Pomalidomide

カタログ番号 T2384 CAS 19171-19-8

別名: CC-4047

Pomalidomide (CC-4047) inhibits TNF-α release in LPS stimulated human PBMCs (IC50: 13 nM). It is an anti-angiogenic agent and an immunomodulator.

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Pomalidomide, CAS 19171-19-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Pomalidomide (CC-4047) inhibits TNF-α release in LPS stimulated human PBMCs (IC50: 13 nM). It is an anti-angiogenic agent and an immunomodulator.
ターゲット＆IC50	TNF-α:13 nM (PBMCs)
In vitro	Pomalidomide (CC-4047) was significant inhibition against TNFα in Human PBMC cell with an IC50 of 13 nM [1]. Pomalidomide inhibits IL-2-mediated generation of FOXP3 positive CTLA-4 positive CD25high CD4+ T regulatory cells from PBMCs by up to 50% [2]. Exposure of lymphoma cells to CC-4047 resulted in a lesser degree of growth inhibition. Induction of apoptosis was shown in 10% to 26% of lymphoma cells 24 hours following exposure to CC-4047 [3].
In vivo	In vivo studies in severe combined immunodeficient mice showed synergistic activity between CC-4047 plus rituximab. Animals treated with the CC-4047/rituximab combination had a median survival of 74 days [3]. POM has desirable pharmacokinetic properties in the rat. It had relatively slow clearance (12.3 mL/min/kg), a reasonable volume of distribution (1.75 L/kg), and an acceptable bioavailability (47.4%). Following a 50 mg/kg PO administration of POM to rats, unbound concentrations in blood reached a Cmax value of 1100 ± 82 ng/mL at 4.6 ± 2.4 hours, with a concomitant AUC(0?10) value of 6800 ± 2000 ng·hr/mL [4].
キナーゼ試験	TNF-α inhibitory activity is measured in lipopolysacharide (LPS) stimulated PBMC. Pomalidomide is added to human PBMCs 1 hour prior to the addition of LPS (1 μg/mL) and incubation continued for an additional 18-20 hours. Supernatants are then harvested, and the concentration of TNF-α in the supernatants is determined by ELISA. The concentration of Pomalidomide that IC50 is calculated by nonlinear regression analysis [1].
細胞研究	In vitro effects of either CC-5013 or CC-4047 as single agent or in combination with rituximab were evaluated by flow cytometric analysis. Lymphoma cell lines (1 × 10^6 cells) were exposed to either CC-5013 (5 μg/mL), CC-4047 (5 μg/mL), or vehicle control (DMRIE-C, 0.01%) alone or in combination with rituximab at a final concentration of 10 μg/mL. Following a period of incubation of 24 or 48 hours, apoptosis was assessed by staining-treated cells with FITC-labeled Annexin V and propidium iodine. All samples were analyzed by multicolor flow cytometric analysis using a fluorescence-activated cell sorter/FACStar Plus flow cytometer. Cells were scored as apoptotic if they were Annexin V–positive and propidium iodine–negative/positive (early and late apoptosis, respectively) [2].
動物実験	These studies were carried out using a disseminated lymphoma-bearing SCID mouse xenograft model. Raji cells were harvested from confluent cultures and only suspensions with >90% viable cells were used for animal inoculation. Subsequently, on day 0, SCID mice received 1 ×10^6 Raji cells via i.v. Untreated SCID mice inoculated by i.v. injection develop symptomatic central nervous system, pulmonary, and liver metastasis that result in death from massive tumor burden and central nervous system involvement after 17 to 21 days after inoculation. A second lymphoma mouse model was used to address the significance of NK cell expansion in the biological interactions observed between rituximab and IMiDs. The second mouse lymphoma xenograft consisted of SCID mice depleted of NK cells bearing Raji cells implanted via tail vein injection as described above [2].

別名	CC-4047
分子量	273.24
分子式	C13H11N3O4
CAS No.	19171-19-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (182.99 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Muller GW, et al. Amino-substituted thalidomide analogs: potent inhibitors of TNF-alpha production. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Jun 7;9(11):1625-30. 2. Hernandez-Ilizaliturri FJ1, et al. Immunomodulatory drug CC-5013 or CC-4047 and rituximab enhance antitumor activity in a severe combined immunodeficient mouse lymphoma model. Clin Cancer Res. 2005 Aug 15;11(16):5984-92. 3. Galustian C, et al. The anti-cancer agents lenalidomide and pomalidomide inhibit the proliferation and function of T regulatory cells. Cancer Immunol Immunother. 2009 Jul;58(7):1033-45. 4. Li Z, et al. Pomalidomide shows significant therapeutic activity against CNS lymphoma with a major impact on the tumor microenvironment in murine models. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e71754.

引用文献

1. Durbin A D, Wang T, Wimalasena V K, et al. EP300 Selectively Controls the Enhancer Landscape of MYCN-Amplified NeuroblastomaEP300 Controls Enhancers and MYCN in Neuroblastoma. Cancer Discovery. 2022-12 (3) P730

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% DMSO+

% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

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濃度

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Pomalidomide 19171-19-8 Apoptosis PROTAC TNF Ligand for E3 Ligase Molecular Glues Ligands for E3 Ligase CC-4047 inhibit CC4047 CC 4047 Inhibitor E3 ligase-recruiting Moiety inhibitor

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