KU-55933

カタログ番号 T2685 CAS 587871-26-9

別名: ATM Kinase Inhibitor

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) is a potent and specific ATM inhibitor.

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KU-55933, CAS 587871-26-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) is a potent and specific ATM inhibitor.
ターゲット＆IC50	ATM:12.9 nM
In vitro	The ATM inhibitor KU-55933 more significantly impacts TRAIL-mediated apoptosis compared to the JAK2 inhibitor AG490 or overexpression of STAT3β. KU-55933 suppresses ATM-dependent STAT3 activation, enhancing TRAIL-regulated apoptosis by upregulating DR5 expression. The inhibition of both STAT3 and NF-κB correlates with the downregulation of cFLIP, accompanying an increase in apoptosis levels.
In vivo	KU-55933 is an effective and specific inhibitor of ATM, with an IC50 of 13 nM and a Ki value of 2.2 nM. It inhibits ATM by blocking the activation of downstream TAp63α, thereby enhancing survivability. KU-55933 exhibits dose-dependent inhibition of ATM-dependent phosphorylation with an IC50 of 300 nM. Furthermore, it sensitizes HeLa cells to ionizing radiation and inhibits cancer cell proliferation. KU-55933 also impedes the phosphorylation of Akt induced by growth factors in cancer cells. Additionally, it inhibits DNA-PK and PI3K, with IC50 values of 2.5 and 16.6 μM, respectively, and mTOR activity, with an IC50 of 9.3 μM. At concentrations lower than 30 μM, KU-58050 does not inhibit the ATM-dependent phosphorylation of p53 (at serine 15). Moreover, KU-55933 does not significantly affect UV-induced phosphorylation of H2AX (at serine 139), NBS1 (at serine 343), CHK1 (at serine 345), and SMC1 (at serine 966).
キナーゼ試験	Purified enzyme assays: ATM for use in the in vitro assay is obtained from HeLa nuclear extract by immunoprecipitation with rabbit polyclonal antiserum raised to the COOH-terminal 400 amino acids of ATM in buffer containing 25 mM HEPES (pH 7.4), 2 mM MgCl2, 250 mM KCl, 500 μM EDTA, 100 μM Na3VO4, 10% v/v glycerol, and 0.1% v/v Igepal. ATM-antibody complexes are isolated from nuclear extract by incubating with protein A-Sepharose beads for 1 hour and then through centrifugation to recover the beads. In the well of a 96-well plate, ATM-containing Sepharose beads are incubated with 1 μg of substrate glutathione S-transferase–p53N66 (NH2-terminal 66 amino acids of p53 fused to glutathione S-transferase) in ATM assay buffer [25 mM HEPES (pH 7.4), 75 mM NaCl, 3 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM Na3VO4, 500 μM DTT, and 5% v/v glycerol] at 37 °C in the presence or absence of inhibitor. After 10 minutes with gentle shaking, ATP is added to a final concentration of 50 μM and the reaction continued at 37 °C for an additional 1 hour. The plate is centrifuged at 250 × g for 10 minutes (4 °C) to remove the ATM-containing beads, and the supernatant is removed and transferred to a white opaque 96-well plate and incubated at room temperature for 1.5 hours to allow glutathione S-transferase-p53N66 binding. This plate is then washed with PBS, blotted dry, and analyzed by a standard ELISA technique with a phospho-serine 15 p53 antibody. The detection of phosphorylated glutathione S-transferase-p53N66 substrate is performed in combination with a goat antimouse horseradish peroxidase-conjugated secondary antibody. Enhanced chemiluminescence solution is used to produce a signal and chemiluminescent detection is carried out.
細胞研究	U2OS cells are exposed to ionizing radiation (3, 5, or 15 Gy) or UV (5 or 50 J/m2) and the ATM response determined by Western blot analysis of p53 serine 15 phosphorylation and stabilization of wild-type p53. Whole cell extracts are obtained from each time point, proteins separated by SDS-PAGE, and the ATM-specific increase in phosphorylated serine 15 measured with a p53 phospho-serine 15 specific antibody. Overall p53 stabilization with time is also observed with a p53-specific antibody (DO-1). Similarly, for studying ATM-dependent phosphorylations on H2AX, CHK1, NBS1, and SMC1, the following antibodies are used: CHK1 phospho-serine 345 and NBS1 phospho-serine 343 antibodies. Histone H2A (H-124) and CHK1 antibodies are also used, as well as SMC1 and SMC1 phospho-serine 966 antibodies. For determination of a cellular IC50 for KU-55933, the peak response time for p53 serine 15 phosphorylation of 2 hours is used to monitor inhibition of ATM. KU-55933 is titrated onto cells and preincubated for 1 hour before ionizing radiation. Using scanning densitometry, the percentage inhibition relative to vehicle control is calculated, and the IC50 value is calculated as for the in vitro determinations.(Only for Reference)

別名	ATM Kinase Inhibitor
分子量	395.49
分子式	C21H17NO3S2
CAS No.	587871-26-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 19.8 mg/mL (50 mM)

DMSO: 16.67 mg/mL (42.14 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Hickson I, et al. Cancer Res. 2004, 64(24), 9152-9159. 2. Soleimani R, et al. Aging. 2011, 3(8), 782-793. 3. Ivanov VN, et al. Cancer Res. 2009, 69(8), 3510-3519. 4. Hu L, Li B, Chen G, et al. A novel M phase blocker, DCZ3301 enhances the sensitivity of bortezomib in resistant multiple myeloma through DNA damage and mitotic catastrophe. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research. 2020, 39(1): 1-14. 5. Huang C Y, Hsieh F S, Wang C Y, et al. Supplementary Methods Palbociclib enhances radiosensitivity of hepatocellular carcinoma and cholangiocarcinoma via inhibiting ATM-mediated DNA damage response. EUROPEAN JOURNAL OF CANCER.

引用文献

1. Huang C Y, Hsieh F S, Wang C Y, et al. Supplementary Methods Palbociclib enhances radiosensitivity of hepatocellular carcinoma and cholangiocarcinoma via inhibiting ATM-mediated DNA damage response. EUROPEAN JOURNAL OF CANCER. 2019 2. Hu L, Li B, Chen G, et al A novel M phase blocker, DCZ3301 enhances the sensitivity of bortezomib in resistant multiple myeloma through DNA damage and mitotic catastrophe. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research. 2020, 39(1): 1-14 3. Bi X, Zhang M, Zhou J, et al.Phosphorylated Hsp27 promotes adriamycin resistance in breast cancer cells through regulating dual phosphorylation of c-Myc.Cellular Signalling.2023: 110913. 4. Yu Z Z, Xu B Q, Wang Y Y, et al.GSK2606414 Sensitizes ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Colorectal Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs.Biomedicines.2023, 11(11): 3103. 5. Shen X, Xia Y, Lu H, et al.Synergistic targeting of TrxR1 and ATM/AKT pathway in human colon cancer cells.Biomedicine & Pharmacotherapy.2024, 174: 116507.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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KU-55933 587871-26-9 Autophagy DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR DNA-PK PI3K mTOR KU55933 Inhibitor inhibit Ataxia telangiectasia mutated KU 55933 ATM and RAD3 related ATM Kinase Inhibitor inhibitor

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