Roflumilast N-oxide

カタログ番号 T4462 CAS 292135-78-5

Roflumilast N-oxide is an inhibitor of PDE type 4.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Roflumilast N-oxide, CAS 292135-78-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 7,000
2 mg	在庫あり	￥ 10,000
5 mg	在庫あり	￥ 16,000
10 mg	在庫あり	￥ 23,500
25 mg	在庫あり	￥ 40,000
50 mg	在庫あり	￥ 66,000
100 mg	在庫あり	￥ 85,000
500 mg	在庫あり	￥ 203,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 14,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.65%

COA DATASHEET SDS HNMR LCMS HPLC

純度: 99.55%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Roflumilast N-oxide is an inhibitor of PDE type 4.
ターゲット＆IC50	PDE Ⅳ:
In vitro	Roflumilast N-oxide, at a concentration of 2 nM, partially counteracts the effects of cigarette smoke extract (CSE)-induced epithelial to mesenchymal transition (EMT) in WD-HBEC cells in vitro. It restores 45% of E-cadherin transcript expression adversely affected by CSE and suppresses the expression of collagen type I. Additionally, it protects the epithelial cell phenotype from CSE-induced alterations by co-incubation and partially mitigates the nuclear translocation of β-catenin through pre-incubation.
In vivo	A single administration of Roflumilast N-oxide at a dose of 10 mg/kg in db/db mice significantly increases plasma glucagon-like peptide-1 (GLP-1) levels by fourfold. Continuous treatment with 3 mg/kg of this compound effectively hinders disease progression in these mice, eliminating the rise in blood glucose, halving the rise in HbA1c, and doubling the level of fasted serum insulin compared to the control group, alongside preserving the structure of pancreatic islets. Furthermore, Roflumilast N-oxide enhances insulin release from primary islets stimulated by forskolin and demonstrates more potent glucose-lowering properties than its parent compound.
細胞研究	A549 cells are washed and cultured overnight in serum-free F-12 K medium supplemented with antibiotics, L-glutamine and HEPES. The starved cells are incubated with Neutrophil elastase (NE) for 30 min or vehicle (PBS), washed with PBS and then cultured in serum free F-12 K. After stimulation, cell supernatants are collected at 24 h (for cytokine measurements) and cell pellets are collected after 2 h (for mRNA expression analysis). Alternatively, A549 cells are pre-incubated for 2 h with Roflumilast N-oxide (RNO) (at 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM), vehicle (DMSO 0.01%) prior to the addition of NE. All experiments are performed in serum-free medium in triplicate and are repeated at least three times. At the end of the incubation period, culture supernatants are harvested and stored at -80°C until further analysis
動物実験	At 7 weeks of age, 16 h fasting mice receive a single oral dose of vehicle (4% methocel) or 10 mg/kg Roflumilast-N-oxide, and a glucose bolus of 2 g/kg body weight is co-administered as a physiological initiator for glucagon-like peptide-1 (GLP-1) secretion. Plasma GLP-1 is analyzed 60 min before, and 10 and 60 min after administration of Roflumilast-N-oxide and glucose. The effect of Roflumilast-N-oxide on plasma GLP-1 is also investigated in the absence of the glucose bolus

分子量	419.21
分子式	C17H14Cl2F2N2O4
CAS No.	292135-78-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (119.27 mM)

参考文献

1. Victoni T,etal.Roflumilast n-oxide associated with PGE2 prevents the neutrophil elastase-induced production of chemokines by epithelial cells.Int Immunopharmacol. 2016 Jan;30:1-8. 2. Milara J,etal.Simvastatin Increases the Ability of Roflumilast N-oxide to Inhibit Cigarette Smoke-Induced Epithelial to Mesenchymal Transition in Well-differentiated Human Bronchial Epithelial Cells in vitro.COPD. 2015 Jun;12(3):320-31. 3. Vollert S,etal.The glucose-lowering effects of the PDE4 inhibitors roflumilast and roflumilast-N-oxide in db/db mice.Diabetologia. 2012 Oct;55(10):2779-2788.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Roflumilast N-oxide 292135-78-5 Metabolism PDE Phosphodiesterase (PDE) Roflumilast N oxide Roflumilast Noxide Inhibitor inhibit inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Roflumilast N-oxide

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords