NVP-AEW541

カタログ番号 T6080 CAS 475489-16-8

別名: AEW541

NVP-AEW541 (AEW541), a potent inhibitor of IGF-1R(IC50=150 nM) and InsR(IC50=140 nM), exhibits excellent efficiency and specificity for IGF-1R in a cell-based assay.

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NVP-AEW541, CAS 475489-16-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	NVP-AEW541 (AEW541), a potent inhibitor of IGF-1R(IC50=150 nM) and InsR(IC50=140 nM), exhibits excellent efficiency and specificity for IGF-1R in a cell-based assay.
ターゲット＆IC50	IGF-1R:0.15 μM, Insulin receptor:0.14 μM
In vitro	NVP-AEW541 also inhibits InsR, Tek, Flt1 and Flt3 with IC50 of 140 nM, 530 nM, 600 nM and 420 nM in purified kinases/recombinant kinase domains assay. NVP-AEW541 is more selective and shows 27-fold more potent than InsR at the cellular level. NVP-AEW541 suppresses the IGF-I-mediated survival, soft agar and proliferation of MCF-7 cells with IC50 of 0.162 μM, 0.105 μM and 1.64 μM, respectively. NVP-AEW541 also reduces the level of phospho-IGF-1R and phospho-PKB in NWT-21 cells. [1] NVP-AEW541 shows growth inhibitory effect on TC-71 musculoskeletal sarcoma cells in low-serum medium as well as in 10% FBS–containing medium. NVP-AEW541 inhibits cell cycle progression and induces specific G1 arrest in sarcoma cell lines (TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 and RH4). [2] NVP-AEW541 could inhibit the growth of human neuroblastoma cells with IC50 of 0.4-6.8 μM. An increase in the hypodiploid fraction and the depletion of the S and G2-M compartments could be detected in these cell lines. NVP-AEW541-driven inhibition of IGF-1R causes a reduction of phosphorylation of Akt, but not of Erk1 and Erk2 in neuroblastoma cells. [3] NVP-AEW541 inhibits glioma cell growth and disrupts the autocrine loop initiated by HIF1α stabilization. [4] A recent study shows that NVP-AEW541 suppresses the proliferation and viability of PC3, DU145, and 22Rv1 prostate cancer cells, without necessarity of associated cell death. NVP-AEW541 decreases phospho-Akt levels in 22Rv1 and DU415 cells but not PC3 cells, without affecting total Akt levels, which shows that PTEN status could determine the effectiveness of NVP-AEW541 with essential Akt. NVP-AEW541-induced radiosensization is dependent on Akt activation status. NVP-AEW541 could increase the H2AX phosphorylation (a measure of DSBs) in PC3, DU145, and 22Rv1 cells. [5]
In vivo	NVP-AEW541 (50 mg/kg, p.o.) results in abrogation of basal and IGF-I-induced receptor, and PKB and MAPK phosphorylation, with T/C value of 14% in the NWT-21 tumor xenograft. [1] NVP-AEW541 (50 mg/kg) causes tumor shrinkage in both HTLA-230 and SK-N-BE2c xenografts, without signs of systemic toxicity. NVP-AEW541 could inhibit tumor invasion both in Matrigel-coated chambers and in HTLA-230 xenografts. [3]
キナーゼ試験	In vitro kinase assays: NVP-AEW541 is dissolved in DMSO (10 mM) and stored at -20 °C. Dilutions are freshly made in DMSO/water 1:1. The final concentration of DMSO in the enzyme assays is <0.5 %. The protein kinase assays are carried out in 96-well plates at RT and terminated by the addition of 20 μL of 125 mM EDTA. Subsequently, 30 μL (c-Abl, c-Src, IGF-1R) of the reaction mixture are transferred onto Immobilon-PVDF presoaked for 5 min with methanol, rinsed with water, then soaked for 5 min with 0.5 % H3PO4 and mounted on vacuum manifold. After spotting all samples, vacuum is connected and each well rinsed with 200 μL 0.5 % H3PO4. Membranes are removed and washed 4× on a shaker with 1.0 % H3PO4, once with ethanol. After drying, mounting in Packard TopCount 96-well frame, and adding of 10 μL/well of Microscint, membranes are counted. IC50 values are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition of NVP-AEW541 in duplicate, at four concentrations (usually 0.01, 0.1, 1, and 10 μM). One unit of protein kinase activity is defined as 1 nmol of 33P transferred from [γ33P]ATP to the substrate protein per minute per mg of protein at 37 °C.
細胞研究	Between 3 × 103 and 6 × 103 cells/well are seeded in 96-well plates with a total media volume of 100 μL/well. Increasing concentrations of NVP-AEW541 is added 24 hours thereafter in quadruplicate. 72 hours later, cells are fixed by addition of 25 μL/well Glutaraldehyde (20%) and incubation for 10 min at RT. Cells are then washed 2× with 200 μL/well Water and 100 μL Methylene Blue (0.05%) is added. After incubation for 10 min at RT, cells are washed 3× with 200 μL/well Water. 200 μL/well HCl (3%) is added, and following incubation for 30 min at RT on a plate shaker, absorbance is measured at 650 nm.(Only for Reference)

別名	AEW541
分子量	439.55
分子式	C27H29N5O
CAS No.	475489-16-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 51 mg/mL(116 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. García-Echeverría C, et al. Cancer Cell. 2004, 5(3), 231-239. 2. Scotlandi K, et al. Cancer Res, 2005, 65(9), 3868-3876. 3. Tanno B, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(22), 6772-6780. 4. Gariboldi MB, et al. Biochem Pharmacol, 2010, 80(4), 455-462. 5. Isebaert SF, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys, 2011, 81(1), 239-247.

引用文献

1. Lin W, Niu R, Park S M, et al.IGFBP5 is an ROR1 ligand promoting glioblastoma invasion via ROR1/HER2-CREB signaling axis.Nature Communications.2023, 14(1): 1578.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

NVP-AEW541 475489-16-8 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors IGF-1R Tyrosine Kinases FLT AEW 541 Inhibitor Insulin Receptor AEW-541 NVPAEW541 inhibit NVP-AEW-541 NVP AEW541 AEW541 NVP-AEW 541 inhibitor

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