KU60019

カタログ番号 T2474 CAS 925701-49-1

別名: KU-60019, KU 60019

Ku-60019 is a potent, reversible inhibitor of ATM kinase (IC50: 6.3 nM). It is much less effective or without effect against a panel of 229 other kinases.

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KU60019, CAS 925701-49-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ku-60019 is a potent, reversible inhibitor of ATM kinase (IC50: 6.3 nM). It is much less effective or without effect against a panel of 229 other kinases.
ターゲット＆IC50	ATM:6.3 nM (cell free)
In vitro	KU-60019 is an improved inhibitor of the ATM kinase with an IC50 of 6.3 nM, approximately half that of KU-55933. The IC50 values for DNA-PKcs and ATR are 1.7 and >10 μM, respectively, almost 270-and 1600-fold higher than for ATM [1]. KU-60019 at 300 nM completely inhibited p53 and H2AX phosphorylation as quickly as 15 min after application. When U1242 cells were treated with KU-60019 for 1 h, washed to remove KU-60019 and then challenged with IR, the inhibitory effects of KU-60019 were reversed as early as 15 min after washout [2].
In vivo	Despite PTEN-deficient control tumors reaching a 4-fold increase in size before PTEN wild-type controls, KU-60019–treated PTEN-deficient tumors displayed a statistically significant slowing in growth. This growth inhibition was especially evident at the start of the experiment (days 5–12) just after KU-60019 was administered (days 1–5) [3]. When mice harboring U1242/luc-GFP tumors were treated with KU-60019 administered from an osmotic pump followed by 2 Gy of irradiation, we were able to demonstrate a complete elimination of tumor cells on day 20 by bioluminescence imaging (BLI) 7 days after radiation [4].
細胞研究	Cell growth was determined by AlamarBlue. U1242 cells were serially diluted, allowed to attach for 6 h and then exposed to KU-60019 at 3 μM. At days 1, 3 and 5 after seeding, AlamarBlue was added to the medium to the recommended final concentration. Plates were incubated for 1 h at 37°C and fluorescence determined on a FluoroCount plate reader (excitation 530 nm, emission 590 nm) and values taken as a measure of cell growth [1].
動物実験	Cells (3 × 10^7) were implanted into male Fox Chase Severe Combined Immunodeficiency (SCID) mice. Administration of doxycycline was started when tumors reached 100 mm3 in volume and was performed every 48 hours up to removal of the animal from the experiment. Forty-eight hours after PTEN induction, animals were administered KU-60019 (100 mg/kg) for 5 consecutive days and measured until they reached a target 400 mm3 volume. Measurements of tumor volume and body weight took place every 3 days using calipers [3].

別名	KU-60019, KU 60019
分子量	547.67
分子式	C30H33N3O5S
CAS No.	925701-49-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 15 mg/mL (27.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Golding SE, et al. Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2894-902. 2. Golding SE, et al. Dynamic inhibition of ATM kinase provides a strategy for glioblastoma multiforme radiosensitization and growth control. Cell Cycle. 2012 Mar 15;11(6):1167-73. 3. McCabe N, et al. Mechanistic Rationale to Target PTEN-Deficient Tumor Cells with Inhibitors of the DNA Damage Response Kinase ATM. Cancer Res. 2015 Jun 1;75(11):2159-65. 4. Biddlestone-Thorpe L, et al. ATM kinase inhibition preferentially sensitizes p53-mutant glioma to ionizing radiation. Clin Cancer Res. 2013 Jun 15;19(12):3189-200. 5. Liang J, Niu Z, Yu X, et al. Counteracting Genome Instability by p53-dependent Mintosis[J]. bioRxiv. 2020. 6. Liang J, Niu Z, Zhang B, et al. Liang J, Niu Z, Zhang B, et al. p53-dependent elimination of aneuploid mitotic offspring by entosis[J]. Cell Death & Differentiation. 2020: 1-15. 7. Ha G H, Ji J H, Chae S, et al. Pellino1 regulates reversible ATM activation via NBS1 ubiquitination at DNA double-strand breaks[J]. Nature communications. 2019 Apr 5;10(1):1577.

引用文献

1. Ha G H, Ji J H, Chae S, et al. Pellino1 regulates reversible ATM activation via NBS1 ubiquitination at DNA double-strand breaks. Nature communications. 2019 Apr 5;10(1):1577. 2. Liang J, Niu Z, Zhang B, et al. p53-dependent elimination of aneuploid mitotic offspring by entosis. Cell Death & Differentiation. 2020: 1-15 3. Liang J, Niu Z, Zhang B, et al Liang J, Niu Z, Zhang B, et al. p53-dependent elimination of aneuploid mitotic offspring by entosis. Cell Death & Differentiation. 2020: 1-15. 4. Qiao S, Lu W, Glorieux C, et al. Wild-type IDH2 protects nuclear DNA from oxidative damage and is a potential therapeutic target in colorectal cancer. Oncogene. 2021: 1-13.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

KU60019 925701-49-1 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR KU-60019 KU 60019 Inhibitor inhibitor inhibit

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