well on 96-well plates and incubated for 24 hours. Cells are then exposed to different experimental conditions. The 490 nm absorbance is quantified using a microplate spectrophotometer. Proliferation data refers to the absorbance values of BrdU-labeled cellular DNA content per well. Stimulation is expressed as x-fold proliferation over basal growth of the untreated control set as unity.(Only for Reference)

別名	LAS 34273, LAS-W 330
分子量	564.55
分子式	C26H30NO4S2·Br
CAS No.	320345-99-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 104 mg/mL (184.2 mM)

参考文献

1. Gavaldà A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(2), 740-751. 2. Sentellas S, et al. Eur J Pharm Sci, 2010, 39(5), 283-290. 3. Milara J, et al. Thorax, 2012, 67(3), 229-237.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Aclidinium bromide 320345-99-1 Neuroscience AChR inhibit LAS-34273 Muscarinic acetylcholine receptor Aclidinium Bromide LAS 34273 LAS-W 330 mAChR Inhibitor LAS-W330 LAS34273 LAS-W-330 Aclidinium inhibitor

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