Belnacasan

カタログ番号 T6090 CAS 273404-37-8

別名: VX-765

Belnacasan (VX-765) is an orally active IL-converting enzyme/caspase-1 inhibitor.

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Belnacasan, CAS 273404-37-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Belnacasan (VX-765) is an orally active IL-converting enzyme/caspase-1 inhibitor.
ターゲット＆IC50	Caspase-1:0.8 nM(Ki), Caspase-4:<0.6 nM(Ki)
In vitro	VX-765 demonstrates antiepileptic properties by preventing the increase of IL-1β in the forebrain astrocytes of rats, thereby inhibiting the occurrence of epilepsy without significantly affecting the duration of post-discharge. In adult rats with genetic absence epilepsy, a 3-day administration of VX-765 significantly reduces the cumulative duration and decreases the average spike-wave discharges by 55% through the selective blockade of IL-1β biosynthesis. In acute epileptic mouse models, doses ranging from 50 mg/kg to 200 mg/kg of VX-765 delay the onset of the first epileptic episode and reduce the average number of seizures by 50% and the total duration by 64%. Additionally, a 200 mg/kg dose in a collagen-induced arthritis mouse model suppresses 60% of lipopolysaccharide-induced IL-1β production and leads to a dose-dependent significant reduction in inflammation scores, effectively protecting against joint lesions.
In vivo	VRT-043198 inhibits the release of IL-1β from peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and whole blood, with IC50 values of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively. VX-765, an orally bioavailable prodrug of VRT-043198, demonstrates potent inhibition of ICE/caspase-1 and caspase-4, with Ki values of 0.8 nM and <0.6 nM, respectively.
キナーゼ試験	Enzyme inhibition is assayed by tracking of the rate of hydrolysis of an appropriate substrate labeled with either p-nitroaniline or aminomethyl coumarin (AMC) as follows: ICE/caspase-1, suc-YVAD-p-nitroanilide; caspase-4, Ac-WEHD-AMC; caspase-6, Ac-VEID-AMC; caspase-3, -7, -8, and -9, Ac-DEVD-AMC; and granzyme B, Ac-IEPD-AMC. Enzymes and substrates are incubated in a reaction buffer [10 mM Tris, pH 7.5, 0.1% (w/v) CHAPS, 1 mM dithiothreitol, and 5% (v/v) DMSO] for 10 min at 37°C. Glycerol is added to the buffer at 8% (v/v) for caspase-3, -6, and -9 and granzyme B to improve stability of enzymes. The rate of substrate hydrolysis is monitored using a fluorometer. Assays for cathepsin B and trypsin are performed[2].
細胞研究	VX-765 is solubilized in DMSO and stored, and then diluted with RPMI 1640 complete medium (DMSO 0.2%) before use[1]. A total of 2×105 cells/well (100 μL cell suspension) is distributed in triplicate in flat-bottom 96-well plates. Either 50 μL of VX-765 (40 μM in RPMI 1640 complete medium containing 0.2% DMSO) or vehicle control is added to appropriate wells. Following a 30-min incubation at 37°C, 50 μL of LPS diluted in RPMI 1640 complete medium is added at final concentrations varying from 0.001 to 10 ng/mL. Cells are returned to a 37°C incubator. At 4 h after LPS addition, 75 μL of supernatant is removed from wells, cleared by centrifugation for 5 min at 1500 rpm, and stored at 4°C until assayed. Cells are returned to a 37°C incubator until 24 h after LPS addition, at which time 100 μL of supernatant is removed, cleared by centrifugation, and stored at 4°C. Supernatants are tested using ELISA kits for IL-1β, IL-6, IL-18, and IL-1α[1].

別名	VX-765
分子量	508.99
分子式	C24H33ClN4O6
CAS No.	273404-37-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 93 mg/mL (182.7 mM)

DMSO: 45 mg/mL (88.41 mM)

参考文献

1. Wannamaker W, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007, 321(2), 509-516. 2. Ravizza T, et al. Neurobiol Dis. 2008, 31(3), 327-333. 3. Maroso M, et al. Neurotherapeutics. 2011, 8(2), 304-315. 4. Akin D, et al. Neurobiol Dis. 2011, 44(3), 259-269. 5. Teng J F, Mei Q B, Zhou X G, et al. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer[J]. MLA . Cancers. 2020, 12(1): 194.

引用文献

1. Zhao Q, Feng H, Yang Z, et al. The central role of a two‐way positive feedback pathway in molecular targeted therapies‐mediated pyroptosis in anaplastic thyroid cancer. Clinical and Translational Medicine. 2022, 12(2): e727 2. Zhao Q, Feng H, Yang Z, et al. The central role of a two‐way positive feedback pathway in molecular targeted therapies‐mediated pyroptosis in anaplastic thyroid cancer. Clinical and Translational Medicine. 2022, 12(2): e727 3. Teng J F, Mei Q B, Zhou X G, et al. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer MLA. Cancers. 2020, 12(1): 193. 4. Hussain M, Lu Y, Tariq M, et al. A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism. Iscience. 2022, 25(7): 104591. 5. Xia H, Zhang Z, You F. Inhibiting ACSL1-Related Ferroptosis Restrains Murine Coronavirus Infection. Viruses. 2021, 13(12): 2383. 6. Li Y, Yang W, Zheng Y, et al.Targeting fatty acid synthase modulates sensitivity of hepatocellular carcinoma to sorafenib via ferroptosis.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2023, 42(1): 1-19. 7. Liu M, Wang Y, Li S, et al.Attenuates reactive oxygen species: induced pyroptosis via activation of the Nrf2/HO-1 signal pathway in models of trigeminal neuralgia.Scientific Reports.2023, 13(1): 18111. 8. Liu Z, Dang B, Li Z, et al.Baicalin attenuates acute skin damage induced by ultraviolet B via inhibiting pyroptosis.Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology.2024: 112937.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Belnacasan 273404-37-8 Apoptosis Proteases/Proteasome Caspase Inhibitor VX 765 VX765 inhibit VX-765 inhibitor

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