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Ezetimibe

カタログ番号 T1593   CAS 163222-33-1
別名: SCH 58235

Ezetimibe (SCH 58235) is a Dietary Cholesterol Absorption Inhibitor. The physiologic effect of ezetimibe is by means of Decreased Cholesterol Absorption.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Ezetimibe, CAS 163222-33-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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10 mg 在庫あり ￥ 9,500
25 mg 在庫あり ￥ 13,000
50 mg 在庫あり ￥ 16,000
100 mg 在庫あり ￥ 20,500
200 mg 在庫あり ￥ 29,500
500 mg 在庫あり ￥ 48,000
1 g 在庫あり ￥ 68,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Ezetimibe (SCH 58235) is a Dietary Cholesterol Absorption Inhibitor. The physiologic effect of ezetimibe is by means of Decreased Cholesterol Absorption.
In vitro Ezetimibe effectively inhibits the transport of cholesterol across the intestinal wall, thereby reducing plasma cholesterol in preclinical animal models of hypercholesterolemia. It eliminates exocrine pancreatic function in rats while maintaining bile flow. In hamsters fed with cholesterol, ezetimibe reduces plasma cholesterol and hepatic cholesterol accumulation, with an effective dose (ED50) of 0.04 mg/kg. It also decreases the surface area of aortic atherosclerotic lesions, from 20.2% in the control group to 4.1% in the group on a Western diet and 7.0% in mice on a low-fat cholesterol diet. Furthermore, ezetimibe reduces the cross-sectional area of carotid atherosclerotic lesions by 97% in the Western low-fat cholesterol diet group and by 91% in cholesterol-free mice.
In vivo Ezetimibe significantly reduces the expression of mRNA for scavenger receptor class B type I (SR-BI), Niemann-Pick C1-like 1 protein (NPC1L1), ATP-binding cassette transporters, sub-family A member (ABCA), the β subunit of liver X receptor (LXRβ), retinoid X receptor γ (RXRγ), and steroid regulatory element-binding proteins 1 and 2 (SREBP-1 and -2). Ezetimibe notably decreases total cholesterol, low-density lipoprotein (LDL) cholesterol, and triglycerides, while moderately increasing high-density lipoprotein (HDL) cholesterol levels. In Caco-2 cells, Ezetimibe reduces cholesterol transport by 31% without affecting retinol transport.
キナーゼ試験 GST-p62 is prepared from Escherichia coli and 0.5 μg of the purified GST-p62 protein is used for in vitro AMPK phosphorylation assay. Phosphorylation of p62 protein by AMPK is determined by non-radioisotope method using γS-ATP. AMPK complex is immuno-purified from the HEK293 cells, to which either myc-AMPKα1 wild-type (WT) or myc-AMPKα1 kinase-dead mutant (KD, D157A) is transfected with Flag-AMPKβ1 and HA-AMPKγ1. AMPK complex is added into the reaction mixture containing 20 mM HEPES, pH7.4, 1 mM EGTA, 0.4 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 0.05 mM DTT, 0.5 μg GST-p62, 0.2 mM AMP, and 1 mM ATPγS. Reaction is carried out at 37°C for 30 min, and then terminated by adding 20 mM EDTA. To detect γS-labeled p62 protein, the reaction product is alkylated with 2.5 mM PNBM for 2 h at room temperature and analyzed the products by western blotting using anti-thiophosphate antibody[1].
細胞研究 Ezetimibe is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Huh7 human hepatocytes are cultured in high glucose DMEM containing 10% FBS, 100 units/mL penicillin and 100 μg/mL streptomycin at 37°C in a 95% air/5% CO2 atmosphere. Hepatocytes are treated with or without Ezetimibe (10 μM, 1 h) and incubated with palmitic acid (PA, 0.5 mM, 24 h)[2].
別名 SCH 58235
分子量 409.43
分子式 C24H21F2NO3
CAS No. 163222-33-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (146.55 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 75 mg/mL (183.2 mM)

参考文献

1. Clader JW, et al. J Med Chem, 2004, 47(1), 1-9. 2. During A, et al. J Nutr, 2005, 135(10), 2305-2312. 3. Davis HR Jr, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12), 2032-2038. 4. Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2006, 50(7), 2471-2477. 5. van Heek M, et al. Br J Pharmacol, 2001, 134(2), 409-417. 6. Chang E, et al. Ezetimibe improves hepatic steatosis in relation to autophagy in obese and diabetic rats. World J Gastroenterol. 2015 Jul 7;21(25):7754-63. 7. Lee DH, et al. Ezetimibe, an NPC1L1 inhibitor, is a potent Nrf2 activator that protects mice from diet-induced nonalcoholic steatohepatitis. Free Radic Biol Med. 2016 Sep 12;99:520-532.

引用文献

1. Chen F, Shi Q, Pei F, et al. A systems‐level study reveals host‐targeted repurposable drugs against SARS‐CoV‐2 infection. Molecular Systems Biology. 2021, 17(8): e10239

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library Bioactive Compound Library Fluorochemical Library

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同一標的の関連化合物
AT 14 acetate Kinsenoside Nrf2 activator-3 Ganodermanondiol Dimethyl fumarate Hydrangenol 5,7-Dihydroxychromone Eupatolide

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Ezetimibe 163222-33-1 Autophagy Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Others Nrf2 NPC1L1 SCH58235 inhibit Keap1-Nrf2 Inhibitor SCH 58235 SCH-58235 inhibitor

 

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