Geldanamycin

カタログ番号 T6343 CAS 30562-34-6

別名: NSC 122750

Geldanamycin, an HSP90 inhibitor (Kd: 1.2 μM), specifically disrupts glucocorticoid receptor (GR)/HSP association.

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Geldanamycin, CAS 30562-34-6

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説明	Geldanamycin, an HSP90 inhibitor (Kd: 1.2 μM), specifically disrupts glucocorticoid receptor (GR)/HSP association.
ターゲット＆IC50	HSP90 (N-terminal domain):0.78 μM(Kd), HSP90:1.2 μM(Kd), p185:70 nM
In vitro	Geldanamycin binds in the ATP-binding site in the N-terminus domain of Hsp90s (residues 1-220). Geldanamycin inhibits the ATPase activity of Hsp90 in a dose-dependent manner. [1] Geldanamycin causes a dose-dependent G2 arrest and reversible inhibiton o f entry into the S phase in A2780 human ovarian cell line. This inhibition is accompanied by p53 increase and finally demonstrated to be p53 dependent. [2] Geldanamycin causes polyubiquitination and proteasomal degradation of the p185 receptor protein-tyrosin kinase and shows a IC50 with 70 nM. [3, 4] Geldanamycin is a typical anti-tumor reagent, shows a mean GI50 with 0.18 μM against the panel of 60 human tumor cell lines. [5]
In vivo	Geldanamycin (50 mg//kg) shows 30% inhibition on pl85-associated phosphotyrosine levels in FRE/erbB-2 mice. [6]
キナーゼ試験	Isothermal Titration Calorimetry (ITC) of Nucelotide Binding: The titration experiments are performed using the MSC system. In each experiment, 16 aliquots of 15 μL of geldanamycin (300 μM in 1% DMSO) are injected into 1.3 mL of protein (31 μM in 20 mMTris-HCl, pH 7.5, 1 mMEDTA) at 25 °C, and the resulting data are fit after subtracting the heats of dilution. Heats of dilution are determined in separate experiments from addition of geldanamycin into buffer and buffer into protein. No evidence for binding of DMSO in the nucleotide binding site is observed. Titration data are fit using a nonlinear least-squares curve-fitting algorithm with three floating variables: stoichiometry, binding constant (Kb) 1/Kd), and change of enthalpy of interaction (ΔH°). Dissociation constants estimated for geldanamycin binding to intact yeast Hsp90 is 1.22 μM, and for binding to Hsp90 N-terminal domain is 0.78 μM. No meaningful heat is observed with binding to the C-terminal fragment.
細胞研究	Exponentially growing cells are treated with Geldanamycin and at various times DNA synthesis is assessed by incorporation of bromodeoxyuridine (BrdUrd) and flow cytometric analysis. No marked difference in total cell number is noted during this time course for treated and untreated cultures. BrdUrd (10 μM) is incorporated over a 4-h incubation period at 37 °C and cells are harvested and fixed in 70% ethanol. After denaturation of the DNA with 2 N HC1, cells are incubated with an anti-BrdUrd mouse monoclonal antibody followed by a fluorescein isothiocyanate (FITC)-linked goat anti-mouse IgG. Cells are stained for 30 minutes at room temperature with propidium iodide and analysed by flow cytometry using a Coulter EPICS Profile Analyzer. (Only for Reference)

別名	NSC 122750
分子量	560.64
分子式	C29H40N2O9
CAS No.	30562-34-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (89.18 mM), Heating is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Roe SM, et al, J Med Chem, 1999, 42(2), 260-266. 2. Mcllwrath AJ, et al, Cancer Chemother Pharmacol, 1996, 37(5), 423-428. 3. Mimnaugh EG, et al, J Biol Chem 1996, 271(37), 22796-22801. 4. Miller P, et al, Cancer Res, 1994, 54(10), 2724-2730. 5. Supko JG, et al, Cancer Chemother Pharmacol, 1995, 36(4), 305-315. 6. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32. 7. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529 8. Siddiqui F A, Parkkola H, Vukic V, et al. Novel Small Molecule Hsp90/Cdc37 Interface Inhibitors Indirectly Target K-Ras-Signaling[J]. Cancers. 2021, 13(4): 927. 9. Díaz-Díaz A, Roca-Lema D, Casas-Pais A, et al. Heat Shock Protein 90 Chaperone Regulates the E3 Ubiquitin-Ligase Hakai Protein Stability[J]. Cancers. 2020, 12(1): 215. 10. Wu Z, Geng Y, Lu X, et al. Chaperone-mediated autophagy is involved in the execution of ferroptosis[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2019 Feb 19;116(8):2996-3005.

引用文献

1. Siddiqui F A, Parkkola H, Manoharan G B, et al. Medium-Throughput Detection of Hsp90/Cdc37 Protein-Protein Interaction Inhibitors Using a Split Renilla Luciferase-Based Assay. SLAS DISCOVERY: Advancing the Science of Drug Discovery. 2020, 25(2): 195-206 2. Wu Z, Geng Y, Lu X, et al. Chaperone-mediated autophagy is involved in the execution of ferroptosis. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2019 Feb 19;116(8):2996-3005 3. Díaz-Díaz A, Roca-Lema D, Casas-Pais A, et al. Heat Shock Protein 90 Chaperone Regulates the E3 Ubiquitin-Ligase Hakai Protein Stability. Cancers. 2020, 12(1): 215 4. Siddiqui F A, Parkkola H, Vukic V, et al. Novel Small Molecule Hsp90/Cdc37 Interface Inhibitors Indirectly Target K-Ras-Signaling. Cancers. 2021 Feb 23;13(4):927. doi: 10.3390/cancers13040927. 5. Wei Shi, Guang Xu, Xiaoyan Zhan, Yuan Gao, Zhilei Wang, Shubin Fu, Nan Qin, Xiaorong Hou, Yongqiang Ai, Chunyu Wang, Tingting He, Hongbin Liu, Yuanyuan Chen, Yan Liu, Jiabo Wang, Ming Niu, Yuming Guo, Xiaohe Xiao & Zhaofang Bai Carnosol inhibits inflammasome activation by directly targeting HSP90 to treat inflammasome-mediated diseases. Cell Death & Disease. 2020 6. Siddiqui F A, Parkkola H, Manoharan G, et al. Medium-Throughput Detection of Hsp90/Cdc37 Protein–Protein Interaction Inhibitors Using a Split Renilla Luciferase-Based Assay. SLAS Discovery. 2020, 25(2): 195-206

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Geldanamycin 30562-34-6 Cytoskeletal Signaling Metabolism Microbiology/Virology Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases Antibacterial Influenza Virus HSP Antibiotic NSC-122750 Bacterial NSC122750 inhibit Inhibitor NSC 122750 Heat shock proteins inhibitor

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