Palbociclib monohydrochloride

カタログ番号 T6239 CAS 827022-32-2

別名: PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) is a selective inhibitor of CDK4/6 (IC50s: 11/16 nM). It exhibits no inhibition against a panel of 36 additional protein kinases.

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Palbociclib monohydrochloride, CAS 827022-32-2

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) is a selective inhibitor of CDK4/6 (IC50s: 11/16 nM). It exhibits no inhibition against a panel of 36 additional protein kinases.
ターゲット＆IC50	CDK4-CyclinD1:11 nM (cell free), CDK6-CyclinD2:15 nM (cell free), CDK4-CyclinD3:9 nM (cell free)
In vitro	PD 0332991 is a highly specific inhibitor of Cdk4 (IC50, 0.011 micromol/L) and Cdk6 (IC50, 0.016 micromol/L). It is a potent antiproliferative agent against retinoblastoma (Rb)-positive tumor cells in vitro, inducing an exclusive G1 arrest, with a concomitant reduction of phospho-Ser780/Ser795 on the Rb protein [1]. In all of the cell lines except KP-MRT-YM, PD 0332991 inhibited cell proliferation >50% (IC50 values 0.01 to 0.6 μM), and induced G1-phase cell cycle arrest. The sensitivity of the MRT cell lines to PD 0332991 was inversely correlated with p16 expression. KP-MRT-YM cells overexpress p16 and were resistant to the growth inhibitory effect of PD 0332991 [2]. Cell lines representing luminal estrogen receptor-positive (ER+) subtype (including those that are HER2 amplified) were most sensitive to growth inhibition by PD 0332991 while nonluminal/basal subtypes were most resistant [3].
In vivo	Oral administration of PD 0332991 to mice bearing the Colo-205 human colon carcinoma produces marked tumor regression. Therapeutic doses of PD 0332991 cause elimination of phospho-Rb and the proliferative marker Ki-67 in tumor tissue and down-regulation of genes under the transcriptional control of E2F [1].
キナーゼ試験	CDK assays for IC50determinations and kinetic evaluation were performed in 96-well filter plates. All CDK-cyclin kinase complexes were expressed in insect cells through baculovirus infection and purified as described previously. The substrate for the assays was a fragment (amino acids 792–928) of pRb fused to GST. The total volume for each well was 0.1 ml containing a final concentration of 20 mM Tris-HCl, pH 7.4, 50 mMNaCl, 1 mM dithiothreitol, 10 mMMgCl2, 25 μM ATP (for CDK4-cyclin D1, CDK6-cyclin D2, and CDK6-cyclin D3) or 12 μM ATP (for CDK2-cyclin E, CDK2-cyclin A, and CDC2-cyclin B) containing 0.25 μCi of [γ-32P]ATP, 20 ng of enzyme, 1 μg of GST·RB-Cterm, and appropriate dilutions of inhibitor. All components except the [γ-32P]ATP were added to the wells, and the plate was placed on a plate mixer for 2 min. The reaction was then started by adding the [γ-32P]ATP, and the plate was incubated at 25?°C for 15 min. The reaction was terminated by addition of 0.1 ml of 20% trichloroacetic acid, and the plate was kept at 4?°C for at least 1 h to allow the substrate to precipitate. The wells were then washed five times with 0.2 ml of 10% trichloroacetic acid, and radioactive incorporation was determined with a β plate counter. Kinase assays for PDGFr, FGFr, EGFr, SRC, and PKC kinases were performed as described previously [4].
細胞研究	Cells were seeded at 2 × 10^4 per well in a 96-well Cytostar T plate and incubated overnight to allow cells to attach. Varying concentrations of PD 0332991 were added to the wells and incubated for 24 hours at 37°C. [14C]thymidine (0.1 μCi) was added to each well and incorporation of the radiolabel was allowed to proceed for 72 hours. Incorporated radioactivity was determined with a β plate counter [1].
動物実験	Mice (18–22 g) were randomized and then implanted s.c. with tumor fragments (～30 mg) into the region of the right axilla. Treatment was initiated when tumors reached 100 to 150 mg. PD 0332991 was given according to the schedule and dose indicated in the table and figure legends by gavage as a solution in sodium lactate buffer (50 mmol/L, pH 4.0) based on mean group body weight. In all experiments, there were 12 mice in the control group and 8 mice each in the treated groups. Additional details for each experiment are given in the table legends [1].

別名	PD 0332991 hydrochloride, Palbociclib hydrochloride, Palbociclib (PD-0332991) HCl
分子量	483.99
分子式	C24H29N7O2·HCl
CAS No.	827022-32-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5 mg/mL (10.33 mM)

H2O: 20 mg/mL (41.32 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. 2. Katsumi Y, et al. Sensitivity of malignant rhabdoid tumor cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with p16 expression. Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(1), 62-68. 3. Finn RS, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. 4. Fry DW, et al. Cell cycle and biochemical effects of PD 0183812. A potent inhibitor of the cyclin D-dependent kinases CDK4 and CDK6. J Biol Chem. 2001 May 18;276(20):16617-23.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Palbociclib monohydrochloride 827022-32-2 Cell Cycle/Checkpoint CDK cell cycle estrogen receptor HER2 PD 0332991 monohydrochloride inhibit Cyclin dependent kinase hepatocellular carcinoma PD0332991 Hydrochloride Breast cancer PD-0332991 Hydrochloride PD 0332991 hydrochloride Palbociclib hydrochloride PD 0332991 Hydrochloride Inhibitor Palbociclib Hydrochloride Palbociclib Monohydrochloride Palbociclib HCC Palbociclib (PD-0332991) HCl inhibitor

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