Fimepinostat

カタログ番号 T2078 CAS 1339928-25-4

別名: CUDC-907, PI3K/HDAC Inhibitor, CUDC 907

Fimepinostat (CUDC 907) is an orally bioavailable inhibitor of both phosphoinositide 3-kinase (PI3K) class I and pan-histone deacetylase (HDAC) enzymes, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, CUDC-907 inhibits the activity of both PI3K class I isoforms and HDAC, thereby preventing the activation of the PI3K-AKT-mTOR signal transduction pathway that is often overactivated in many cancer cell types.

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Fimepinostat, CAS 1339928-25-4

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25 mg	在庫あり	￥ 42,500
50 mg	在庫あり	￥ 75,500
100 mg	在庫あり	￥ 123,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Fimepinostat (CUDC 907) is an orally bioavailable inhibitor of both phosphoinositide 3-kinase (PI3K) class I and pan-histone deacetylase (HDAC) enzymes, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, CUDC-907 inhibits the activity of both PI3K class I isoforms and HDAC, thereby preventing the activation of the PI3K-AKT-mTOR signal transduction pathway that is often overactivated in many cancer cell types.
ターゲット＆IC50	HDAC1:1.7 nM, HDAC10:2.8 nM, HDAC11:5.4 nM, HDAC3:1.8 nM, HDAC2:5.0 nM
In vitro	In studies assessing the efficacy of NHL and MM models, CUDC-907, when administered at its maximum tolerated dose (MTD), demonstrated significantly greater effectiveness compared to either PI3K or HDAC inhibitors alone or their combination. Additionally, CUDC-907 exhibited superior efficacy over the PI3Kδ selective inhibitor CAL-101 at its MTD. It also displayed oral bioavailability in canine species and a longer half-life in murine tumor models. When targeting xenograft tumors, CUDC-907 induced apoptosis and inhibited cancer cell proliferation.
In vivo	CUDC-907 exhibits inhibitory effects on the growth of a range of B-cell lymphomas, as demonstrated by its IC50 values in various cell lines including Granta 519 (7 nM), DOHH2 (1 nM), RL (2 nM), Pfeiffer (4 nM), SuDHL4 (3 nM), Daudi (15 nM), and Raji (9 nM). Additionally, CUDC-907 blocks the proliferation of multiple myeloma cell lines such as RPMI8226 (2 nM), OPM-2 (1 nM), and ARH77 (5 nM), indicating its potent anticancer activity against both multiple myeloma and B-cell lymphomas. CUDC-907 also inhibits various PI3K isoforms, including PI3Kβ/γ/δ and PI3KαE545K, with IC50 values of 54, 311, 39, and 62 nM, respectively. Furthermore, it effectively inhibits HDAC isoforms HDAC1/2//6/11 with IC50 values of 191, 27, and 5.4 nM, respectively, plus exhibits mild inhibitory effects on other HDAC enzyme activities.
キナーゼ試験	The activities of classes I and II HDACs are measured using the Color-de-Lys assay system. The activity of PI3K is measured using the ADP-Glo luminescent kinase assay. Recombinant PI3K protein, a complex of N-terminal GST-tagged recombinant full-length human p110 and untagged recombinant full-length human p85, is coexpressed in a baculovirus-infected Sf9 cell expression system[1].
細胞研究	CUDC-907 is dissolved in DMSO and stored (-80°C), and then diluted with appropriate medium before use[1]. Human cancer cell lines are plated at densities of 5,000 to 10,000 per well in 96-well flat-bottomed plates with the recommended culture medium. The cells are then incubated with compounds (e.g.,CUDC-907) at various concentrations for 72 hours in culture medium supplemented with 0.5% (v/v) FBS. Growth inhibition is assessed by assay of cellular ATP content using the Perkin-Elmer ATPlite kit[1].

別名	CUDC-907, PI3K/HDAC Inhibitor, CUDC 907
分子量	508.55
分子式	C23H24N8O4S
CAS No.	1339928-25-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 94 mg/mL (184.8 mM)

参考文献

1. Qian C, et al. Cancer network disruption by a single molecule inhibitor targeting both histone deacetylase activity and phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Clin Cancer Res. 2012 Aug 1;18(15):4104-13.

引用文献

1. Li M, Hu Y, Wang J, et al.The dual HDAC and PI3K inhibitor, CUDC‑907, inhibits tumor growth and stem‑like properties by suppressing PTX3 in neuroblastoma.International Journal of Oncology.2024, 64(2): 1-13.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Fimepinostat 1339928-25-4 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K HDAC CUDC-907 CUDC907 inhibit PI3K/HDAC Inhibitor Inhibitor CUDC 907 Phosphoinositide 3-kinase Histone deacetylases inhibitor

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