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Gemcitabine hydrochloride

カタログ番号 T6069   CAS 122111-03-9
別名: Gemcitabine HCl, Gemzar, LY188011, LY 188011 hydrochloride

Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) is a synthetic cytosine nucleoside derivative and an inhibitor of DNA synthesis. Gemcitabine has antitumor and antimetabolic activities. Gemcitabine induces autophagy and apoptosis.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Gemcitabine hydrochloride, CAS 122111-03-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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50 mg 在庫あり ￥ 8,000
100 mg 在庫あり ￥ 11,000
200 mg 在庫あり ￥ 13,500
500 mg 在庫あり ￥ 18,000
1 g 在庫あり ￥ 22,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 7,000
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) is a synthetic cytosine nucleoside derivative and an inhibitor of DNA synthesis. Gemcitabine has antitumor and antimetabolic activities. Gemcitabine induces autophagy and apoptosis.
ターゲット＆IC50 DNA synthesis (PANC-1 cells):92.7nM, DNA synthesis (PL-45 cells):89.3nM, DNA synthesis (Capan2 cells):12nM, DNA synthesis (BxPC-3 cells):18nM, DNA synthesis (Mia Paca-2 cells):40nM
In vitro METHODS: PDAC-derived paired primary cancer cells (PCCs) PCC-1, PCC-2, PCC-5, PCC-6, and PDAC cells BxPC-3, Mia PaCa-2, and Panc-1 were treated with Gemcitabine hydrochloride (0.001-1000 µM) for 48 h, and the cells were assayed for cell growth inhibition using MTT.
RESULTS: Gemcitabine dose-dependently inhibited the growth of PCC-1, PCC-2, PCC-5, PCC-6, BxPC-3, Mia PaCa-2, and Panc-1 cells with IC50 of 1.2/0.3/1.2/4.3/4.2/7.9/10.5 µM, respectively.[1]
METHODS: Human pancreatic cancer cells PK-1 were treated with Gemcitabine hydrochloride (30 nM) for 24-48 h. The cell cycle was examined by Flow Cytometry.
RESULTS: Gemcitabine induced an increase in the percentage of PK-1 cells in the G0/G1 phase and a decrease in the percentage of S-phase and G2/M cells, and Gemcitabine induced S-phase cell cycle arrest in PK-1 cells. [2]
METHODS: Human lung cancer cells SPC-A1 and A549 were transfected with GFP-labeled LC3, incubated with Gemcitabine hydrochloride (5 μM) for 24 h, and then LC3 expression was detected by confocal laser scanning microscopy.
RESULTS: The accumulation of LC3-II is a marker of autophagy. Gemcitabine significantly increased the GFP-LC3 spots in the tumor cells, indicating an increase in the level of autophagy. [3]
In vivo METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Gemcitabine hydrochloride (20 mg/kg) was intraperitoneally injected into BALB/cAJcl-nu/nu mice bearing human high-grade meningioma tumor HKBMM twice a week for four weeks.
RESULTS: Gemcitabine treatment not only inhibited tumorigenesis but also tumor growth. Gemcitabine blocked the cell cycle progression and promoted apoptosis in tumor cells in vivo. Gemcitabine exerted potent anti-tumor activity against high-grade meningiomas through cytostatic and cytotoxic mechanisms. [4]
METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Gemcitabine hydrochloride (50 mg/kg/twice weekly/peritoneal injection) and DMAPT (40 mg/kg/day/gavage) were administered to LSL-KrasG12D/+; LSL-Trp53R172H; and Pdx-1-Cre mutant mice bearing pancreatic cancer tumors.
RESULTS: Gemcitabine or the DMAPT/Gemcitabine combination significantly increased median survival (254.5 or 255 versus 217.5 days) and decreased the incidence and diversity of pancreatic adenocarcinomas. Gemcitabine treatment increased plasma levels of IL-1α, IL-1β, and IL-17 in mice. While DMAPT/Gemcitabine decreased the levels of IL-12p40, MCP-1, MIP-1β, eotaxin and TNF-α, all target genes of κB. [5]
細胞研究 The cytotoxic effect of gemcitabine was evaluated with the MTT assay. SPC-A1 or A549 cells were treated with gemcitabine (0.05–500 lM) for 24 h. Then, 10 ll of MTT (5 mg/ml in PBS) was added to each well and incubated for 4 h at 37 C. Then, the formazan crystals were solubilized with 200 ll DMSO. The absorbance at 570 nm was measured using an automatic multiwell spectrophotometer. The experiment was repeated four times for each group [3].
動物実験 At 1 month of age, LSL-Kras G12D/+; LSL-Trp53 R172H; Pdx-1-Cre mice are randomized into treatment groups (placebo, DMAPT, Gemcitabine, DMAPT/Gemcitabine). Placebo (vehicle=hydroxylpropyl methylcellulose, 0.2% Tween 80 [HPMT]) and DMAPT (40 mg/kg body weight in HPMT) are administered by oral gastric lavage once daily. Gemcitabine (50 mg/kg body weight in PBS) is administered by intraperitoneal injection twice weekly. Mouse weight is monitored weekly. Treatment is continued until mice show signs of lethargy, abdominal distension or weight loss at which time they are sacrificed. Successful excision-recombination events are confirmed in the pancreata of mice by detecting the presence of a single LoxP site [5].
別名 Gemcitabine HCl, Gemzar, LY188011, LY 188011 hydrochloride
分子量 299.66
分子式 C9H11F2N3O4·HCl
CAS No. 122111-03-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 30 mg/mL (100 mM)

