Foretinib

カタログ番号 T3113 CAS 849217-64-7

別名: GSK089, EXEL-2880, GSK1363089, XL880

Foretinib (GSK1363089) is a broad-spectrum tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 0.4 nM and 0.9 nM for Met and KDR.

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Foretinib, CAS 849217-64-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Foretinib (GSK1363089) is a broad-spectrum tyrosine kinase inhibitor with IC50s of 0.4 nM and 0.9 nM for Met and KDR.
ターゲット＆IC50	FLT4:2.8 nM (cell free), FLT3:3.6 nM (cell free), RON:3 nM (cell free), Tie2:1.1 nM (cell free), KDR:0.86 nM (cell free), MET:0.4 nM (cell free)
In vitro	Foretinib (EXEL-2880) inhibits HGF receptor family tyrosine kinases with IC50 values of 0.4 nmol/L for Met and 3 nmol/L for Ron. EXEL-2880 also inhibits KDR, Flt-1, and Flt-4 with IC50 values of 0.9, 6.8, and 2.8 nmol/L, respectively. EXEL-2880 is a potent inhibitor of cellular Met with IC50 values of 23 and 21 nmol/L, respectively, in PC-3 prostate cells and murine B16F10 melanoma cells [1]. In MKN-45, 1 μM of foretinib inhibited phosphorylation of MET and downstream signaling molecules. Further, 1 μM of foretinib inhibited phosphorylation of FGFR2 and downstream molecules, suggesting that foretinib targets FGFR2 in KATO-III. Foretinib inhibits phosphorylation of epidermal growth factor receptor (EGFR), HER3 and FGFR3 via MET inhibition in MKN-45, and EGFR, HER3 and MET via FGFR2 inhibition in KATO-III [2].
In vivo	A single 100 mg/kg oral gavage dose of EXEL-2880 resulted in substantial inhibition of phosphorylation of B16F10 tumor Met, which persisted through 24 h. Once daily oral gavage administration of EXEL-2880 resulted in a dose-dependent reduction in tumor burden of 31% and 62%, respectively, for doses of 30 and 100 mg/kg. The lung surface tumor burden, calculated by multiplying the total nodule count by the average nodule diameter for each tumor, was reduced by 50% and 58% following treatment with 30 and 100 mg/kg EXEL-2880, respectively [1]. The daily oral administration of foretinib (30 mg/kg) significantly inhibited the growth of tumor in all three of the tumor xenografts starting after only seven days of administration, and lasting throughout the experiment. Moreover, TEN cell tumor xenografts completely vanished in all specimens after 14 days of foretinib treatment [3].
キナーゼ試験	Kinase inhibition was investigated using one of three assay formats: [33P]phosphoryl transfer, luciferase-coupled chemiluminescence, or AlphaScreen tyrosine kinase technology. Further assay details are provided in Supplementary Section. IC50 values were calculated by nonlinear regression analysis using XLFit [1].
細胞研究	PC-3 and B16F10 cells were seeded in 24-well plates overnight. The cells were then washed and incubated with serum-free medium for 3 h followed by a 1 h incubation with EXEL-2880 before addition of HGF (100 ng/mL) for 10 min. Met phosphorylation status was determined by ELISA analysis (Supplementary Data). For determination of VEGF-stimulated extracellular signal-regulated kinase phosphorylation, human umbilical vein endothelial cells were seeded in 96-well plates and incubated for 24 h and then serum-starved for another 24 h. A serial dilution of EXEL-2880 was added for 1 h before a 5 min stimulation with VEGF (20 ng/mL). Medium was removed, and the cells were fixed with Cytofix and then treated with 0.6% H2O2. Plates were blocked with 10% FBS and incubated with a mouse monoclonal anti-phosphorylated extracellular signal-regulated kinase p44/42 antibody (E10) followed by incubation with goat anti-mouse IgG-horseradish peroxidase and chemiluminescent detection. IC50 values were calculated based on triplicate experiments [1].
動物実験	B16F10 tumor cells (2 × 10^5) were implanted via i.v. tail vein injection into mice on day 0. EXEL-2880 or vehicle administration was initiated 3 days after implantation for 10 days followed by assessment of lung tumor burden. Lungs were excised, weighed, and zinc-fixed for 24 h, and the number of nodules formed on all lobe surfaces was counted using a Zeiss stereoscope. Lung nodule diameters were morphometrically measured on digitally captured images. Inhibition of tumor burden as measured by lung wet weight was calculated as follows: % tumor growth inhibition = [(compound treated-naive / vehicle-naive) × 100]. The results for each treatment group (n = 10 animals) were averaged, and statistical t test analysis was done comparing each treatment group to the vehicle-treated control [1].

別名	GSK089, EXEL-2880, GSK1363089, XL880
分子量	632.65
分子式	C34H34F2N4O6
CAS No.	849217-64-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 63.3 mg/mL (100 mM)

DMSO: 63.3 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Qian F, et al. Inhibition of tumor cell growth, invasion, and metastasis by EXEL-2880 (XL880, GSK1363089), a novel inhibitor of HGF and VEGF receptor tyrosine kinases. Cancer Res, 2009, 69(20), 8009-8016. 2. Kataoka Y, et al. Foretinib (GSK1363089), a multi-kinase inhibitor of MET and VEGFRs, inhibits growth of gastric cancer cell lines by blocking inter-receptor tyrosine kinase networks. Invest New Drugs, 2011. 3. Kogata Y, et al. Foretinib (GSK1363089) induces p53-dependent apoptosis in endometrial cancer. Oncotarget. 2018 Apr 27;9(32):22769-22784.

引用文献

1. Wang P, Zhang Y, Xiang R, et al.Foretinib is effective in acute myeloid leukemia by inhibiting FLT3 and overcoming secondary mutations that drive resistance to quizartinib and gilteritinib.Cancer Research.2024

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% +

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%DMSO+

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計算結果:

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

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計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Foretinib 849217-64-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR Tie-2 c-Met/HGFR GSK-1363089 inhibit GSK-089 GSK089 XL-880 GSK 1363089 Inhibitor EXEL-2880 GSK 089 GSK1363089 EXEL 2880 XL880 Vascular endothelial growth factor receptor EXEL2880 XL 880 inhibitor

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