Evacetrapib

カタログ番号 T6262 CAS 1186486-62-3

別名: LY2484595

Evacetrapib (LY2484595) (LY2484595) is a potent and selective inhibitor of CETP with IC50 of 5.5 nM, elevates HDL cholesterol without increases in aldosterone or blood pressure. Phase 3.

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Evacetrapib, CAS 1186486-62-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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1 mg	在庫あり	￥ 12,000
2 mg	在庫あり	￥ 17,000
5 mg	在庫あり	￥ 28,000
10 mg	在庫あり	￥ 43,500
25 mg	在庫あり	￥ 85,500
50 mg	在庫あり	￥ 130,500
100 mg	在庫あり	￥ 188,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 40,000

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純度: 98.53%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Evacetrapib (LY2484595) (LY2484595) is a potent and selective inhibitor of CETP with IC50 of 5.5 nM, elevates HDL cholesterol without increases in aldosterone or blood pressure. Phase 3.
ターゲット＆IC50	CETP:5.5 nM
In vitro	Evacetrapib (LY2484595) inhibits human plasma CETP protein with IC50 of 26 nM. Evacetrapib (LY2484595) (< 10 μM) does not induce aldosterone or cortisol synthesis in H295R cells. [1]
In vivo	Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, orally) results in 98.4%, 98.6%, and 18.4% inhibition of CETP activity at 4 hours, 8 hours and 24 hours post dose respectively in human ApoAI and CETP double transgenic mice. Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg) results in 129.7% increase in HDL-C 8 hours after oral administration. The ED50 values of CETP inhibitory activity 8 hours post oral dosing for Evacetrapib (LY2484595) in two dose-response studies are calculated to be 3.5 mg/kg and 4.1 mg/kg respectively. Evacetrapib (LY2484595) (< 200 mg/kg) does not increase blood pressure in Zucker diabetic fatty rats. [1]
キナーゼ試験	Human CETP cDNA is amplified from a human liver cDNA library and the sequence is confirmed to be identical to the published sequence. The cDNA is subcloned into a pcDNA3.1 vector, under the control of CMV promoter. A stable line is established in CV1 cells in which the above-mentioned construct is used to express the recombinant human CETP. The medium contained the secreted recombinant CETP protein and the amount (19 ng/μL) is quantified by an ELISA kit. The medium is then aliquoted in 0.2% BSA and stored at -80°C. The stock CETP protein is diluted 150-fold in CETP buffer (10 mM Tris, 150 mM NaCl, and 2 mM EDTA) before use. The assay is set up in a 96-well plate. Each well received 97.5 μL diluted CETP protein (final concentration 7 nM) and 2.5 μL of compound stock. After a 30 min incubation at 37°C, 5 μL of substrate stock (the same stock used in the human plasma CETP assay), 0.16 μL of VLDL stock (2.5 mg/mL, Intracel) and 145 μL of CETP buffer are added, and the incubation is continued for another 4 h. Signal is read for the human plasma CETP assay[1].

別名	LY2484595
分子量	638.65
分子式	C31H36F6N6O2
CAS No.	1186486-62-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 13 mg/mL (20.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 11 mg/mL (17.2 mM)

参考文献

1. Cao G, et al. J Lipid Res, 2011, 52(12), 2169-2176.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Evacetrapib 1186486-62-3 Metabolism CETP inhibit LY-2484595 Inhibitor LY 2484595 LY2484595 Cholesteryl ester transfer protein inhibitor

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Evacetrapib

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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