H3B-5942

カタログ番号 T5633 CAS 2052128-15-9

H3B-5942 belongs to a class of ERα antagonists referred to as selective estrogen receptor covalent antagonists (SERCA).

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H3B-5942, CAS 2052128-15-9

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10 mg	在庫あり	￥ 67,500
25 mg	在庫あり	￥ 130,500
50 mg	在庫あり	￥ 186,500
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 45,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	H3B-5942 belongs to a class of ERα antagonists referred to as selective estrogen receptor covalent antagonists (SERCA).
ターゲット＆IC50	Erα (Y537S):0.41 nM (Ki), Erα (WT):1 nM (Ki)
In vitro	H3B-5942 dosed once (q.d.×1) orally at 30 to 300 mg/kg showed a dose-proportional increase in plasma and tumor exposure and a concomitant dose-proportional decrease in expression of the ERα target genes PGR and NPY1R in the ERαY537S/WT ST941 tumor model.?Single or repeat dosing of H3B-5942 at 200 mg/kg suppressed a large panel of direct ERα target genes, with q.d.×1 dosing maintaining target gene suppression for up to 72 hours after dose, and q.d.×3 (3 daily doses) dosing demonstrating greatest suppression in PGR and NPY1R
In vivo	Single or repeat dosing of H3B-5942 at 200 mg/kg suppressed a large panel of direct ERα target genes, with q.d.×1 dosing maintaining target gene suppression for up to 72 hours after dose, and q.d.×3 (3 daily doses) dosing demonstrating greatest suppression in PGR and NPY1R .
キナーゼ試験	ERαWT (297–554) and mutant (297–554) proteins were incubated in 50 mmol/L Tris pH 8.0, 150 mmol/L NaCl, 5% glycerol, and 1 mmol/L TCEP with a 2-fold excess of compound (2 μmol/L H3B-5942:1 μmol/L ERα protein solution) at 4°C overnight.?Mass analyses were carried out (ESI source, 4.0 kV ionization voltage, 250°C capillary temperature, 10 arb sheath gas, S-lens RF level 65) coupled with an Accela Open AS 1250.?Samples (10 μL) were desalted on a C4 column ( 2.1 × 150 mm, 2.6 μm) with a gradient from 5% to 95% B over 10 minutes.?Eluent A consisted of 0.1% formic acid in water, and eluent B consisted of 0.1% formic acid in acetonitrile.?The flow was set to 400 nL/minute.?All solvents were LC/MS grade .?The mass spectrometer was run in positive mode collecting full scan at R = 70,000 from m/z 500 to m/z 2,000.?Data were collected with the Xcalibur 3.1 software.
動物実験	Animals were selected based on TV and randomized into treatment groups of 6 to 8 animals per group.?Single-agent or combination treatments were started on day 0 and continued for the duration of the study.?H3B-5942 was administered orally, tamoxifen was given Q2D, fulvestrant was given?, and palbociclib was administered orally ?Each treatment was administered based on BW (10 mL/kg).?H3B-5942 was formulated daily in 10% 2-Hydroxypropyl-β-CycloDextrin (HPβCD) in 5% dextrose, tamoxifen was formulated in 95% peanut oil/5% ethanol (EtOH), clinical-grade fulvestrant was administered, and palbociclib was formulated in 25 mmol/L sodium bicarbonate, 15 mmol/L lactic acid solution with 2% Cremophor EL.?The BW measurements were performed daily, and tumor measurements were recorded twice a week.

分子量	494.63
分子式	C31H34N4O2
CAS No.	2052128-15-9

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (101.08 mM)

参考文献

1. Discovery of Selective Estrogen Receptor Covalent Antagonists (SERCAs) for the treatment of ERa(WT) and ERa(MUT) breast cancer.[J]. Cancer Discovery, 2018:CD-17-1229-.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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H3B-5942 2052128-15-9 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR Estrogen/progestogen Receptor Inhibitor H3B5942 H3B 5942 H-3B-5942 inhibit inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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