Cytarabine

カタログ番号 T1272 CAS 147-94-4

別名: Ara-C, Cytosine Arabinoside, Cytosine β-D-arabinofuranoside, Arabinocytidine

Cytarabine (Ara-C) is a nucleoside analog, an inhibitor of DNA synthesis (IC50=16 nM). Cytarabine inhibits DNA polymerase and induces cell cycle arrest, autophagy, and apoptosis. Cytarabine has antitumor activity.

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Cytarabine, CAS 147-94-4

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Cytarabine (Ara-C) is a nucleoside analog, an inhibitor of DNA synthesis (IC50=16 nM). Cytarabine inhibits DNA polymerase and induces cell cycle arrest, autophagy, and apoptosis. Cytarabine has antitumor activity.
ターゲット＆IC50	DNA synthesis:16 nM
In vitro	METHODS: Primary AML cells were treated with Cytarabine (10-5000 nM) for 24 h. Cell viability was measured using MTT method. RESULTS: Cytarabine showed a dose-dependent growth inhibitory effect with an IC50 of 1.12 μM. [1] METHODS: Human histiocytic lymphoma cells U937 were treated with Cytarabine (10-1000 nM) for 72 h, and the cell cycle was detected by Flow Cytometry. RESULTS: Cytarabine dose-dependently decreased the proportion of cells in G1 phase and increased the proportion of cells in S phase in cells treated with 10 and 100 nM. At the highest dose of 1000 nM, Cytarabine caused a significant increase in the proportion of sub-G1 and G2/M phases. [2] Translated with DeepL.com (free version)
In vivo	METHODS: To study chemotherapy resistance in AML, Cytarabine (10-60 mg/kg) was administered intraperitoneally to NSG mice bearing human AML tumors once daily for five days. RESULTS: In all mice treated with 60 mg/kg Cytarabine, cytoreduction occurred at 2 weeks post-treatment and relapsed 4-13 weeks post-treatment. There was a dose-response relationship in the model in terms of minimum leukemia burden and time to peripheral blood relapse. [3] METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Cytarabine (6.25 mg/kg once daily) and sorafenib (60 mg/kg twice daily) were administered intraperitoneally to a NOD-SCID-IL2R γnull mouse model harboring the human AML tumor U937 once weekly or for forty-eight days. RESULTS: Cytarabine in combination with sorafenib produced potent anti-AML activity in vivo. [4] Translated with DeepL.com (free version)
キナーゼ試験	In Vitro Growth Inhibition Assay: Stock solution of Cytarabine is prepared in absolute ethanol, and serial dilutions of Cytarabine are prepared. CCRF-CEM cells are suspended in RPMI medium supplemented with 10% FBS, 0.1% gentamicin, and 1% sodium pyruvate. The cells are suspended in their respective media to give 10 mL volumes of cell suspension at a final density of 3-6 × 104 cells/mL. Appropriate volumes of Cytarabine solution are transferred to the cell suspensions, and incubation is continued for 72 hours. The cells are spun down and resuspended in fresh Cytarabine -free medium, and final cell counts are determined. The data are analyzed by sigmoidal curve fitting of the cell count versus Cytarabine concentration, and the results are expressed as the IC50 (Cytarabine concentration that inhibits cell growth to 50% of the control value).
細胞研究	Cells are incubated in the presence of different concentrations of Cytarabine at 37 °C for 24, 48, and 72 hours. At the time of 20-, 44-, or 68-hour incubation in the presence of Cytarabine, 10 mL of cell proliferation reagent WST-1 solution is added. After 2- and 4-hour incubation with WST-1, cell metabolic activity is assessed with colorimetric changes quantified by measuring the absorbance in a spectrophotometer at 450 nm. And cell division times are calculated from eosin counting in parallel with viability assay(Only for Reference)

別名	Ara-C, Cytosine Arabinoside, Cytosine β-D-arabinofuranoside, Arabinocytidine
分子量	243.22
分子式	C9H13N3O5
CAS No.	147-94-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (226.13 mM)

H2O: 24.3 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Desai UN, et al. Enhancement of the cytotoxic effects of Cytarabine in synergism with Hesperidine and Silibinin in Acute Myeloid Leukemia: An in-vitro approach. J Cancer Res Ther. 2015 Apr-Jun;11(2):352-7. 2. Tomic B, et al. Cytarabine-induced differentiation of AML cells depends on Chk1 activation and shares the mechanism with inhibitors of DHODH and pyrimidine synthesis. Sci Rep. 2022 Jul 5;12(1):11344. 3. Robin L. Perry,et al. Ara-C Treatment of Acute Myeloid Leukemia Does Not Lead to Prolonged Enrichment of Stem Cells or a Cell Cycle Arrest. Blood. 2010; 116(21):2178. 4. Hu S, et al. Activity of the multikinase inhibitor sorafenib in combination with cytarabine in acute myeloid leukemia. J Natl Cancer Inst. 2011 Jun 8;103(11):893-905. 5. Yamauchi H, et al. Biol Reprod, 2004, 70(6), 1762-1767. 6. Shepshelovich D, et al. Pharmacodynamics of cytarabine induced leucopenia: a retrospective cohort study. Br J Clin Pharmacol. 2015 Apr;79(4):685-91. 7. Thieulent C, Hue E, Sutton G, et al. Identification of antiviral compounds against equid herpesvirus-1 using real-time cell assay screening: efficacy of decitabine and valganciclovir alone or in combination[J]. Antiviral Research. 2020: 104931

引用文献

1. He S, Li Y, Shi X, et al.DNA methylation landscape reveals LIN7A as a decitabine-responsive marker in patients with t (8; 21) acute myeloid leukemia.Clinical Epigenetics.2023, 15(1): 1-13. 2. Islam S, Rahaman M H, Yu M, et al.Anti-Leukaemic Activity of Rilpivirine Is Mediated by Aurora A Kinase Inhibition.Cancers.2023, 15(4): 1044. 3. Zhao Y, Zhao N, Cai Y, et al.An algal lectin griffithsin inhibits Hantaan virus infection in vitro and in vivo.Frontiers in Cellular and Infection Microbiology.2022, 12: 1813. 4. Thieulent C, Hue E, Sutton G, et al. Identification of antiviral compounds against equid herpesvirus-1 using real-time cell assay screening: efficacy of decitabine and valganciclovir alone or in combination. Antiviral Research. 2020: 104931 5. Wang B, He B S, Ruan X L, et al. An integrated microfluidics platform with high-throughput single-cell cloning array and concentration gradient generator for efficient cancer drug effect screening. Military Medical Research. 2022, 9(1): 1-17. 6. Wang B, Pei J, Zhang H, et al.Dihydropyridine-derived calcium channel blocker as a promising anti-hantavirus entry inhibitor.Interventions for emerging infectious diseases.2023, 16648714. 7. He S, Li Y, Wang L, et al.DNA methylation landscape reveals GNAS as a decitabine-responsive marker in patients with acute myeloid leukemia.Neoplasia.2024, 49: 100965.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Cytarabine 147-94-4 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Metabolism Microbiology/Virology Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog HSV Herpes simplex virus Orthopoxvirus Cytosine b-D-arabinofuranoside Cytosine beta-D-arabinofuranoside Ara-C Cytosine Arabinoside inhibit Cytosine β-D-arabinofuranoside Inhibitor Arabinocytidine inhibitor

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