Olumacostat Glasaretil

カタログ番号 T3510 CAS 1261491-89-7

Olumacostat glasaretil is a small molecule inhibitor of acetyl coenzyme A carboxylase (ACC). It has been used in trials studying the treatment of Acne Vulgaris.

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Olumacostat Glasaretil, CAS 1261491-89-7

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2 mg	在庫あり	￥ 14,000
5 mg	在庫あり	￥ 22,500
10 mg	在庫あり	￥ 34,000
25 mg	在庫あり	￥ 64,000
50 mg	在庫あり	￥ 110,000
100 mg	在庫あり	￥ 160,000
200 mg	在庫あり	￥ 228,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 22,500

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純度: 99.34%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Olumacostat glasaretil is a small molecule inhibitor of acetyl coenzyme A carboxylase (ACC). It has been used in trials studying the treatment of Acne Vulgaris.
In vitro	Acetyl coenzyme A carboxylase plays a pivotal role in regulating the initial, critical step of fatty acid biosynthesis. Olumacostat glasaretil effectively impedes de novo lipid formation in both primary and transformed human sebocytes, significantly diminishing fatty acid synthesis to equal or lower than baseline levels at a concentration of 3 μM. Moreover, cultures of SEB-1 cells exhibit a marked reduction, between 85% to 90%, in ^14C-acetate incorporation when treated with 20 μM of olumacostat glasaretil, relative to untreated controls. At a lower dose of 3 μM, olumacostat glasaretil notably decreases the accumulation of several lipids in sebocytes, including triacylglycerol, cholesteryl/wax ester, diacylglycerol, cholesterol, and phospholipids by approximately 86%, 57%, 51%, 39%, and 37%, respectively[1].
In vivo	Olumacostat glasaretil, a pro-drug of the ACC inhibitor 5-(tetradecyloxy)-2-furoic acid (TOFA), is designed for improved in vivo delivery. Unlike TOFA, topical application of olumacostat glasaretil notably decreases the size of sebaceous glands in hamster ears. HPLC analysis of hamster ear extracts indicates that treatment with olumacostat glasaretil raises ACC levels and increases the acetyl-CoA to free CoA ratio in subjects, suggesting enhanced fatty acid oxidation linked to ACC inhibition. Furthermore, MALDI imaging demonstrates that olumacostat glasaretil, when applied to Yorkshire pig ears, predominantly accumulates in sebaceous glands compared to the adjacent dermis. After 12 weeks, olumacostat glasaretil treatment results in significant decreases in both inflammatory and noninflammatory lesions, with a higher percentage of patients achieving at least a 2-grade improvement in investigator global assessment score compared to those treated with a placebo vehicle.
細胞研究	Primary human sebocytes are grown to confluence in 96-well plates in sebocyte growth medium and stimulated with 1 μM human insulin and 1 μM liver X receptor (LXR) agonist T0901317 in the presence of increasing concentrations of TOFA or olumacostat glasaretil in culture medium containing 0.1% DMSO. After 24 hours, stimulation/treatment medium is removed and test articles are reapplied in labeling medium containing [14C]-acetate. Following an additional 16 hours, cells are harvested using trypsin/EDTA. Lipid extracts are prepared and the amount of [14C]-acetate incorporation is determined by liquid scintillation as a measure of de novo fatty acid synthesis[1].

分子量	481.62
分子式	C26H43NO7
CAS No.	1261491-89-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 125 mg/mL (259.54 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Hunt DW, et al. Inhibition of Sebum Production with the Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor OlumacostatGlasaretil. J Invest Dermatol. 2017 Mar 1. pii: S20022-202X(17)320186-0. 2. Bissonnette R, et al. Olumacostat glasaretil, a novel topical sebum inhibitor, in the treatment of acne vulgaris: A phase IIa, multicenter, randomized, vehicle-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2017 Jan;76(1):33-39.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Olumacostat Glasaretil 1261491-89-7 Metabolism Acetyl-CoA Carboxylase inhibit ACC, Acetyl Coenzyme A Carboxylase Inhibitor inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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