Idarubicin hydrochloride

カタログ番号 T6010 CAS 57852-57-0

別名: Idamycin, 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl, 4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride, Idarubicin HCl, Zavedos

Idarubicin hydrochloride (Zavedos), a hydrochloride salt form of Idarubicin, is a DNA topoisomerase II (topo II) inhibitor for MCF-7 cells ( IC50: 3.3 ng/mL).

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Idarubicin hydrochloride, CAS 57852-57-0

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Idarubicin hydrochloride (Zavedos), a hydrochloride salt form of Idarubicin, is a DNA topoisomerase II (topo II) inhibitor for MCF-7 cells ( IC50: 3.3 ng/mL).
ターゲット＆IC50	Topo II (MCF-7 cells):3.3 ng/mL
In vitro	Idarubicin has significant cytotoxic activity against multicellular spheroids, comparable to the antiproliferative effects on monolayer cells. [1] Idarubicin inhibits CYP450 2D6.[2] Idarubicin is about 57.5-fold and 25-fold more active than doxorubicin and epirubicin, respectively. Idarubicin is able to overcome P-glycoprotein-mediated multidrug resistance. [3] Idarubicin inhibits PMN superoxide radical formation. [4] Idarubicin could be coupled to the monoclonal antibodies (anti-Ly-2.1, anti-L3T4, or anti-Thy-1) with retention of protein solubility and antibody activity. [5] Idarubicin inhibits the proliferation of NALM-6 cells with an IC50 of 12 nM. [6]
In vivo	Reduction of Idarubicin is dependent upon ketone reductases, and proceeds more stereoselectively than that of most ketones giving rise to the (13S)-epimer almost exclusively. The high stereospecificity in Idarubicin reduction might result from chiral induction due to the presence of asymmetric centres near to the carbonyl group in Idarubicin. [7]
キナーゼ試験	CYP450 metabolism experiments: Evaluation of Idarubicin metabolism by the CYP450 isoenzymes 3A4, 2D6, 2C8, 2C9, and 1A2 is completed using isolated human CYP450 proteins for each isoform. The high throughput P450 inhibition testing method is utilized for these evaluations. The metabolism experiments are designed to investigate the following properties of each drug: (1) if Idarubicin is a substrate of the CYP450 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 or 2D6 isoenzymes; (2) if metabolism is affected by known inhibitors of each isoenzyme; (3) if Idarubicin is inhibitors of CYP450 isoenzymes; and (4) if caspofungin or itraconazole inhibit the CYP450 metabolism of Idarubicin. Dibenzylfluorescein (DBF) (CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9), 3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2), and 7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6) are the known substrates utilized as controls to confirm the respective isoenzyme activity and evaluate the effects of Idarubicin on the isoenzyme activity. In addition, ketoconazole, quercetin, suflaphenazole, furafylline, and quinidine are utilized as control CYP450 inhibitors for 3A4, 2C8, 2C9, 1A2 or 2D6 isoenzymes, respectively. The substrate, inhibitor plus Idarubicin as indicated are added to each protein sample are incubated for 20 minutes- 60 minutes, as recommend by manufacturer, at 37oC. Reactions are stopped with an organic solvent solution and then samples are analyzed by fluorescence plate reader as appropriate. For each experiment, control samples with a known amount of substrate and synthesized metabolite, in the absence of the isoenzyme, are prepared for qualitative comparisons. All experiments are performed in triplicate.
細胞研究	The anti-proliferative activity of the Idarubicin in the conjugate is compared to that of free drug by measuring the inhibition of [3H]thymidine uptake. Briefly, NALM-6 cells (1.5 × 106/mL) are added to a flat-bottomed microtitre plate (100 μL/well) and incubated for 1 hours at 37ºC. Free Idarubicin and Idarubicin-mAb conjugates are sterilised by filtration and diluted in sterile PBS; various concentrations are added to the wells (100 μL/well) in duplicate and the plates are incubated at 37ºC, 7% CO2 for 24 hours. Following incubation, 50 μL medium containing 1 μCi [3H]thymidine is added to each well and the plates are incubated for a further 4 hours. Cells are harvested onto glass-fibre filter-paper, dried and counted in a scintillation counter. Specificity studies are performed using the same technique where the ability of Idarubicin-anti-CD19 conjugates to kill CD19 + cells is compared to the cytotoxicity of irrelevant Idarubicin-JGT conjugates. NALM-6 cells (1.5× 106/mL, 300 μL tube) are incubated for 30 rain on ice with various concentrations of Idarubicin-anti-CD 19 or Idarubicin-JGT conjugates. Following three washes in ice-cold RPMI-1640 medium (4 mL/wash), the cells are resuspended in fresh medium and transferred to 96-well plates (100 μL/well). Each tube is set up in duplicate and two wells are plated out per tube (a total of 4 wells per drug concentration). Cells are pulsed with [3H]thymidine 24 hours later and harvested. (Only for Reference)

別名	Idamycin, 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl, 4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride, Idarubicin HCl, Zavedos
分子量	533.95
分子式	C26H27NO9·HCl
CAS No.	57852-57-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 5 mg/mL (9.36 mM)

DMSO: 93 mg/mL (174.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Orlandi P, et al. J Chemother. 2005, 17(6), 663-667. 2. Colburn DE, et al. Hematology. 2004, 9(3), 217-221. 3. Siegsmund MJ, et al. Eur Urol. 1997, 31(3), 365-370. 4. Cairo MS, et al. J Leukoc Biol. 1990, 47(3), 224-233. 5. Smyth MJ, et al. Transplantation. 1988, 46(1), 126-131.

引用文献

1. Zha J, Zhong M, Pan G, et al.Stratification and therapeutic potential of ELL in cytogenetic normal acute myeloid leukemia.Gene.2022: 147110.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Idarubicin hydrochloride 57852-57-0 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Antibacterial Topoisomerase Antifungal DNA synthesis DNA/RNA Synthesis MCF-7 Myc Bacterial breast tumor leukaemias Idarubicin Hydrochloride c-Myc Inhibitor Idamycin 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl Idarubicin 4-Demethoxydaunorubicin hydrochloride Fungal inhibit Antibiotic Idarubicin HCl 4-Demethoxydaunorubicin 4-Demethoxydaunorubicin Hydrochloride Zavedos inhibitor

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