Empagliflozin

カタログ番号 T1766 CAS 864070-44-0

別名: BI 10773

Empagliflozin (BI 10773) is an SGLT-2 inhibitor (IC50=3.1 nM) that is potent and selective, with more than 300-fold selectivity for SGLT-1/4/5/6. Empagliflozin is used for the treatment of type 2 diabetes.

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Empagliflozin, CAS 864070-44-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Empagliflozin (BI 10773) is an SGLT-2 inhibitor (IC50=3.1 nM) that is potent and selective, with more than 300-fold selectivity for SGLT-1/4/5/6. Empagliflozin is used for the treatment of type 2 diabetes.
ターゲット＆IC50	SGLT2:3.1 nM
In vitro	In kinetic binding experiments, [3H]-Empagliflozin exhibited high affinity for SGLT-2 in the absence of glucose, demonstrating an average Kd of 57 nM and a half-life of binding to SGLT-2 of 59 minutes. Empagliflozin competitively binds to SGLT-2 against glucose. The selectivity of Empagliflozin for hSGLT-2 was substantially higher compared to other glucose transporters: 2500 times greater than hSGLT-1 (IC50 8300 nM), over 3500 times that of hSGLT-4, more than 350 times that of hSGLT-5 (IC50 = 1100 nM), and over 600 times that of hSGLT-6. Additionally, at a concentration of 10 μM, Empagliflozin did not inhibit GLUT1.
In vivo	Long-term treatment with Empagliflozin can improve blood glucose control and characteristics of metabolic syndrome in diabetic rats. After treating dogs with 5 mg/kg Empagliflozin for 24 hours, plasma concentrations were over 100 times higher than the measured IC50 value. The total plasma clearance rate for Empagliflozin in ZDF rats was 43 mL/min/kg, compared to 1.8 mL/min/kg in dogs. The Cmax for ZDF rats and dogs treated with Empagliflozin were respectively 167 nM and 17254 nM. Additionally, the bioavailability of Empagliflozin in ZDF rats was 33.2%, whereas it reached up to 89.0% in dogs.
キナーゼ試験	[14C]-monosaccharide uptake inhibition experiments: Stable cell lines over-expressing hSGLT-1, -2, -4, -5 or -6 or rSGLT-1 or -2 are used for the sodium-dependent monosaccharide transport inhibition assay. Cells are pre-incubated in 200 μL uptake buffer (10 mM HEPES, 137 mM NaCl, 5.4 mM KCl, 2.8 mM CaCl2, 1.2 mM MgCl2, 50 μg/ml Gentamycin, 0.1% BSA) for 25 minutes at 37°C. 10 μM Cytochalasin B and test compound is added at different concentrations 15 minutes before the initiation of the uptake experiment. The uptake reaction is started by the addition of 0.6 μCi [14C]-labelled monosaccharide i.e. [14C]-labelled AMG, glucose, fructose, mannose or myo-inositol, in 0.1 mM AMG (or the respective non-radioactive monosaccharide). After incubation for 60 minutes (hSGLT-5), 90 minutes (hSGLT-4) or 4 hours (hSGLT-2) at 37°C, the cells are washed three times with 300 μL PBS and then lysed in 0.1 N NaOH with intermittent shaking for 5 minutes. The lysate is mixed with 200 μL MicroScint 40 and shaken for 15 minutes and counted for radioactivity in the TopCount NXT. For SGLT-4 and SGLT-5 assays cells are pre-incubated in pre-treatment buffer (uptake buffer containing choline chloride instead of NaCl) for 25 minutes prior to addition of uptake buffer.
細胞研究	MTS assay(Only for Reference)

別名	BI 10773
分子量	450.91
分子式	C23H27ClO7
CAS No.	864070-44-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (121.98 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

5% DMSO+95% Saline: 4.15 mg/mL (9.2 mM, suspension)

参考文献

1. Mihaljević V, et al. Molecular Mechanisms Linking Empagliflozin to Renal Protection in the LLC-PK1 Model of Diabetic Nephropathy. Biomedicines. 2022 Nov 20;10(11):2983. 2. Lee WC, et al. Empagliflozin Protects HK-2 Cells from High Glucose-Mediated Injuries via a Mitochondrial Mechanism. Cells. 2019 Sep 14;8(9):1085. 3. Li C, et al. SGLT2 inhibition with empagliflozin attenuates myocardial oxidative stress and fibrosis in diabetic mice heart. Cardiovasc Diabetol. 2019 Feb 2;18(1):15. 4. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391. 6. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943. 7. Kim P, Kim G Y, Cho M Y, et al. Manufacture and Characterization of Two Distinct Quasi-polymorphs of Empagliflozin[J]. Journal of Crystal Growth. 2020: 125489.

引用文献

1. Tian G, Yu Y, Deng H, et al. Empagliflozin alleviates ethanol‐induced cardiomyocyte injury through inhibition of mitochondrial apoptosis via a SIRT1/PTEN/Akt pathway. Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology. 2021, 48(6): 837-845. 2. Kim P, Kim G Y, Cho M Y, et al. Manufacture and Characterization of Two Distinct Quasi-polymorphs of Empagliflozin. Journal of Crystal Growth. 2020: 125489 3. Ni X, Feng X, Wang Z, et al.Empagliflozin and liraglutide ameliorate HFpEF in mice via augmenting the Erbb4 signaling pathway.Acta Pharmacologica Sinica.2024: 1-14.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Empagliflozin 864070-44-0 GPCR/G Protein SGLT BI-10773 BI 10773 inhibit Inhibitor Sodium-dependent glucose cotransporters BI10773 inhibitor

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