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BI-882370

カタログ番号 TQ0048   CAS 1392429-79-6

BI-882370 is a specific RAF kinase inhibitor. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases (IC50s: 0.4, 0.8 and 0.6 nM). BI-882370 also inhibits SRC family kinases.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
BI-882370, CAS 1392429-79-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 8,500
2 mg 在庫あり ￥ 12,000
5 mg 在庫あり ￥ 18,000
10 mg 在庫あり ￥ 31,500
25 mg 在庫あり ￥ 57,000
50 mg 在庫あり ￥ 102,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.07%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 97.33%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 BI-882370 is a specific RAF kinase inhibitor. BI-882370 inhibits the oncogenic BRAFV600E-mutant, the WT BRAF and CRAF kinases (IC50s: 0.4, 0.8 and 0.6 nM). BI-882370 also inhibits SRC family kinases.
ターゲット＆IC50 B-Raf (V600E):0.4 nM, B-Raf:0.6 nM, C-Raf:0.8 nM
In vitro BI-882370 (0.9-6000 nM; 3 days) inhibits the BRAF-mutant human melanoma and colorectal cancer cell proliferation (EC50: 1-10 nM). BI 882370 (0.1-100 nM, 0.1-3000 nM; 2 hours) results in a reduction of p-MEK1/2, p-ERK1/2 and cyclin D1/D2 expression in BRAFV600E-mutant A375 cells; induces phosphorylation of MEK1/2 and enhanced phosphorylation of ERK1/2 in WT BRO cells (3-300 nM). BI 882370 (0.1-100 nM, 0.1-3000 nM; 24 hours) suppresses cyclin D1/D2 expression, induces Kip1/p27 expression at concentrations of 1 nM or higher in BRAFV600E-mutant A375 cells, expression of cyclins D1/D2 or Kip1/p27 is not affected in WT BRO cells.
In vivo BI-882370 (deliver orally; 25 mg/kg, 50 mg/kg; twice daily; 2 weeks) is efficacious in multiple mouse models of BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas show superior efficacy compared with Vemurafenib, Dabrafenib, or Trametinib. BI-882370 (p.o; 25 mg/kg; twice daily; 40 days) develops resistance within 3 weeks, but resistance is not observed during 5 weeks of second-line therapy in combination with trametinib. BI-882370 (deliver orally; 60 mg/kg; once daily; 2 weeks) show a lack of toxicity in terms of clinical chemistry, hematology, pathology, and toxicogenomics in rats.
細胞研究 Cell Line: BRAF-mutant and WT melanoma cell lines (A101D, A375, SK-MEL-28, G-361, and BRO); Colorectal cancer cell lines (COLO 205, HT-29, LS411N, and HCT-116). Concentration: 0.9-6000 nM. Incubation Time: 3 days
動物実験 Animal Model: Human melanoma xenografts in nude mice with BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas cells (A375, COLO 205; G-361, HT-29 cells). Dosage: 25 mg/kg; 50 mg/kg. Administration: Deliver orally; 25 mg/kg, 50 mg/kg; twice daily; 2 weeks
分子量 569.67
分子式 C28H33F2N7O2S
CAS No. 1392429-79-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5 mg/mL (8.78 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

参考文献

1. Waizenegger IC, et al. A Novel RAF Kinase Inhibitor with DFG-Out-Binding Mode: High Efficacy in BRAF-Mutant Tumor Xenograft Models in the Absence of Normal Tissue Hyperproliferation. Mol Cancer Ther. 2016 Mar;15(3):354-65.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Highly Selective Inhibitor Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Preclinical Compound Library Anti-Prostate Cancer Compound Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library Bioactive Compound Library Anti-Liver Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
B-Raf IN 15 Exarafenib Encorafenib Raf inhibitor 3 Uplarafenib Agerafenib Sorafenib tosylate Sorafenib-d3

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BI-882370 1392429-79-6 MAPK Raf inhibit Inhibitor Raf kinases BI882370 BI 882370 inhibitor

 

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