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DNA損傷・DNA修復 内分泌・ホルモン GPCR/Gタンパク質 免疫・炎症 JAK・STATシグナル MAPK 膜輸送体・イオンチャネル
代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム
幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン その他 PROTAC
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Viral Proteins •   Coronavirus (CoV) Proteins •   Influenza Proteins Fluorescent Proteins Others

Eliglustat

カタログ番号 T3663   CAS 491833-29-5
別名: GENZ-112638, Genz 99067

Eliglustat (Genz 99067) is an oral inhibitor of glucosylceramide synthase which is used in the therapy of type 1 Gaucher disease.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Eliglustat, CAS 491833-29-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 12,000
2 mg 在庫あり ￥ 16,000
5 mg 在庫あり ￥ 22,000
10 mg 在庫あり ￥ 29,000
25 mg 在庫あり ￥ 44,500
50 mg 在庫あり ￥ 58,000
100 mg 在庫あり ￥ 107,500
500 mg 在庫あり ￥ 241,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 19,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.71%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC LCMS
純度: 99%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Eliglustat (Genz 99067) is an oral inhibitor of glucosylceramide synthase which is used in the therapy of type 1 Gaucher disease.
ターゲット＆IC50 glucosylceramide synthase (GCS):20 nM
In vitro Eliglustat Tartrate is rapidly metabolized within the bodies of rodents, exhibiting a half-life of 15-45 minutes. Administration of Eliglustat Tartrate to normal mice, rats, and dogs, either through intravenous injection or orally, significantly reduces the levels of glucosylceramide in the spleen, kidneys, and liver.
In vivo Eliglustat tartrate is an inhibitor of glucosylceramide synthase, exhibiting high specificity towards this enzyme, and has limited to no inhibitory activity against a wide range of other glycosidases.
キナーゼ試験 Smo-binding assays are conducted with BODIPY-cyclopamine and Smo-overexpressing HEK 293T cells, using a CMVpromoter-based SV40 origin-containing expression construct for Smo-Myc3 (murine Smo containing three consecutive Myc epitopes at the C terminus). HEK 293T cells are seeded into eight-well chambered coverslips (80,000 cells/well) and cultured in DMEM containing 10% FBS, 100 U/mL penicillin, and 0.1 mg/mL streptomycin. The cells are cultured until they reached 55 to 65% confluency (14-18 h), after which they are transfected with the Smo-Myc3 expression construct and Transit-LT1. Twenty-four hours after transfection, the cells are washed with PBS and cultured in DMEM containing 0.5% FBS, 5 nM BODIPY-cyclopamine, and various concentrations of either cyclopamine or individual HPIs. After 30 min, 10 μM Hoescht 33342 is added to each well, and the HPIs are incubated with the cells for an additional 30 min. The cells are then washed two times with PBS buffer, once with phenol red-free DMEM containing 0.5% FBS, and immediately imaged using a DMI6000B compound microscope. Images are background-substracted using ImageJ software with a rolling ball size of 75 pixels, and BODIPY-cyclopamine intensity is then determined using Metamorph software. Circular regions with a diameter of 300 pixels are placed over regions containing uniformly confluent cells, and the pixel intensities of approximately 20 regions from four independent images is used to determine the average BODIPY-cyclopamine levels for each experimental condition[1].
細胞研究 The inhibitory activity of Genz-112638 is determined indirectly by measuring its effect on the cell surface levels of the gangliosides GM1 and GM3 on either K562 or B16/F10 cells. GM1 levels on the K562 cells are determined by incubating the cells with increasing amounts of Genz-112638 (0.6-1000 nM) for 72 h after which the cells are harvested and stained using 10 μg of recombinant cholera toxin-FITC in 100 μL phosphate buffered saline (PBS) containing 0.5% bovine serum albumin (BSA) for 30 min on ice. Cells are ished, resuspended in PBS containing 0.5% BSA and the fluorescence quantitated[1].
別名 GENZ-112638, Genz 99067
分子量 404.54
分子式 C23H36N2O4
CAS No. 491833-29-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 74 mg/mL (182.9 mM)

DMSO: 74 mg/mL (182.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Shayman JA. Drugs Future. 2010, 35(8):613-620. 2. Nelson S. Yew, et al. PLoS One. 2010, 5(6):e11239.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Clinical Compound Library Human Metabolite Library Metabolism Compound Library Approved Drug Library Anti-COVID-19 Compound Library Orally Active Compound Library FDA-Approved Drug Library

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3-O-Methyltolcapone D7 3-Methoxybenzamide PF-06424439 GGTI298 Trifluoroacetate T863 Tolcapone D7 Ibiglustat PF-04620110

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Eliglustat 491833-29-5 Metabolism Transferase inhibit GENZ-112638 Genz-99067 GENZ112638 Inhibitor Genz 99067 GENZ 112638 Genz99067 inhibitor

 

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