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Amitriptyline hydrochloride

カタログ番号 T0678   CAS 549-18-8
別名: Amitriptyline HCl, Tryptizol, Domical, Annoyltin

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) is the hydrochloride salt of the tricyclic dibenzocycloheptadiene amitriptyline with antidepressant and antinociceptive activities.

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Amitriptyline hydrochloride, CAS 549-18-8
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) is the hydrochloride salt of the tricyclic dibenzocycloheptadiene amitriptyline with antidepressant and antinociceptive activities.
ターゲット&IC50 5-HT2:235 nM, σ1 receptor:287 nM, Norepinephrine receptor:13.3 nM, 5-HT4:7.31 nM, 5-HT receptor:3.45 nM
In vitro Amitriptyline inhibits Forskolin-stimulated cyclic AMP accumulation with EC50 values of 16.2 μM in intact CHO/DOR cells. Amitriptyline causes a concentration-dependent stimulation of ERK1/2 and GSK-3β phosphorylation with EC50 values of 9.0 μM in CHO/DOR cells. Amitriptyline (15 μM) causes a stimulation of ERK1/2 phosphorylation in C6 cells. Amitriptyline (30 μM) inhibits Forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity and antagonizes ( )-U50,488 inhibitory effect in rat nucleus accumbens. [5] Amitriptyline binds the extracellular domain of both TrkA and TrkB and promotes TrkA-TrkB receptor heterodimerization. Amitriptyline (< 500 nM) promotes TrkA autophosphorylation in primary neurons and induces neurite outgrowth in PC12 cells. Amitriptyline selectively protects T17 cells from apoptosis with EC50 of 50 nM. [6]
In vivo Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) activates TrkA and TrkB receptors and significantly reduces kainic acid-triggered neuronal cell death in mice. [6] Amitriptyline (15 mg/kg and 30 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases the immobility time in the forced swimming test (FST) of mice. Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) shows a significant 24-h rhythm in the immobility time in the forced swimming test (FST) of mice. [7] Amitriptyline (1 mg/kg and 3 mg/kg) significantly increases the total distance travelled of mice in novel cages. Amitriptyline (10 mg/kg p.o., twice daily) considerably attenuates the hypothermic response to 8-OHDPAT and mCPP in mice. Amitriptyline (10 mg/kg p.o., twice daily) significantly reduces serotonin transporter density by approximately 20% in cortex of mice. [8]
別名 Amitriptyline HCl, Tryptizol, Domical, Annoyltin
分子量 313.86
分子式 C20H24ClN
CAS No. 549-18-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 59 mg/mL (188 mM)

H2O: 12 mg/mL (38.2 mM)

Ethanol: 59 mg/mL (188 mM)

参考文献

1. Vaishnavi SN, et al. Biol Psychiatry, 2004, 55(3), 320-322. 2. Nguyen T, et al. Mol Pharmacol, 2001, 59(3), 427-433. 3. Rauser L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1), 83-89. 4. Werling LL, et al. Exp Neurol, 2007, 207(2), 248-257. 5. Onali P, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(1), 255-265.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Drug Repurposing Compound Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library GPCR Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library

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同一標的の関連化合物
LM22A-4 TRK-IN-24 BMS-754807 ENT-C225 Taletrectinib PF-06737007 Entrectinib URMC-099

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Amitriptyline hydrochloride 549-18-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors Sodium Channel Adrenergic Receptor Histamine Receptor Norepinephrine AChR Trk receptor 5-HT Receptor Sigma receptor Serotonin Transporter Amitriptyline HCl Muscarinic acetylcholine receptor Amitriptyline Hydrochloride Beta Receptor psychiatric Inhibitor SERT diseases Serotonin Receptor Tryptizol neuropathic 5-HTT mAChR TrkA/TrkB SLC6A4 Domical depression inhibit Trk Receptor Tropomyosin related kinase receptor Na channels Na+ channels pain heterodimerization 5-hydroxytryptamine Receptor neurologic neurotrophins Amitriptyline Annoyltin inhibitor