Roflumilast

カタログ番号 T1024 CAS 162401-32-3

別名: B9302-107, BYK 20869, APTA 2217, BY 217

Roflumilast (APTA 2217) is an orally available, long-acting inhibitor of phosphodiesterase (PDE) type 4 (PDE4), with anti-inflammatory and potential antineoplastic activities. Upon administration, roflumilast and its active metabolite roflumilast N-oxide selectively and competitively bind to and inhibit PDE4, which leads to an increase of both intracellular levels of cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cAMP) and cAMP-mediated signaling.

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Roflumilast, CAS 162401-32-3

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保存条件 & 溶解度情報

説明	Roflumilast (APTA 2217) is an orally available, long-acting inhibitor of phosphodiesterase (PDE) type 4 (PDE4), with anti-inflammatory and potential antineoplastic activities. Upon administration, roflumilast and its active metabolite roflumilast N-oxide selectively and competitively bind to and inhibit PDE4, which leads to an increase of both intracellular levels of cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cAMP) and cAMP-mediated signaling.
ターゲット＆IC50	PDE4B1:0.7 nM, PDE4A4:0.9 nM, PDE4C1:3 nM, PDE4A1:0.7 nM, PDE4B2:0.2 nM
In vitro	In vivo experiments demonstrated that Roflumilast reduces oxidative stress. It also confers a degree of resistance to pneumonia associated with COPD in animal models. In mouse lungs exposed to tobacco for seven months, Roflumilast (5 mg/kg/day) led to significant reductions in macrophages, neutrophils, B cells, dendritic cells, CD8+ T cells, and CD4+ T cells by 82%, 78%, 100%, 48%, 88%, and 98%, respectively. Following a 14-day intratracheal administration of bleomycin, Roflumilast (5 mg/kg/day) moderately decreased the augmentation of hydroperoxides in the mice's bronchoalveolar lavage fluid. Post-bleomycin treatment, dosages of Roflumilast proportionately reduced total pulmonary hydroxyproline content, with 5 mg/kg/day inhibiting by 47%, and additionally diminished pulmonary fibrotic damage and transcription of αI(I) collagen.
In vivo	In vitro experiments demonstrate that Roflumilast exhibits immunomodulatory and anti-inflammatory activities. It inhibits the activation of CD4+ T cells by anti-CD28 and anti-CD3 antibodies (IC30: 7 nM), and suppresses the synthesis of IL-2 (IC20: 1 nM), IL-4 (IC30: 7 nM), IL-5 (IC25: 13 nM), and IFN-γ (IC35: 8 nM). Additionally, Roflumilast inhibits LTB4 synthesis in human neutrophils (IC50: 2 nM) and blocks ROS generation stimulated by fMLP in eosinophils and neutrophils, with an IC35 of 7 nM and 4 nM, respectively. It also impedes the production of TNF-α in monocytes (IC40: 21 nM) induced by lipopolysaccharide, as well as in monocyte-derived dendritic cells (IC20: 5 nM).
キナーゼ試験	PDE activity is determined with some modifications. The assay mixture contain 50 mM Tris (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 0.5 μM cAMP or cGMP, and [3H]cAMP or [3H]cGMP (about 30,000 cpm/assay), the indicated concentration of the inhibitor and an aliquot of the enzyme solution at a final assay volume of 200 μL. Stock solutions of the compounds are diluted 1:100 (v/v) in the Tris buffer mentioned above; appropriate dilutions are prepared in 1% (v/v) DMSO/Tris buffer, which are diluted 1:2 (v/v) in the assays to obtain the desired final concentrations of the inhibitors at a DMSO concentration of 0.5% (v/v). DMSO itself affected none of the PDE activities. After preincubation for 5 min at 37°C, the reaction is started by the addition of substrate (cAMP or cGMP) and the assays are incubated for further 15 min at 37°C. Then 50 μL of 0.2 N HCl is added to stop the reaction and the assays are left on ice for about 10 min. Following incubation with 25 μg of 5′-nucleotidase (Crotalus atrox snake venom) for 10 min at 37°C, the assays are loaded on QAE Sephadex A-25 (1 mL of bed volume in Poly-Prep chromatography columns). The columns are eluted with 2 mL of 30 mM ammonium formate (pH 6.0) and the eluate is counted for radioactivity. Results are corrected for blank values (measured in the presence of denatured protein) that are below 5% of total radioactivity. The amount of cyclic nucleotides hydrolyzed did not exceed 30% of the original substrate concentration[3].

別名	B9302-107, BYK 20869, APTA 2217, BY 217
分子量	403.21
分子式	C17H14Cl2F2N2O3
CAS No.	162401-32-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 12 mg/mL (29.8 mM)

DMSO: 50 mg/mL (124 mM)

参考文献

1. Hatzelmann A, et al. Pulm Pharmacol Ther, 2010, 23(4), 235-256. 2. Hatzelmann A, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 297(1), 267-279. 3. Martorana PA, et al. BMC Pulm Med, 2008, 8:17. 4. Cortijo J, et al. Br J Pharmacol, 2009, 156(3), 534-544. 6. Ding H, et al. Treatment of obesity-associated overactive bladder by the phosphodiesterase type-4 inhibitor roflumilast. Int Urol Nephrol. 2017 Jul 29.

引用文献

1. Chen L, Ye T, Wang X, et al.Decoction on Major Depressive Disorder based on Network Pharmacology and Molecular Docking.Combinatorial Chemistry & High Throughput Screening.2023, 26(9): 1701-1728.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% +

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%DMSO+

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Roflumilast 162401-32-3 Metabolism Microbiology/Virology RSV PDE BY217 Respiratory syncytial virus BYK20869 B9302-107 BYK 20869 Phosphodiesterase (PDE) APTA 2217 BY-217 BY 217 inhibit APTA2217 Inhibitor APTA-2217 BYK-20869 inhibitor

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