GS-441524

説明	GS-441524 treatment of cats with naturally occurring feline infectious peritonitis.
ターゲット＆IC50	FIPV:0.78 μM (EC50)
In vivo	Four of the 31 cats that presented with severe disease died or were euthanized within 2-5 days and a fifth cat after 26 days. The 26 remaining cats completed the planned 12 weeks or more of treatment(GS-441524). Eighteen of these 26 cats remain healthy at the time of publication after one round of treatment, while eight others suffered disease relapses within 3-84 days. Six of the relapses were non-neurological and two neurological. Three of the eight relapsing cats were treated again at the same dosage, while five cats had the dosage increased from 2.0 to 4.0 mg/kg q24h. The five cats treated a second time at the higher dosage, including one with neurological disease, responded well and also remain healthy . However, one of the three cats re-treated at the original lower dosage relapsed with neurological disease and was euthanized, while the two remaining cats responded favorably but relapsed a second time. These two cats were successfully treated a third time at the higher dosage, producing 25 long-time survivors. One of the 25 successfully treated cats was subsequently euthanized due to presumably unrelated heart disease, while 24 remain healthy[1].
動物実験	Cats ranged from 3.4-73 months of age (mean 13.6 months); 26 had effusive or dry-to-effusive FIP and five had non-effusive disease. Cats with severe neurological and ocular FIP were not recruited. The group was started on GS-441524 at a dosage of 2.0 mg/kg SC q24h for at least 12 weeks and increased when indicated to 4.0 mg/kg SC q24h[1].

別名	GS 441524 triphosphate
分子量	291.26
分子式	C12H13N5O4
CAS No.	1191237-69-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (171.66 mM)

参考文献

1. Pedersen N C , Perron M , Bannasch M , et al. Efficacy and safety of the nucleoside analog GS-441524 for treatment of cats with naturally occurring feline infectious peritonitis[J]. Journal of Feline Medicine & Surgery, 2019. 2. Murphy B G , Perron M , Murakami E , et al. The nucleoside analog GS-441524 strongly inhibits feline infectious peritonitis (FIP) virus in tissue culture and experimental cat infection studies[J]. Veterinary Microbiology, 2018, 219:226-233. 3. Xu L, Tan B, Huang D, et al. Remdesivir inhibits renal fibrosis in obstructed kidneys[J]. bioRxiv. 2020. 4. Wang Q, Wu J, Wang H, et al. Structural basis for RNA replication by the SARS-CoV-2 polymerase[J]. Cell. 2020.

引用文献

1. Wang Q, Wu J, Wang H, et al. Structural basis for RNA replication by the SARS-CoV-2 polymerase. Cell. 2020, 182(2): 417-428. e13. 2. Bennett R P, Postnikova E N, Eaton B P, et al. Sangivamycin is highly effective against SARS-CoV-2 in vitro and has favorable drug properties. JCI insight. 2022, 7(1). 3. Xu L, Tan B, Huang D, et al. Remdesivir inhibits renal fibrosis in obstructed kidneys. Frontiers in Pharmacology. 2021, 12: 1668 4. Xu L, Tan B, Huang D, et al. Remdesivir Inhibits Tubulointerstitial Fibrosis in Obstructed Kidneys. Frontiers in Pharmacology. 2021, 12: 1668. 5. Mohseni N, Royster A, Ren S, et al.A novel compound targets the feline infectious peritonitis virus nucleocapsid protein and inhibits viral replication in cell culture.Journal of Biological Chemistry.2023: 102976.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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GS-441524 1191237-69-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Others DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Inhibitor feline SARS coronavirus virus GS-441524 Triphosphate GS441524 FIPV infectious peritonitis inhibit GS 441524 Triphosphate GS 441524 triphosphate GS 441524 GS441524 Triphosphate inhibitor

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