KT-362 fumarate

カタログ番号 T27753 CAS 105394-80-7

別名: KT 362, KT362, KT-362

KT-362 fumarate is a novel compound that acts as an antagonist of calcium channels, potassium channels and sodium channels.KT-362 fumarate causes vasodilation by affecting intracellular calcium mobilization in atrial muscle cells.KT-362 fumarate has a relaxing effect on femoral and basilar artery strips in rabbits.

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KT-362 fumarate, CAS 105394-80-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
1 mg	在庫あり	￥ 74,500
5 mg	在庫あり	￥ 171,500
10 mg	在庫あり	￥ 241,000
25 mg	在庫あり	￥ 358,000
50 mg	在庫あり	￥ 477,500
100 mg	在庫あり	￥ 649,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 206,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	KT-362 fumarate is a novel compound that acts as an antagonist of calcium channels, potassium channels and sodium channels.KT-362 fumarate causes vasodilation by affecting intracellular calcium mobilization in atrial muscle cells.KT-362 fumarate has a relaxing effect on femoral and basilar artery strips in rabbits.
In vitro	We studied the effects of KT-362, (5-[3[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]amino]-1-oxopropyl]-2,3,4,5- tetrahydro-1,5-benzothiazepine fumarate), a newly synthesized vasodilating and antiarrhythmic agent, on membrane currents of single guinea pig ventricular cells, using whole-cell voltage-clamp techniques. In the steady state with a stimulation frequency of 0.5 Hz, KT-362 at concentrations of 10 and 30 microM decreased the peak sodium current (INa) in a concentration-dependent manner, i.e., by 27% and 49%, respectively. KT-362 (30 microM) inhibited INa by 21% at 0.2 Hz and by 51% at 1 Hz. In addition, KT-362 (10-30 microM) decreased the L-type Ca current (ICa) in a concentration-dependent fashion. KT-362 (10-300 microM) decreased the maximum rate of rise of action potentials provoked at normal (2.7 mM) K+ concentration and that provoked at high (20 mM) K+ concentration. KT-362 at concentrations over 100 microM significantly depolarized the resting membrane, and the action potential duration remained unaltered. From these findings, we conclude that apart from the alleged inhibitory effects of this agent on the release of calcium from sarcoplasmic reticulum (it is therefore termed 'an intracellular Ca++ blocker'), KT-362 suppresses a variety of membrane ionic currents of cardiac cells.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS).[1]
In vivo	The effects of a new intracellular calcium antagonist, KT-362 (5-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)-ethyl]amino]-1-oxopropyl]- 2,3,4,5,-tetrahydro-1,5-benzothiazepine fumarate) on myocardial infarct size following a 90-min occlusion and 3-h reperfusion of the left anterior descending coronary artery (LAD) were determined in anesthetized dogs. KT-362 (300 micrograms/kg/min for 20 min followed by 150 micrograms/kg/min for 80 min) was administered intravenously (i.v.) 10 min prior to coronary occlusion and continued throughout the occlusion period in separate experimental groups. KT-362 produced a reduction in heart rate (HR) and the HR-systolic pressure product. Mean arterial pressure (MAP) was reduced during occlusion and early reperfusion in the KT-362-treated group, and segment function (% segment shortening) was improved during the first hour of reperfusion. As compared with the control group, KT-362 produced a marked reduction in myocardial infarct size.[3]

別名	KT 362, KT362, KT-362
分子量	516.61
分子式	C26H32N2O7S
CAS No.	105394-80-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5.16 mg/mL (10 mM)

参考文献

1. Cheng YN, et al. Effects of KT-362, a new antiarrhythmic agent, on membrane ionic currents of guinea pig ventricular myocytes. J Pharmacol Exp Ther. 1994;270(3):851-857. 2. Tatsukawa Y, et al. Effects of KT-362, a sarcolemmal and intracellular calcium antagonist, on calcium transients of cultured neonatal rat ventricular cells: a comparison with gallopamil and ryanodine. Cardiovasc Drugs Ther. 1997;10(6):667-675. 3. Pelc LR, et al. Reduction of myocardial ischemia-reperfusion injury by KT-362, a new intracellular calcium antagonist in anesthetized dogs. J Cardiovasc Pharmacol. 1989;13(4):586-593. 4. Ueyama N, et al. Change of mechanical activity to contraction from the relaxation induced by the intracellular Ca2+ antagonist KT-362; effects of alkylation of side chain, and substitution of 2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepine derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1997;45(11):1761-1766. 5. Erker T. Studies on the chemistry of thieno-annealed O,N- and S,N-containing heterocyclics. 9. Synthesis and calcium channel blocking action of theino-analogs of KT-362. Arch Pharm (Weinheim). 1995;328(4):313-316. 6. Farber NE, et al. Cardioprotective effects of a new vascular intracellular calcium antagonist, KT-362, in the stunned myocardium. J Pharmacol Exp Ther. 1989;248(1):39-43. 7. Pieper GM, et al. Augmented vascular relaxation to KT-362 in diabetic rat aorta: comparison to diltiazem. J Cardiovasc Pharmacol. 1990;16(3):394-400. 8. Buljubasic N, et al. Comparative cardiac effects of KT-362 and verapamil in isolated heart--correlation to calcium channel current depression. J Cardiovasc Pharmacol. 1991;18(4):594-604.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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KT-362 fumarate 105394-80-7 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Sodium Channel Calcium Channel Potassium Channel KT 362 KT362 KT362 Fumarate KT-362 KT-362 Fumarate KT 362 Fumarate Inhibitor inhibitor inhibit

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