DMSO: 50 mg/mL (166.86 mM)

参考文献

1. Amrutkar M, et al. Differential Gemcitabine Sensitivity in Primary Human Pancreatic Cancer Cells and Paired Stellate Cells Is Driven by Heterogenous Drug Uptake and Processing. Cancers (Basel). 2020 Dec 3;12(12):3628. 2. Namima D, et al. The Effect of Gemcitabine on Cell Cycle Arrest and microRNA Signatures in Pancreatic Cancer Cells. In Vivo. 2020 Nov-Dec;34(6):3195-3203. 3. Wu HM, et al. Gemcitabine-Induced Autophagy Protects Human Lung Cancer Cells from Apoptotic Death. Lung. 2016 Dec;194(6):959-966. 4. Takeda H, et al. Antitumor activity of gemcitabine against high-grade meningioma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jun 29;8(53):90996-91008. 5. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194. 6. Huang C S, You X, Dai C, et al. Targeting Super‐Enhancers via Nanoparticle‐Facilitated BRD4 and CDK7 Inhibitors Synergistically Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma[J]. Advanced Science. 2020: 1902926.

引用文献

1. Huang C S, You X, Dai C, et al. Targeting Super-Enhancers via Nanoparticle-Facilitated BRD4 and CDK7 Inhibitors Synergistically Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Advanced Science. 2020, 7(7): 1902926 2. Huang C S, You X, Dai C, et al. Targeting Super‐Enhancers via Nanoparticle‐Facilitated BRD4 and CDK7 Inhibitors Synergistically Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Advanced Science. 2020: 1902926.

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Approved Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Pediatric Drug Library Nucleotide Compound Library Anti-Aging Compound Library Orally Active Compound Library

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Demethoxycurcumin Alexidine dihydrochloride PD173074 Dioscin Orantinib Enzastaurin Etretinate Tivantinib

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Gemcitabine hydrochloride 122111-03-9 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Gemcitabine Hydrochloride LY 188011 Hydrochloride inhibit Gemcitabine LY188011 Hydrochloride Gemcitabine HCl LY-188011 Inhibitor Gemzar LY188011 LY 188011 hydrochloride LY 188011 LY-188011 Hydrochloride inhibitor

 

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