ホーム 計算ツール
代理店ログイン

CL-387785

カタログ番号 T2245   CAS 194423-06-8
別名: WAY-EKI 785, EKI-785

CL-387785 (WAY-EKI 785)(EKI785; WAY-EKI 785) is an irreversible inhibitor of EGFR(IC50: 370+/-120 pM); is able to overcome resistance caused by the T790M mutation on a functional level.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CL-387785, CAS 194423-06-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ¥ 7,500
2 mg 在庫あり ¥ 10,500
5 mg 在庫あり ¥ 13,000
10 mg 在庫あり ¥ 20,500
25 mg 在庫あり ¥ 41,000
50 mg 在庫あり ¥ 66,000
100 mg 在庫あり ¥ 106,500
500 mg 在庫あり ¥ 226,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 14,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

Get quote
バッチを選択  
バッチの詳細情報はお問い合わせください
生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CL-387785 (WAY-EKI 785)(EKI785; WAY-EKI 785) is an irreversible inhibitor of EGFR(IC50: 370+/-120 pM); is able to overcome resistance caused by the T790M mutation on a functional level.
ターゲット&IC50 EGFR:370+/-120 pM
In vitro CL-387785 demonstrates significant inhibitory effects on the growth of HCT-116-induced xenograft tumors at a dose of 50 mg/kg. In nude mice expressing EGF-R, CL-387785 administered orally at 80 mg/kg/day effectively suppresses tumor growth. In a mouse model of autosomal recessive polycystic kidney disease, treatment with CL-387785 at 90 mg/kg intraperitoneally in Balb/c-bpk/bpk (BPK) mice significantly reduces cystic lesions in collecting ducts, improves kidney function, decreases abnormalities in bile duct epithelial cells, and extends lifespan. At 25 mg/kg, CL-387785 can reduce the growth of HCA-7-induced xenograft tumors, and a dose of 100 mg/kg completely inhibits tumor growth.
In vivo CL-387785 effectively blocks EGF-mediated receptor autophosphorylation in cells (IC50: 5 nM). It principally acts as a cellular inhibitor, suppressing cell proliferation in cell lines overexpressing EGF-R or c-erbB-2 (IC50: 31 nM).
キナーゼ試験 Liquid scintillation: Stock solutions of 500 μM CL-387785 (prepared in 100% DMSO) are diluted to the desired concentration with 30 mM HEPES, pH 7.4. Ten microliters of CL-387785 at various concentrations are incubated with 3 μL of recombinant enzyme (1:120 dilution in 100 mM HEPES, pH 7.4) on ice for 10 min. Then, 5 μL peptide (400 μM final concentration of RR-SRC composed of Arg-Arg-Leu-Ile-Glu-Asp-Ala-Glu-Tyr-Ala-Ala-Arg-Gly), 10 μL of 4× reaction buffer containing 50 mM HEPES, pH 7.4, 80 μM ATP, 40 mM MnCl2, and 200 μM sodium orthovanadate. 0.30 μL [33P]ATP ( >2500 Ci/mmol), and 12 μL Water are added. After incubation for 90 min at room temperature, the entire volume is spotted onto precut P81 filter papers. The filter discs are washed two times with 0.5% phosphoric acid, and radioactivity is measured using a liquid scintillation counter. Under these conditions, the specific activity of EGF-R kinase is approximately 0.50 pmol/mg/min.
細胞研究 MTS assays are performed with the CellTiter 96@ AQueous One solution proliferation kit. A total of 10,000 cells per well in 96-well ?at-bottomed plates are incubated with various concentrations of inhibitors for 48 h. The IC50 is determined from dose–response curves using XL?t4.(Only for Reference)
別名 WAY-EKI 785, EKI-785
分子量 381.23
分子式 C18H13BrN4O
CAS No. 194423-06-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 59 mg/mL (154.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Discafani CM, et al. Biochem Pharmacol. 1999, 57(8), 917-925. 2. William E, et al. Kidney International. 2000, 57(1), 33-40. 3. Hama T, et al. Clin Exp Metastasis. 2012, 29(1), 19-25. 4. Kancha RK, et al. PloS ONE. 2011, 6(10), e26760. 5. Roberts RB, et al. Proc Natl Acad Sci. 2002, 99(3), 1521-1526.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Membrane Protein-targeted Compound Library Highly Selective Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Cytokine Inhibitor Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library NO PAINS Compound Library Anti-Prostate Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
A-935142 Tarloxotinib bromide PD-161570 Becotatug Mutant EGFR inhibitor Sunvozertinib Rilematovir EGFR-IN-2

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CL-387785 194423-06-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR WAY-EKI 785 EKI785 ErbB-1 HER1 CL 387785 WAY-EKI-785 WAY-EKI785 CL387785 inhibit EKI-785 Inhibitor EKI 785 Epidermal growth factor receptor inhibitor