PIK-90

カタログ番号 T2461 CAS 677338-12-4

PIK-90, a DNA-PK and PI3K inhibitor, suppresses p110α( IC50=11 nM), p110γ(IC50=18 nM) and DNA-PK(IC50=13 nM) .

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PIK-90, CAS 677338-12-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PIK-90, a DNA-PK and PI3K inhibitor, suppresses p110α( IC50=11 nM), p110γ(IC50=18 nM) and DNA-PK(IC50=13 nM) .
ターゲット＆IC50	PI3Kγ:18 nM, PI3Kα:11 nM, DNA-PK:13 nM
In vitro	In insulin-stimulated animals, treatment with PIK-90 (10 mg/kg) is capable of inhibiting the reduction of blood glucose levels induced by insulin stimulation.
In vivo	In chronic lymphocytic leukemia cells, treatment with PIK-90 (1-10 μM) suppresses chemotaxis, significantly inhibiting cell migration into the stromal cell layer and reducing CXCL12-induced actin polymerization. In dHL60 cells, PIK-90 inhibits Akt phosphorylation stimulated by fMLP, impairing cell polarity and chemotaxis. Moreover, in glioma cell lines (U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207, and LN-Z30 cells), PIK-90 blocks Akt phosphorylation, inhibiting cell proliferation.
キナーゼ試験	Expression and Assay of p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, and p110γ : IC50 values are measured using either a standard TLC assay for lipid kinase activity or a high-throughput membrane capture assay. Kinase reactions are performed by preparing a reaction mixture containing kinase, inhibitor (2% DMSO final concentration), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), and freshly sonicated phosphatidylinositol (100 μg/mL). Reactions are initiated by the addition of ATP containing 10 μCi of γ-32P-ATP to a final concentration 10 μM or 100 μM, and allowed to proceed for 20 minutes at room temperature. For TLC analysis, reactions are then terminated by the addition of 105 μL 1N HCl followed by 160 μL CHCl3:MeOH (1:1). The biphasic mixture is vortexed, briefly centrifuged, and the organic phase transferred to a new tube using a gel loading pipette tip precoated with CHCl3. This extract is spotted on TLC plates and developed for 3-4 hours in a 65:35 solution of n-propanol:1M acetic acid. The TLC plates are then dried, exposed to a phosphorimager screen, and quantitated. For each compound, kinase activity is typically measured at 10-12 inhibitor concentrations representing two-fold dilutions from the highest concentration tested (100 μM). For compounds showing significant activity, IC50 determinations are repeated two to four times, and the reported value is the average of these independent measurements.
細胞研究	For viabilty, cells are seeded in 12-well plates in the presence of PIK-90 for 3 days. Cell viability is determined using a WST-1 assay.(Only for Reference)

分子量	351.36
分子式	C18H17N5O3
CAS No.	677338-12-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 0.2 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 3.51 mg/ml (10 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.2 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Van Keymeulen A, et al. J Cell Biol. 2006, 174(3), 437-445. 2. Fan QW, et al. Cancer Res. 2007, 67(17), 7960-7965. 3. Niedermeier M, et al. Blood. 2009, 113(22), 5549-5557. 4. Knight ZA, et al. Cell. 2006, 125(4), 733-747.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

PIK-90 677338-12-4 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K Inhibitor PIK90 Phosphoinositide 3-kinase DNA-dependent protein kinase PIK 90 inhibit inhibitor

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PIK-90

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

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