Elesclomol

カタログ番号 T6170 CAS 488832-69-5

別名: STA-4783

Elesclomol (STA-4783) is an oxidative stress inducer and a highly lipophilic copper ion carrier. Elesclomol induces apoptosis in tumor cells and is used in copper death related studies. Elesclomol also inhibits FDX1-mediated Fe-S cluster biosynthesis.

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Elesclomol, CAS 488832-69-5

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Elesclomol (STA-4783) is an oxidative stress inducer and a highly lipophilic copper ion carrier. Elesclomol induces apoptosis in tumor cells and is used in copper death related studies. Elesclomol also inhibits FDX1-mediated Fe-S cluster biosynthesis.
In vitro	In nude mouse models carrying human breast cancer (MDA435, MCF7, and ZR-75-1), lung cancer (RER), or lymphoma (U937), Elesclomol ([25-100 mg/kg]) alone demonstrated no anticancer activity. However, it significantly enhanced the efficacy of chemotherapeutic agents such as paclitaxel, leading to tumor regression and extended lifespan in mice.
In vivo	Elesclomol exhibits significant inhibitory effects on the viability of SK-MEL-5, MCF-7, and HL-60 cells with IC50 values of 110, 24, and 9 nM, respectively. It induces the production of copper-dependent reactive oxygen species (ROS) and toxicity in yeast cells not by targeting specific intracellular sites but through interaction with the electron transport chain, which leads to elevated levels of ROS in organelles and consequently, cell death. Furthermore, treatment with 100 nM Elesclomol significantly induces the expression of heat shock response genes and metallothionein genes in Hs294T cells as analyzed through Affymetrix gene chip at 6 hours post-treatment. In Ramos Burkitt's lymphoma B cells treated with 100 nM Elesclomol, Hsp70 RNA levels increase by 4.8-fold and 160-fold after 1 and 6 hours, respectively. Additionally, ROS levels rise by 20% and 385% after 0.5 and 6 hours of treatment, with antioxidant pretreatments like N-acetylcysteine and Tiron inhibiting the induction of Hsp70. Treatment with 200 nM Elesclomol for 18 hours increases early and late apoptosis in HSB2 cells by 3.7 and 11 times, respectively, through the induction of oxidative stress.
キナーゼ試験	In vitro enzyme assays for PLK1: Recombinant PLK1 (10 ng) is incubated with different concentrations of Rigosertib in a 15 μL reaction mixture (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 2 mM Dithiothreitol, 0.01% NP-40 [pH 7.5]) for 30 min at room temperature. Kinase reactions are performed for 20 min at 30 °C in a volume of 20 μL (15 μL enzyme + inhibitor, 2 μL 1 mM ATP), 2 μL of γ32P-ATP (40 μCi), and 1 μL of recombinant Cdc25C (100 ng) or casein (1 μg) substrates. Reactions are terminated by boiling for 2 min in 20 μL of 2× Laemmli buffer. Phosphorylated substrates are separated by 18% SDS-PAGE. The gels are dried and exposed to X-ray film for 3-10 min.
細胞研究	Cells are treated with various concentrations of Elesclomol for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.(Only for Reference)

別名	STA-4783
分子量	400.52
分子式	C19H20N4O2S2
CAS No.	488832-69-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

5% DMSO+95% Saline: 3.7 mg/mL (9.24 mM, suspension)

DMSO: 50 mg/mL (124.84 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Bair JS, et al. Chemistry and biology of deoxynyboquinone, a potent inducer of cancer cell death. J Am Chem Soc. 2010 Apr 21;132(15):5469-78. 2. Kirshner JR, et al. Elesclomol induces cancer cell apoptosis through oxidative stress. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2319-27. 3. Modica-Napolitano JS, et al. The Anticancer Agent Elesclomol Has Direct Effects on Mitochondrial Bioenergetic Function in Isolated Mammalian Mitochondria. Biomolecules. 2019 Jul 24;9(8):298. 4. Lee JH, et al. Genipin enhances the antitumor effect of elesclomol in A549 lung cancer cells by blocking uncoupling protein-2 and stimulating reactive oxygen species production. Oncol Lett. 2020 Dec;20(6):374. 5. Yuan S, et al. Oral Elesclomol Treatment Alleviates Copper Deficiency in Animal Models. Front Cell Dev Biol. 2022 Apr 1;10:856300.

引用文献

1. Wu Z, Lin C, Zhang F, et al.TIGD1 Function as a Potential Cuproptosis Regulator Following a Novel Cuproptosis-Related Gene Risk Signature in Colorectal Cancer.Cancers.2023, 15(8): 2286.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Elesclomol 488832-69-5 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Immunology/Inflammation Metabolism NF-Κb HSP Reactive Oxygen Species copper ionophore ferredoxin 1 ROS hereditary copper Inhibitor FDX1 cancer Menkes Fe-S cluster Cuproptosis β5 strand α2/α3 helices STA-4783 STA 4783 copper oxidative stress STA4783 inhibit inhibitor

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