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CBL0137 hydrochloride

カタログ番号 T4361   CAS 1197397-89-9
別名: CBL0137, CBLC137, Curaxin 137, CBL-C137 hydrochloride, Curaxin-137 hydrochloride

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) activates p53 and inhibits NF-kB (EC50: 0.37/0.47 μM) in the cell-based p53 and NF-kB reporter assays, respectively. It also suppresses histone chaperone FACT.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CBL0137 hydrochloride, CAS 1197397-89-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 10,000
2 mg 在庫あり ￥ 14,000
5 mg 在庫あり ￥ 30,000
10 mg 在庫あり ￥ 52,000
25 mg 在庫あり ￥ 113,000
50 mg 在庫あり ￥ 164,500
100 mg 在庫あり ￥ 217,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 25,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 98.59%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) activates p53 and inhibits NF-kB (EC50: 0.37/0.47 μM) in the cell-based p53 and NF-kB reporter assays, respectively. It also suppresses histone chaperone FACT.
ターゲット＆IC50 NF-κB:0.47 μM(EC50), p53:0.37 μM(EC50), FACT:
In vitro In pancreatic cancer cell lines, CBL0137 is an effective inducer of apoptosis. It is toxic not only for proliferating various tumor cells, but also for pancreatic cancer stem cells. CBL0137 can activate p53 and inhibit cellular stress pathways mediated by HSF-1 and NF-κB. CBL0137 binds DNA but does not cause any sort of chemical modifications in DNA. However, CBL0137 binding to DNA leads to functional inactivation of the Facilitates Chromatin Transcription (FACT) complex. In CBL0137-treated cells, FACT is lost from the nucleoplasm and trapped in chromatin, resulting in the inhibition of FACT-dependent transcription, including NF-kB-mediated transcription. Additionally, chromatin trapping of FACT leads to casein kinase 2 (CK2)-dependent phosphorylation and activation of p53.
In vivo In mice, CBL0137 is potent against several Pancreatic ductal adenocarcinoma (PDA) models, including patient derived xenografts and orthotopic gemcitabine resistant PANC-1 model. CBL0137 targets glioblastoma (GBM) according to its proposed mechanism of action, crosses the blood-brain barrier, and is efficacious in both TMZ-responsive and -resistant orthotopic models. The property of crossing the blood-brain barrier, especially when administered i.v, bodes well for the potential of this drug to treat CNS tumors. In orthotopic models, i.v. administration leads to greater tumor tissue accumulation than oral dosing, leading to greater bioavailability.
キナーゼ試験 MiaPaca2 and BxPC-3 cells are treated with CBL0137 hydrochloride for 4 or 24 h. Cells are harvested in 1× Cell Culture Lysis Reagent containing protease and phosphatase inhibitors. Lysates 5 to 20 μg are separated on SDS-PAGE gels and transferred to PVDF membranes. Blots are probed with antibodies specific for SSRP1, SPT16, RRM1, and RRM2.
細胞研究 Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells.
動物実験 Animal Models: xenograft mouse models of cancer. Formulation: water. Dosages: 30 mg/kg. Administration: p.o.
別名 CBL0137, CBLC137, Curaxin 137, CBL-C137 hydrochloride, Curaxin-137 hydrochloride
分子量 372.88
分子式 C21H25ClN2O2
CAS No. 1197397-89-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 25 mg/mL (67.05 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 36 mg/mL (96.5 mM)

参考文献

1. Gasparian AV,etal.Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT.Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74. 2. Burkhart C,etal.Curaxin CBL20137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preClinicalal models of pancreatic cancer.Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53. 3. Barone TA,etal.Anticancer drug candidate CBL20137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preClinicalal orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma.Neuro Oncol. 2017 Feb 1;19(2):186-196.

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Lung Cancer Compound Library NO PAINS Compound Library Oxidation-Reduction Compound Library Bioactive Compounds Library Max Preclinical Compound Library

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Wedelolactone (E/Z)-IT-603 Myricanone Veraguensin AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 Braylin Ethyl gallate Pinoresinol

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CBL0137 hydrochloride 1197397-89-9 Apoptosis NF-Κb Others NF-κB p53 Curaxin-137 Nuclear factor-κB CBL-C 137 Hydrochloride CBL0137 inhibit CBL0137 Hydrochloride Inhibitor CBL-0137 Hydrochloride Curaxin137 CBL-C137 CBLC137 CBL 0137 Nuclear factor-kappaB Curaxin 137 CBLC 137 MDM-2/p53 CBL-0137 CBL-C137 hydrochloride CBL-0137 hydrochloride Curaxin-137 Hydrochloride CBL-C-137 Hydrochloride CBL-C137 Hydrochloride CBLC-137 Curaxin-137 hydrochloride CBL 0137 Hydrochloride inhibitor

 

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