Fosfluconazole

カタログ番号 T5328 CAS 194798-83-9

Fosfluconazole is water-soluble phosphate prodrug of fluconazole. Fluconazole is an antifungal drug.

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Fosfluconazole, CAS 194798-83-9

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50 mg	在庫あり	￥ 34,000
100 mg	在庫あり	￥ 54,500
200 mg	在庫あり	￥ 81,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 10,500

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純度: 99.84%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Fosfluconazole is water-soluble phosphate prodrug of fluconazole. Fluconazole is an antifungal drug.
In vitro	In Caco-2 monolayer, 10 μM Fosfluconazole is dosed either in the apical or basal compartment in Transwell plates. Both prodrugs are efficiently cleaved in the apical compartment after a 2 h incubation. The rate of ALP-mediated conversion was prodrug concentration-dependent with Michaelis-Menten constants of 351 μM for fosfluconazole, determined in Caco-2 cells [1].
In vivo	Fosfluconazole was administered intravenously and intraperitoneally. After the i.p. administration of F-FLCZ, FLCZ was detected in circulating blood and the dialyzing fluid in peritoneal dialysis rats. The concentration of plasma FLCZ after the i.p. F-FLCZ administration was lower than that after the intravenous (i.v.) F-FLCZ administration [2].
キナーゼ試験	An aliquot of 200 μl of mucosa scrap lysate solution was mixed with 100 mM phosphate buffer, pH 7.4, to a final volume at 1 ml. The concentration of the test compounds (fosphenytoin and fosfluconazole) was 10 μM. The incubation medium was prewarmed at 37°C before the reaction was initiated by addition of the tested compounds. An aliquot of 100 μl was collected from the incubation vial at the time points 0, 5, 10, 20, 30, 45, and 60 min and transferred to a 96-well plate, in which 100 μl of acetonitrile was prefilled to terminate the reaction. The samples were diluted 5-fold with acetonitrile containing 1 μM tolbutamide as an analytical internal standard. The samples were centrifuged at 4000 rpm for 5 min to precipitate protein. The supernatant was transferred to a new 96-well plate for concentration analysis by liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC/MS/MS) [1].
動物実験	Twelve-week-old male Wistar rats (200–300 g) were used. They were housed in a temperature-controlled room and were given food and water ad libitum. All rats were anesthetized by an i.p. administration of pentobarbital (50 mg/kg body weight). A catheter was placed in the peritoneal cavity and used as an inflow drain for the dialyzing fluid. sampling. In rats receiving i.v. administration, a catheter was inserted into the left jugular vein for drug administration, and another into the right femoral artery for blood sampling. Blood samples after the i.p. administration were obtained from the heart. The rats were then allowed to recover from the anesthesia and surgery for at least 24 hr. After the 40-mL dialyzing fluid was administered intraperitoneally, FLCZ 16 mg/kg body weight) and F-FLCZ (16 mg FLCZ eq/kg body weight) were administered intravenously. The volume of the drug solution administered intravenously was 8 mL/kg. FLCZ (16 mg/kg body weight) and F-FLCZ (16 mg FLCZ eq/kg body weight) dissolved in the 40 mL of dialyzing fluid were administered intraperitoneally. The dialyzing fluid FLCZ concentration was 100 mg/L. F-FLCZ (16 mg FLCZ eq/kg body weight) was administered to ARF rats intravenously and intraperitoneally. Blood (0.5 mL) and dialyzing ‰uid (1.5 mL) samples were collected at appropriate time intervals [2].

分子量	386.25
分子式	C13H13F2N6O4P
CAS No.	194798-83-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 6 mg/mL (15.53 mM)

参考文献

1. Aoyama T, et al. Pharmacokinetics of fluconazole and Fosfluconazole after intraperitoneal administration to peritoneal dialysis rats. Drug Metab Pharmacokinet. 2005 Dec;20(6):485-90. 2. Yuan H, et al. Evaluation of in vitro models for screening alkaline phosphatase-mediated bioconversion of phosphate ester prodrugs. Drug Metab Dispos. 2009 Jul;37(7):1443-7.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Fosfluconazole 194798-83-9 Microbiology/Virology Antifungal Fungal Inhibitor inhibit inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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