Inavolisib

カタログ番号 T15375 CAS 2060571-02-8

別名: GDC-0077, RG6114

Inavolisib (GDC-0077) is an orally available and selective inhibitor of PI3Kα (IC50=0.038 nM). Inavolisib is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα. Inavolisib exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3.

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Inavolisib, CAS 2060571-02-8

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
1 mg	在庫あり	￥ 46,500
5 mg	在庫あり	￥ 95,000
10 mg	在庫あり	￥ 155,000
25 mg	在庫あり	￥ 223,500
50 mg	在庫あり	￥ 328,500
100 mg	在庫あり	￥ 443,000
200 mg	在庫あり	￥ 594,500
500 mg	在庫あり	￥ 888,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 97,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Inavolisib (GDC-0077) is an orally available and selective inhibitor of PI3Kα (IC50=0.038 nM). Inavolisib is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα. Inavolisib exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3.
ターゲット＆IC50	PI3Kα:0.038 nM
In vitro	Inavolisib is >300-fold more selective for PI3Kα over the other class I PI3K isoforms (β, δ, and γ). Inavolisib is >2000-fold more selective over PIK family members. Inavolisib selectively degrades mutant PI3Kα in a proteasome-dependent fashion. When compared to PIK3CA wild-type cells, Inavolisib results in a reduction of PI3K pathway activity biomarkers such as pAKT and pPRAS40, inhibition of cell proliferation. Inavolisib also increased apoptosis in human PIK3CA-mutant breast cancer cell lines to a greater extent [1].
In vivo	In patient-derived PIK3CA-mutant breast cancer xenograft models, Inavolisib (p.o.) causes tumor regressions, induction of apoptosis, and a reduction of pAKT, pPRAS40, and pS6RP in a dose-dependent fashion [1].

別名	GDC-0077, RG6114
分子量	407.37
分子式	C18H19F2N5O4
CAS No.	2060571-02-8

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (245.48 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium. 2. Hanan EJ, et al. Discovery of GDC-0077 (Inavolisib), a Highly Selective Inhibitor and Degrader of Mutant PI3Kα. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16589-16621. 3. Song KW, et al. RTK-Dependent Inducible Degradation of Mutant PI3Kα Drives GDC-0077 (Inavolisib) Efficacy. Cancer Discov. 2022 Jan;12(1):204-219.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Inavolisib 2060571-02-8 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K GDC-0077 GDC0077 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor RG6114 RG-6114 GDC 0077 inhibit RG 6114 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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