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Desloratadine

カタログ番号 T2520   CAS 100643-71-8
別名: Sch34117, NSC 675447

Desloratadine (Sch34117) is a long-acting piperidine derivate with selective H1 antihistaminergic and non-sedating properties. Desloratadine diminishes the typical histaminergic effects on H1-receptors in bronchial smooth muscle, capillaries and gastrointestinal smooth muscle, including vasodilation, bronchoconstriction, increased vascular permeability, pain, itching and spasmodic contractions of gastrointestinal smooth muscle. Desloratadine is used to provide symptomatic relieve of allergic symptoms.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Desloratadine, CAS 100643-71-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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25 mg 在庫あり ￥ 8,000
50 mg 在庫あり ￥ 10,500
100 mg 在庫あり ￥ 14,500
200 mg 在庫あり ￥ 23,500
500 mg 在庫あり ￥ 55,500
1 g 在庫あり ￥ 88,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 12,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Desloratadine (Sch34117) is a long-acting piperidine derivate with selective H1 antihistaminergic and non-sedating properties. Desloratadine diminishes the typical histaminergic effects on H1-receptors in bronchial smooth muscle, capillaries and gastrointestinal smooth muscle, including vasodilation, bronchoconstriction, increased vascular permeability, pain, itching and spasmodic contractions of gastrointestinal smooth muscle. Desloratadine is used to provide symptomatic relieve of allergic symptoms.
ターゲット＆IC50 H1 receptor:51 nM
In vitro Desloratadine inhibits histamine-induced paw edema in mice, with an ED50 of 0.15 mg/kg, and exhibits dose-dependent and sustained mydriasis in guinea pigs in vivo at concentrations of 1 mg/mL, 3 mg/mL, and 10 mg/mL. It also suppresses the increase in vascular permeability in guinea pigs caused by histamine assault on the upper respiratory tract, with an ED50 of 0.9 μg. Furthermore, 5 mg/kg desloratadine counteracts the disruption of the blood-brain barrier in awake mice, thereby inhibiting tremors induced by the tremogenic agent oxotremorine.
In vivo Desloratadine acts as a competitive antagonist to carbachol-induced contractions in isolated rabbit iris sphincter muscles, with a pA2 of 6.67. It binds to the human H1 receptor with a Ki value of 0.87 nM, displacing tritiated mepyramine. In competitive binding studies, Desloratadine was found to be more effective than cetirizine, ebastine, fexofenadine, and loratadine by factors of 52, 57, 194, and 153, respectively. Desloratadine (0.1 μM to 10 μM) also inhibits platelet-activating factor-induced chemotaxis and TNF-α-induced adhesion of eosinophils in patients with allergic rhinitis or asthma. Furthermore, it dose-dependently reduces IL-13 secretion from human basophils activated by IL-3 and PMA across the same concentration range. Pre-treatment with Desloratadine at 10 μM results in an approximately 80% reduction in anti-IgE-induced accumulation of IL-4 messages in cultured basophils. [3H]Desloratadine binds to human histamine H1 receptors expressed in CHO cells with a Kd of 1.1 nM. Concentrations of Desloratadine ranging from 100 nM to 10 μM were found to inhibit both IgE-mediated and non-IgE-mediated production of cytokines IL-4 and IL-13 in human basophils. Additionally, Desloratadine at 300 nM to 100 μM inhibits the release of histamine from human peripheral blood basophils stimulated by both IgE-mediated and non-IgE-mediated pathways.
別名 Sch34117, NSC 675447
分子量 310.82
分子式 C19H19ClN2
CAS No. 100643-71-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 31.1 mg/mL (100 mM)

DMSO: 6.2 mg/mL (20 mM)

参考文献

1. 1. Cardelús I, et al. Eur J Pharmacol. 1999 Jun 18;374(2):249-54. 2. Geha RS, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 107(4), 751-762. 3. Schroeder JT, et al. Clin Exp Allergy, 2001, 31(9), 1369-1377. 4. Anthes JC, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 449(3), 229-237. 5. Howell G 3rd, et al. BMC Pharmacol, 2005, 5, 13. 6. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation[J]. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

引用文献

1. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382. 2. Wang D, Guo Q, Wu Z, et al.Molecular mechanism of antihistamines recognition and regulation of the histamine H1 receptor.Nature Communications.2024, 15(1): 84.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Natural Product Library for HTS Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Drug Library GPCR Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library ReFRAME Related Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Desloratadine 100643-71-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Endogenous Metabolite Histamine Receptor NSC675447 Sch 34117 inhibit Sch34117 Sch-34117 NSC 675447 Inhibitor NSC-675447 inhibitor

 

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