Atrasentan

カタログ番号 TQ0259 CAS 173937-91-2

別名: A-147627, (+)-A 127722, ABT-627

Atrasentan (ABT-627) (ABT-627) is an endothelin receptor antagonist (IC50: 0.0551 nM for ETA).

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Atrasentan, CAS 173937-91-2

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純度: 99.08%

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Atrasentan (ABT-627) (ABT-627) is an endothelin receptor antagonist (IC50: 0.0551 nM for ETA).
ターゲット＆IC50	ETA:0.055 nM
In vitro	Atrasentan (0-50 μM) significantly inhibits LNCaP and C4-2b prostate cancer cell growth. ABT-627 in combination with Taxotere elicits a significantly greater loss of viable prostate cancer cells relative to either agent alone and shows a greater degree of down-regulation of the NF-κB DNA binding activity [2]. Atrasentan profoundly induces several CYPs and drug transporters. It is a moderate P-gp inhibitor (IC50: 15.1 μM in P388/dx cells) and a weak BCRP inhibitor (IC50: 59.8 μM in MDCKII-BCRP cells) [3].
In vivo	Atrasentan (3 mg/kg, p.o.) inhibits the pressor response induced by big endothelin-1 (1 nmol/kg) in pithed rats [1]. Aatrasentan (10 mg/kg, i.p.) inhibited the C4-2b tumor growth within the bone environment to some extent in the SCID-hu model [2].
キナーゼ試験	Cells are incubated and treated with Atrasentan. They are then washed twice with PBS and lysed in ice-cold lysis buffer [20 mM Tris (pH 7.4), 150 mM NaCl, 1% Triton X-100, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 2.5 mM sodium PPi, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM sodium orthovanadate, 1 μg/mL leupeptin, and 1 mM PMSF]. The extracts are centrifuged to remove cellular debris, and the protein content of the supernatants is determined using the bicinchoninic acid (BCA) protein assay reagent. Proteins (150 μg) are incubated with gentle rocking at 4°C overnight with immobilized Akt antibody cross-linked to agarose hydrazide beads. After the Akt is selectively immunoprecipitated from the cell lysates, the immunoprecipitated products are washed twice with lysis buffer and twice with kinase assay buffer [25 mM Tris (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM β-glycerol phosphate, 0.1 mM sodium orthovanadate, 2 mM DTT] and then resuspended in 40 μL of kinase assay buffer containing 200 μM ATP and 1 μg GSK-3α/β fusion protein. The kinase assay reaction is allowed to proceed at 30°C for 30 min and stopped by the addition of Lamelli SDS sample buffer. Reaction products are resolved by 10% SDS-PAGE, followed by Western blotting with antiphosphorylated GSK-3α/β antibody. For analysis of the total amount of Akt, 40 μg of protein from the lysate samples are resolved by 10% SDS-PAGE, followed by Western blotting with anti-Akt antibody [2].
細胞研究	All three prostate cancer cell lines (LNCaP, C4-2b, and PC-3 cells) are seeded at a density of 3 × 10^3 cells per well in 96-well microtiter culture plates. After overnight incubation, the medium is removed and replaced with a fresh medium containing different concentrations of ABT-627 (0-50 μM) diluted from a 10-mM stock. After 72 h of incubation with the drug, 20 μL of MTT solution (5 mg/mL in PBS) is added to each well and incubated further for 2 h. Upon termination, the supernatant is aspirated and the MTT formazan formed by metabolically viable cells is dissolved in isopropanol (100 μL). The plates are mixed for 30 min on a gyratory shaker, and the absorbance is measured at 595 nm on a plate reader [2].
動物実験	YM598 (0.3, 1, and 3 mg/kg), atrasentan (0.3, 1, and 3 mg/kg), or 0.5% methylcellulose as vehicle is orally administered to rats with a dosing cannula. The dosing volume of the test substances and vehicle is set at 5 mL/kg. Approximately 20 min after administration of compounds, the rats are anesthetized with sodium pentobarbital, and then pithed and ventilated 30 min after dosing. Approximately 1 h after oral administration of compounds, big endothelin-1 (1 nmol/kg) is intravenously administered, and blood pressure is measured. In these two experiments, the dose of test compound that causes 50% inhibition (ID50) of the big endothelin-1-induced increase in diastolic blood pressure is determined by linear regression analysis [1].

別名	A-147627, (+)-A 127722, ABT-627
分子量	510.62
分子式	C29H38N2O6
CAS No.	173937-91-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 9 mg/mL (17.63 mM)

参考文献

1. Yuyama H, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7. 2. Banerjee S, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 and taxotere combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26. 3. Weiss J, et al. Interaction potential of the endothelin-A receptor antagonist atrasentan with drug transporters and drug-metabolising enzymes assessed in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):1093-8.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Atrasentan 173937-91-2 GPCR/G Protein Endothelin Receptor A127722 ABT627 A 147627 A-147627 Inhibitor (+)-A 127722 ABT-627 inhibit ABT 627 A147627 A 127722 A-127722 inhibitor

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