Ketanserin

カタログ番号 T1066 CAS 74050-98-9

別名: R41468, Ketanserin tartrate, Ketanserinum

Ketanserin (Ketanserinum) is a quinazoline derivative and serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) receptor subtype 2 (5-HTR2) antagonist with potential antihypertensive and antiplatelet activities. Following administration, ketanserin binds to and inhibits the signaling mediated by 5-HTR2, which inhibits serotonin-dependent vasoconstriction and platelet activation.

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Ketanserin, CAS 74050-98-9

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ketanserin (Ketanserinum) is a quinazoline derivative and serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) receptor subtype 2 (5-HTR2) antagonist with potential antihypertensive and antiplatelet activities. Following administration, ketanserin binds to and inhibits the signaling mediated by 5-HTR2, which inhibits serotonin-dependent vasoconstriction and platelet activation.
ターゲット＆IC50	5-HT2C (rat):50 nM(Ki), 5-HT2A:2.5 nM(Ki), 5-HT2C (human):100 nM(Ki)
In vitro	In the acetic acid-induced writhing and hot plate tests, ketanserin exhibited dose-dependent analgesic effects in rats, with ED50 values of 0.62 mg/kg and 1.51 mg/kg, respectively; however, it showed no effect on the tail flick test.
In vivo	Research has demonstrated that Ketanserin reduces both the α1-adrenergic receptor-mediated responses and the excitation caused by norepinephrine in the lateral geniculate nucleus. This effect is indicative of induced inhibition rather than attenuation of 5-HT-mediated responses. In isolated rat tail and carotid arteries, dog basilar, gastric splenic and coronary arteries, as well as canine hidden veins and gastric splenic veins, Ketanserin dose-dependently inhibits the contraction induced by 5-hydroxytryptamine (5-HT). In rat cardiac myocytes, Ketanserin significantly prolongs the action potential duration, with repolarization reaching 218% at 50% and 256% at 90%, without significantly affecting other action potential parameters. Ketanserin inhibits the contraction of canine hidden veins and rat tail arteries induced by the activation of postsynaptic α-adrenergic receptors. In addition, Ketanserin inhibits the contractile response to 5-HT in perfused guinea pig gastric vessels and can reverse the response in some experiments. Ketanserin inhibits the transient outward potassium current (Ito) in a time- and concentration-dependent manner (EC50: 8.3 μM) and also dose-dependently inhibits both Ito and sustained currents (EC50: 11.2 μM), but does not affect L-type calcium currents or inward rectifier potassium currents.
細胞研究	Ketanserin is dissolved in DMSO to produce a stock solution of 100 mM. Ketanserin stock is diluted in experimental solutions to achieve the final concentrations[1]. The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μg/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector[1].

別名	R41468, Ketanserin tartrate, Ketanserinum
分子量	395.43
分子式	C22H22FN3O3
CAS No.	74050-98-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 9 mg/mL (22.76 mM)

参考文献

1. Van Nueten JM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1981, 218(1), 217-230. 2. Lakoski JM, et al. Neuropharmacology, 1985, 24(4), 265-273. 3. Zhang ZH, et al. Circ Res, 1994, 75(4), 711-721. 4. Alhaider AA, et al. Brain Res, 1991, 543(2), 335-340. 6. Jiang DG, et al. Serotonin regulates brain-derived neurotrophic factor expression in select brain regions during acute psychological stress. Neural Regen Res. 2016 Sep;11(9):1471-1479.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Ketanserin 74050-98-9 Autophagy GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Neuroscience 5-HT Receptor Potassium Channel R 41468 Ketanserin Tartrate KcsA inhibit R41468 R-41468 Ketanserin tartrate Serotonin Receptor Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor Ketanserinum inhibitor

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