PHA-793887

カタログ番号 T2113 CAS 718630-59-2

別名: PHA 793887, PHA793887

PHA-793887 has been used in trials studying the treatment of Advanced/Metastatic Solid Tumors.

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PHA-793887, CAS 718630-59-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PHA-793887 has been used in trials studying the treatment of Advanced/Metastatic Solid Tumors.
ターゲット＆IC50	CDK5-p25:5 nM, CDK2-CyclinE:8 nM, CDK7-CyclinH:10 nM, CDK2-CyclinA:8 nM, CDK1-CyclinB:60 nM
In vitro	PHA-793887, at a dosage of 20 mg/kg, has been demonstrated to be effective in treating transplant tumor models carrying K562 and HL60 cells, primary leukemia dissemination cell models, and high-burden disseminated ALL-2 models in relapsed Philadelphia-positive acute lymphoblastic leukemia patients. Additionally, PHA-793887 (administered at doses ranging from 10-30 mg/kg) exhibits good efficacy in xenograft models of human ovarian A2780, colon HCT-116, and pancreatic BX-PC3 cancers.
In vivo	PHA-793887 induces cell cycle arrest and inhibits Rb protein and nuclear phosphorylation at concentrations ranging from 0.2-1 μM, while also regulating the expression of cyclin E and cdc6. At 5 μM, it prompts apoptosis. This compound displays cytotoxicity towards leukemia cell lines (including K562, KU812, KCL22, and TOM1) with an IC50 of 0.3-7 μM, yet it shows no cytotoxic effects on normal, unstimulated peripheral blood mononuclear cells or CD34+ hematopoietic stem cells. PHA-793887 exhibits high activity against leukemia cell lines with an IC50 of <0.1 μM. Furthermore, PHA-793887 inhibits the proliferation of several tumor cell lines (including A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, and BX-PC3) with IC50 values ranging from 88 nM to 3.4 μM.
キナーゼ試験	CDK Kinase Assay: The biochemical activity of compounds is determined by incubation with specific enzymes and substrates, followed by quantitation of the phosphorylated product. PHA-793887 (1.5 nM–10 μM) is incubated for 30?90 min at room temperature in the presence of ATP/33P-γ-ATP mix, substrate, and the specific enzyme (0.7?100 nM) in a final volume of 30 μL of kinase buffer, using 96 U bottom plates. After incubation, the reaction is stopped and the phosphorylated substrate is separated from nonincorporated radioactive ATP using SPA beads, Dowex resin, or Multiscreen phosphocellulose filter as follows: (1) For SPA Assays. The reaction is stopped by the addition of 100 μL of PBS + 32 mM EDTA + 0.1% Triton X-100 + 500 μM ATP, containing 1 mg of streptavidin-coated SPA beads. After 20 min of incubation for substrate capture, 100 μL of the reaction mixture is transferred into Optiplate 96-well plates containing 100 μL of 5 M CsCl, left to stand for 4 hours to allow stratification of beads to the top of the plate, and counted using TopCount to measure substrate-incorporated phosphate. (2) For Dowex Resin Assay. An amount of 150 μL of resin/formate, pH 3.00, is added to stop the reaction and capture unreacted 33P-γ-ATP, separating it from the phosphorylated substrate in solution. After 60 min of rest, 50 μL of supernatant is transferred to Optiplate 96-well plates. After the additon of 150 μL of Microscint 40, the radioactivity is counted in the TopCount. (3) For Multiscreen Assay. The reaction is stopped with the addition of 10 μL of EDTA (150 mM). An amount of 100 μL is transferred to a MultiScreen plate to allow substrate binding to phosphocellulose filter. Plates are then washed three times with 100 μL of H2PO4 (75 mM) filtered by a MultiScreen filtration system, and dried. After the additon of 100 μL of Microscint 0, radioactivity is counted in the TopCount. IC50 values are obtained by nonlinear regression analysis.
細胞研究	Cells are seeded into 96- or 384-wells plates at final concentration ranging from 1 × 104 to 3 × 104 per cm2. After 24 hours, cells are treated using serial dilution of PHA-793887. At 72 hours after the treatment, the amount of cells are evaluated using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using a sygmoidal fitt(Only for Reference)

別名	PHA 793887, PHA793887
分子量	361.48
分子式	C19H31N5O2
CAS No.	718630-59-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 67 mg/mL (185.3 mM)

DMSO: 67 mg/mL (185.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Brasca MG, et al. Bioorg Med Chem, 2010, 18(5), 1844-1853. 2. Alzani R, et al. Exp Hematol, 2010, 38(4), 259-269. 3. Pevarello P, et al. J Med Chem, 2004, 47(13), 3367-3380. 4. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

引用文献

1. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

PHA-793887 718630-59-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint CDK PHA 793887 Inhibitor inhibit PHA793887 Cyclin dependent kinase inhibitor

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