Orantinib

カタログ番号 T6184 CAS 252916-29-3

別名: SU6668, TSU-68, NSC 702827

Orantinib (NSC 702827) , a excellent effective against PDGFR autophosphorylation with Ki of 8 nM, also highly inhibits Flk-1 and FGFR1 trans-phosphorylation. It shows little effect against IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl and CDK2 and does not suppresses EGFR.

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Orantinib, CAS 252916-29-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Orantinib (NSC 702827) , a excellent effective against PDGFR autophosphorylation with Ki of 8 nM, also highly inhibits Flk-1 and FGFR1 trans-phosphorylation. It shows little effect against IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl and CDK2 and does not suppresses EGFR.
ターゲット＆IC50	PDGFRβ:8 nM(Ki)
In vitro	In the HT29 human colorectal cancer tumor model, TSU-68 (200 mg/kg) reduced the average vascular permeability at the tumor margin and the average plasma volume fraction at the tumor center. In athymic mice bearing various xenografts, including A375, Colo205, H460, Calu-6, C6, SF763T, and SKOV3TP5 cells, TSU-68 (75-200 mg/kg) inhibited cell growth. In the rabbit VX2 liver tumor model, TSU-68 (200 mg/kg) enhanced the efficacy of injected chemotherapy. Additionally, in C6 glioma xenografts, TSU-68 (75 mg/kg) also blocked tumor angiogenesis.
In vivo	TSU-68 is an ATP-competitive inhibitor that acts on Flk-1/KDR, FGFR1, and PDGFRβ kinase phosphorylation with respective Ki values of 2.1 μM, 1.2 μM, and 8 nM. In human megakaryoblastic leukemia MO7E cells, TSU-68 (IC50=0.1-1 μM) inhibits the tyrosine autophosphorylation of the c-kit receptor for hepatocyte growth factor and the phosphorylation of ERK1/2. It also suppresses cell proliferation and induces apoptosis in MO7E cells stimulated by SCF, with an IC50 of 0.29 μM. In NIH-3T3 cells overexpressing PDGFRβ, TSU-68 (0.03-0.1 μM) inhibits the PDGFRβ tyrosine phosphorylation stimulated by PDGF. Additionally, in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) stimulated by vascular endothelial growth factor, TSU-68 (0.03-10 μM) prevents KDR tyrosine phosphorylation. However, in NIH-3T3 cells overexpressing EGFR, TSU-68 (100 μM) does not inhibit the tyrosine phosphorylation of EGFR stimulated by EGF. Furthermore, TSU-68 inhibits the proliferation of HUVECs driven by vascular endothelial growth factor and FGF, with average IC50 values of 0.34 and 9.6 μM, respectively.
キナーゼ試験	trans-Phosphorylation Reactions: Tyrosine kinase assays to quantitate the trans-phosphorylation activity of Flk-1 and FGFR1 are performed in 96-well microtiter plates precoated (20 μg/well in PBS; incubated overnight at 4 °C) with the peptide substrate poly-Glu,Tyr (4:1). Excess protein binding sites are blocked with 1-5% (w/v) BSA in PBS. Purified GST-FGFR1 (kinase domain) or GST-Flk-1 (cytoplasmic domain) fusion proteins are then added to the microtiter wells in 2 × concentration kinase dilution buffer consisting of 100 mM HEPES, 50 mM NaCl, 40 μM NaVO4, and 0.02% (w/v) BSA. The final enzyme concentration for GST-Flk-1 and GST-FGFR1 is 50 ng/mL. SU6668 is dissolved in DMSO at 100× the final required concentration and diluted 1:25 in Water. Twenty-five μL of diluted SU6668 are subsequently added to each reaction well. The kinase reaction is initiated by the addition of different concentrations of ATP in a solution of MnCl2 so that the final ATP concentrations spanned the Km for the enzyme, and the final concentration of MnCl2 is 10 mM. The plates are incubated for 5-15 min at room temperature before stopping the reaction with the addition of EDTA. The plates are then washed three times with TBST. Rabbit polyclonal antiphosphotyrosine antisera are added to the wells at a 1: 10000 dilution in TBST containing 0.5% (w/v) BSA, 0.025% (w/v) nonfat dry milk, and 100 μM NaVO4 and incubated for 1 hour at 37 °C. The plates are then washed three times with TBST, followed by the addition of goat anti-rabbit antisera conjugated with HRP. The plates are incubated for 1 hour at 37 °C and then washed three times with TBST. The amount of phosphotyrosine in each well is quantitated after the addition of 2,2
細胞研究	Cells are seeded (3 × 105 cells/35-mm well) in DMEM containing 10% (v/v) FBS and grow to confluence and then quiesced in DMEM containing 0.1% serum for 2 hours before drug treatment. HUVECs (seeded at 2 × 106 cells/10-cm plate) are grown to confluence in endothelial cell growth media and then quiesced in endothelial cell basal media containing 0.5% FBS for 24 hours before drug treatment. All cell lines are incubated with SU6668 for 1 hour before ligand stimulation (100 ng/mL) for 10 min. Western blotting is perfor (Only for Reference)

別名	SU6668, TSU-68, NSC 702827
分子量	310.35
分子式	C18H18N2O3
CAS No.	252916-29-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

1eq. NaOH: 31 mg/mL (100 mM)

DMSO: 31 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Laird AD, et al. Cancer Res, 2000, 60(15), 4152-4160. 2. Smolich BD, et al. Blood, 2001, 97(5), 1413-1421. 3. Marzola P, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(2), 739-750. 4. Kim HC, et al. Cardiovasc Intervent Radiol, 2012, 35(1), 168-175.

引用文献

1. Yang Y L, Cao L B, He W R, et al. Endocytosis triggers V-ATPase-SYK–mediated priming of cGAS activation and innate immune response. Proceedings of the National Academy of Sciences. 2022, 119(43): e2207280119.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Orantinib 252916-29-3 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR PDGFR inhibit TSU68 Platelet-derived growth factor receptor NSC-702827 SU6668 TSU 68 TSU-68 Vascular endothelial growth factor receptor Inhibitor SU-6668 NSC 702827 NSC702827 SU 6668 Fibroblast growth factor receptor inhibitor

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