D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

カタログ番号 T6820 CAS 103404-90-6

別名: D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt, Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) is a competitive inhibitor of α-ketoglutarate-dependent dioxygenases with Ki of 0.628 mM.

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D-α-Hydroxyglutaric acid disodium, CAS 103404-90-6

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純度: 98%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate) is a competitive inhibitor of α-ketoglutarate-dependent dioxygenases with Ki of 0.628 mM.
ターゲット＆IC50	α-ketoglutarate-dependent dioxygenase:0.628 mM(Ki)
In vitro	In U-87 mg cells, (R)-2-Hydroxyglutarate acts as weak antagonists of α-KG to inhibit α-KG-dependent histone demethylases and increases dimethylation on both H3K9 and H3K79. [1] Besides, (R)-2-Hydroxyglutarate inhibits ATP synthase and mTOR signaling, and thus causes growth arrest and tumor cell killing. [2]
キナーゼ試験	Enzymatic Assays: To assay human JHDM1A/KDM2A demethylase activity toward H3K36me2, His tagged JHDM1A is first obtained by transforming pET28a-JHDM1A into Escherichia coli BL21 and protein expression is induced by addition of 1 mM IPTG at 30° C when cell density reaches 0.5 OD600 units. Cells are lysed by sonication and Ni-NTA agarose is used to purify His-JHDM1A fusion proteins. Histone demethylase assay is carried out by incubating 2 μg oligonucleosomes, 4 μg purified His-JHDM1A, and/or 10–50 mM L- or D-2-HG in histone demethylation buffer [50 mM HEPES (pH 8.0), 625 μM Fe(NH4)2(SO4)2, 0.1–0.5 mM α-KG, 2 mM ascorbate] at 37° C for 2–3 hr and the reactions are stopped by the addition of SDS loading buffer and subsequently analyzed by western blotting using anti-H3K36me2 antibody. To measure CeKDM7A demethylase activity toward H3K9me2 and H3K27me2, two synthetic dimethylated peptides H3K9me2 [ARTKQTARK (me2)STGGKA] and H3K27me2 [QLATKAARK (me2)SAPAS] are used as substrates. Demethylase assays are carried out in the presence of 10 μg enzyme, 1 μg peptide in 20 μl buffer 20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 150 mM NaCl, 50 μM Fe(NH4)2(SO4)22, 100 μM α-KG, 2 mM Vc, 10 mM PMSF for 3 hr. The demethylation reaction mixture is desalted by passing through a C18 ZipTip. To examine the inhibitory effect of 2-HG, various concentrations of 2-HG are incubated with KDM7A briefly before adding other reaction mixtures. The samples are analyzed by a MALDI-TOF/TOF mass spectrometer.
細胞研究	Cells are seeded in 12-well plates and, after overnight incubation, treated with the indicated concentrations of each compound. After harvesting, cells are stained with acridine orange (AO) and 4′,6-diamidino-2-phenylindole (DAPI). Cell number and viability are measured based on AO and DAPI fluorescence as measured by NC3000 following the manufacturer's instructions.(Only for Reference)

別名	D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt, Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate
分子量	192.08
分子式	C5H6Na2O5
CAS No.	103404-90-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: < 1mg/ml (insoluble）

参考文献

1. Xu W, et al. Cancer Cell. 2011, 19(1), 17-30. 2. Kim SY, et al. Cardiovasc Res. 2011, 92(2), 307-316.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

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