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Domatinostat tosylate

カタログ番号 T4477   CAS 1186222-89-8
別名: 4SC-202 tosylate, 4SC-202

Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1).

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Domatinostat tosylate, CAS 1186222-89-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 9,500
2 mg 在庫あり ¥ 13,500
5 mg 在庫あり ¥ 22,500
10 mg 在庫あり ¥ 34,000
25 mg 在庫あり ¥ 61,500
50 mg 在庫あり ¥ 102,000
100 mg 在庫あり ¥ 150,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 30,500
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1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

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4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1).
ターゲット&IC50 HDAC1:1.2 μM, HDAC10:21 μM, HDAC11:9.7 μM, HDAC3:0.57 μM, HDAC5:11.3 μM, HDAC2:1.12 μM
In vitro 4SC-202 provokes apoptosis activation in CRC cells, while caspase inhibitors (z-VAD-CHO and z-DVED-CHO) significantly alleviate 4SC-202-exerted cytotoxicity in CRC cells. Meanwhile, 4SC-202 induces dramatic G2-M arrest in CRC cells. Further studies show that AKT activation might be an important resistance factor of 4SC-202. 4SC-202-induced cytotoxicity is dramatically potentiated with serum starvation, AKT inhibition (by perifosine or MK-2206), or AKT1-shRNA knockdown in CRC cells. On the other hand, exogenous expression of constitutively active AKT1 (CA-AKT1) decreases the sensitivity by 4SC-202 in HT-29 cells. Notably, 4SC-202, at a low concentration, enhances oxaliplatin-induced in vitro anti-CRC activity[2]. 4SC-202 obviously reduces the proliferation of all epithelial and mesenchymal UC cell lines (IC50: 0.15-0.51 μM), inhibits clonogenic growth and induces caspase activity[1]. 4SC-202 treatment induces potent cytotoxic and proliferation-inhibitory activities against established HCC cell lines (HepG2, HepB3, SMMC-7721) and patient-derived primary HCC cells. 4SC-202 induces apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) activation, causing it translocation to mitochondria and physical association with Cyp-D[3].
In vivo 4SC-202 (i.g.) inhibits HT-29 xenograft growth in nude mice, and when combined with oxaliplatin, its activity is further strengthened[2].
別名 4SC-202 tosylate, 4SC-202
分子量 619.71
分子式 C30H29N5O6S2
CAS No. 1186222-89-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (80.68 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Pinkerneil M, Hoffmann M J, Kohlhof H, et al. Evaluation of the Therapeutic Potential of the Novel Isotype Specific HDAC Inhibitor 4SC-202 in Urothelial Carcinoma Cell Lines[J]. Targeted Oncology, 2016, 11(6):783-798. 2. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67. 3. Fu M, et al. 4SC-202 activates ASK1-dependent mitochondrial apoptosis pathway to inhibit hepatocellular carcinoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Mar 4;471(2):267-73.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Drug Repurposing Compound Library NF-κB Signaling Compound Library Anti-Cancer Compound Library DNA Damage & Repair Compound Library Covalent Inhibitor Library Clinical Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

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