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Raltitrexed

カタログ番号 T6632   CAS 112887-68-0
別名: ZD1694, D1694, ICI-D1694, Tomudex

Raltitrexed (D1694)(IC50 of 9 nM), a thymidylate synthase inhibitor, is used for the inhibition of L1210 cell growth.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Raltitrexed, CAS 112887-68-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 8,000
10 mg 在庫あり ￥ 11,000
25 mg 在庫あり ￥ 20,500
50 mg 在庫あり ￥ 36,500
100 mg 在庫あり ￥ 67,500
200 mg 在庫あり ￥ 114,000
500 mg 在庫あり ￥ 180,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 9,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Raltitrexed (D1694)(IC50 of 9 nM), a thymidylate synthase inhibitor, is used for the inhibition of L1210 cell growth.
ターゲット＆IC50 TS:9 nM
In vitro Raltitrexed induces double-stranded DNA breaks in a concentration-dependent manner. In Lovo cells and LS174T cell lines containing wild-type p53, Raltitrexed increases the levels of the Bax protein up to 5-fold. In human colon cancer cells, Raltitrexed is actively absorbed into cells and is then rapidly and extensively metabolized into a series of polyglutamates, which results in the effective inhibition of thymidylate synthase. Raltitrexed is delivered to the brain very quickly and can be detected in all brain tissues within 5 minutes. In human colon cancer cells, the combination of Raltitrexed and SN-38 results in a synergistic cytotoxic effect within a range of concentrations. Raltitrexed is a specific folate-based inhibitor of thymidylate synthase. The effect on the activity of advanced rectal cancer is similar to fluorouracil (5-fluorouracil) plus leucovorin. Raltitrexed produces activity by rapid cell entry and glutamination. The glutaminated derivatives are more than 100 times more active than the parent compound. In the HCT-8 cell line, Raltitrexed results in an increase in intracellular phosphoribosyl pyrophosphate (PRPD) indicating that the cytotoxic effect of Raltitrexed in combination with 5-FU is due to increased nucleotide formation of 5-FU. Combinations of Raltitrexed and folinic acid (5FU-FA) show a combination of mode-dependent, synergistic inhibition of proliferation, which is determined by measuring the combination series. Raltitrexed combined with Vorinostat produced significant synergistic effects of cell cycle perturbation and S-phase arrest.
In vivo Raltitrexed can be transported directly into the brain through the olfactory pathway in rats.
別名 ZD1694, D1694, ICI-D1694, Tomudex
分子量 458.49
分子式 C21H22N4O6S
CAS No. 112887-68-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 84 mg/mL (183.2 mM)

参考文献

1. Peters GJ, et al. Eur J Cancer, 2000, 36(7), 916-924. 2. Van Cutsem E, et al. Ann Oncol, 2002, 13(4), 513-522. 3. Aschele C, et al. Clin Cancer Res, 1998, 4(5), 1323-1330. 4. Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104. 5. Di Gennaro E, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(9), 782-791. 6. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31. 7. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Clinical Compound Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Liver Cancer Compound Library Clinical Compound Library ReFRAME Related Library Apoptosis Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Raltitrexed 112887-68-0 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis ZD1694 Thymidylate Synthase ICI-D-1694 D-1694 ZD-1694 D1694 inhibit D 1694 Inhibitor ICI-D1694 ICI-D 1694 ZD 1694 Tomudex inhibitor

 

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