Wortmannin

カタログ番号 T6283 CAS 19545-26-7

別名: SL-2052, KY-12420

Wortmannin (SL-2052) is a PI3K inhibitor (IC50=3 nM) that is covalent and irreversible. Wortmannin is also an inhibitor of PlK1 and PlK3 (IC50=5.8/48 nM) that blocks autophagy.

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Wortmannin, CAS 19545-26-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Wortmannin (SL-2052) is a PI3K inhibitor (IC50=3 nM) that is covalent and irreversible. Wortmannin is also an inhibitor of PlK1 and PlK3 (IC50=5.8/48 nM) that blocks autophagy.
ターゲット＆IC50	PI3K:3 nM, DNA-PK:16 nM, ATM:150 nM
In vitro	METHODS: Human breast cancer cells MCF-7 were treated with Wortmannin (50-500 nM) for 24 h. Cell death was detected by Trypan blue exclusion assay. RESULTS: Wortmannin induced cell death in MCF-7 cells in a concentration-dependent manner with an IC50 of 400 nM. [1] METHODS: Human breast cancer cells MCF-7 were treated with Wortmannin (6.25-50 nM) for 24 h. The expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: Concentration-dependent reduction of p-Akt and NF-κB p65 expression was induced by Wortmannin. [2]
In vivo	METHODS: To determine whether activation of the insulin pathway and brain enlargement were responsible for fatal seizures, Wortmannin (1.5 mg/kg) was administered orally to Pcmt1-/- mice once a day for twenty-two days. RESULTS: Wortmannin reduced the average brain size of Pcmt1-/- mice to within 6% of that of controls and nearly doubled the lifespan of Pcmt1-/- mice, with a survival rate of 60% of the original population. [3] METHODS: To investigate antitumor activity, Wortmannin (0.25-1 mg/kg) was injected intravenously three times a week for three weeks into SCID mice bearing the human breast cancer tumor MDA-MB-231. RESULTS: Wortmannin significantly inhibited tumor metastasis and angiogenesis. [4]

別名	SL-2052, KY-12420
分子量	428.43
分子式	C23H24O8
CAS No.	19545-26-7

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 2.1 mg/mL (5 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 21.4 mg/mL (50 mM)

参考文献

1. Akter R, et al. Wortmannin induces MCF-7 breast cancer cell death via the apoptotic pathway, involving chromatin condensation, generation of reactive oxygen species, and membrane blebbing. Breast Cancer (Dove Med Press). 2012 Jul 13;4:103-13. 2. Yun J, et al. Wortmannin inhibits proliferation and induces apoptosis of MCF-7 breast cancer cells. Eur J Gynaecol Oncol. 2012;33(4):367-9. 3. MacKay KB, et al. Wortmannin reduces insulin signaling and death in seizure-prone Pcmt1-/- mice. PLoS One. 2012;7(10):e46719. 4. Li J, et al. Wortmannin reduces metastasis and angiogenesis of human breast cancer cells via nuclear factor-κB-dependent matrix metalloproteinase-9 and interleukin-8 pathways. J Int Med Res. 2012;40(3):867-76. 5. Zhang H, Cui Z, Cheng D, et al. RNF186 regulates EFNB1 (ephrin B1)-EPHB2-induced autophagy in the colonic epithelial cells for the maintenance of intestinal homeostasis[J]. Autophagy . 2020

引用文献

1. Zhang H, Cui Z, Cheng D, et al. RNF186 regulates EFNB1 (ephrin B1)-EPHB2-induced autophagy in the colonic epithelial cells for the maintenance of intestinal homeostasis. Autophagy. 2021 Oct;17(10):3030-3047 2. Ly T T G, Yun J, Ha J S, et al. Inhibitory Effect of Etravirine, a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, via Anterior Gradient Protein 2 Homolog Degradation against Ovarian Cancer Metastasis. International Journal of Molecular Sciences. 2022, 23(2): 944. 3. Han H W, Hahn S, Jeong H Y, et al. LINCS L1000 dataset-based repositioning of CGP-60474 as a highly potent anti-endotoxemic agent. Scientific Reports. 2018 Oct 8;8(1):14969 4. Gao Y, Xiong J, Chu Q Z, et al. PDZD8-mediated lipid transfer at contacts between the ER and late endosomes/lysosomes is required for neurite outgrowth. Journal of Cell Science. 2022 Mar 1;135(5):jcs255026. doi: 10.1242/jcs.255026. Epub 2021 Apr 20. 5. Wang C, Wang T, Hu R, et al.9-Butyl-Harmol Exerts Antiviral Activity against Newcastle Disease Virus through Targeting GSK-3β and HSP90β.Journal of Virology.2023: e01984-22. 6. Wang T, Wang L, Li W, et al.Fowl adenovirus serotype 4 enters leghorn male hepatocellular cells via the clathrin-mediated endocytosis pathway.Veterinary Research.2023, 54(1): 1-14. 7. Wang H, Ye J, Peng Y, et al.CKLF induces microglial activation via triggering defective mitophagy and mitochondrial dysfunction.Autophagy.2023 (just-accepted). 8. Xiong Q, Sun H, Wang Y, et al.Lipid droplet accumulation in Wdr45-deficient cells caused by impairment of chaperone-mediated autophagic degradation of Fasn.Lipids in Health and Disease.2024, 23(1): 91.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

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% +

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%DMSO+

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Wortmannin 19545-26-7 Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Microbiology/Virology PI3K/Akt/mTOR signaling Antibiotic PI3K Serine/threonin kinase PLK DNA-PK ATM/ATR KY12420 SL 2052 SL-2052 inhibit Polo-like Kinase (PLK) KY 12420 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor SL2052 KY-12420 inhibitor

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