SB 216763

カタログ番号 T3077 CAS 280744-09-4

別名: SB216763

SB 216763 (SB216763) is an effective and specific GSK-3α/β inhibitor (IC50: 34.3 nM).

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SB 216763, CAS 280744-09-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SB 216763 (SB216763) is an effective and specific GSK-3α/β inhibitor (IC50: 34.3 nM).
ターゲット＆IC50	GSK-3α:34.3 nM, GSK-3β:34.3 nM
In vitro	SB-216763 significantly reduces bleomycin-induced alveolar damage by inhibiting injury to alveolar epithelial cells. In mice with bleomycin-induced pulmonary inflammation and fibrosis, SB-216763 (20 mg/kg) notably suppresses lung inflammation and fibrosis and significantly increases the lifespan of mice treated with bleomycin. This effect is achieved through the substantial inhibition of the inflammatory cytokines MCP-1 and TNF-α.
In vivo	In human liver cells, SB-216763 stimulates glycogen synthesis with an EC50 of 3.6 μM. In HEK293 cells, it dose-dependently induces the transcription of β-catenin-LEF/TCF-associated reporter genes, with a 2.5-fold increase at 5 μM. In cerebellar granule neurons, SB-216763 protects against cell apoptosis induced by LY-294002 or potassium deprivation, showing a concentration-dependent effect with maximum neuronal protection at 3 μM. Additionally, SB-216763 at 3 μM completely inhibits the LY-294002-induced apoptosis of chick dorsal root ganglion sensory neurons. At 10 μM, SB-216763 effectively inhibits both GSK-3α and glycogen synthase kinase-3 (96%), with minimal activity against 24 other protein kinases, including PKBα and PDK1 (IC50 > 10 μM). In prostate cancer cell lines, including MIA-PaCa2, BXPC-3, PANC1, ASPC1, and CFPAC, SB-216763 (25-50 μM) reduces cell viability in a dose-dependent manner and significantly promotes apoptosis, reaching 50% after 72 hours of treatment, without affecting HMEC or WI38 cell lines.
キナーゼ試験	GSK-3 activity assay: GSK-3 kinase activity is measured, in the presence of various concentrations of SB 216763, in a reaction mixture containing final concentrations of 1 nM human GSK-3α, 50 mM MOPS pH 7.0, 0.2 mM EDTA, 10 mM Mg-acetate, 7.5 mM β-mercaptoethanol, 5% (w/v) glycerol, 0.01% (w/v) Tween-20, 10% (v/v) DMSO, and 28 μM GS-2 peptide substrate. The GS-2 peptide sequence corresponds to a region of glycogen synthase that is phosphorylated by GSK-3. The assay is initiated by the addition of 0.34 μCi [33P]γ-ATP. The total ATP concentration is 10 μM. Following 30 minutes incubation at room temperature the assay is stopped by the addition of one third assay volume of 2.5% (v/v) H3PO4 containing 21 mM ATP. Samples are spotted onto P30 phosphocellulose mats and washed six times in 0.5% (v/v) H3PO4. The filter mats are sealed into sample bags containing Wallac betaplate scintillation fluid. 33P incorporation into the substrate peptide is determined by counting the mats in a Wallac microbeta scintillation counter.
細胞研究	Cells are exposed to various concentrations of SB 216763 for 24, 48 and 72 hours. Relative cell viability is measured using the MTS assay. Apoptotic cells are determined by staining with Hoechst.(Only for Reference)

別名	SB216763
分子量	371.22
分子式	C19H12Cl2N2O2
CAS No.	280744-09-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 27.8 mg/mL (75 mM)

参考文献

1. Coghlan MP, et al. Chem Biol, 2000, 7(10), 793-803. 2. Cross DA, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 94-102. 3. Ougolkov AV, et al. Cancer Res, 2005, 65(6), 2076-2081. 4. Gurrieri C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(3), 785-794. 5. Ruan B, Liu W, Chen P, et al. NVP-BEZ235 inhibits thyroid cancer growth by p53-dependent/independent p21 upregulation[J]. International Journal of Biological Sciences. 2020, 16(4): 682.

引用文献

1. Ruan B, Liu W, Chen P, et al. NVP-BEZ235 inhibits thyroid cancer growth by p53- dependent/independent p21 upregulation. International Journal of Biological Sciences. 2020, 16(4): 682 2. Wu L, Lin W, Liao Q, et al. Calcium Channel Blocker Nifedipine Suppresses Colorectal Cancer Progression and Immune Escape by Preventing NFAT2 Nuclear Translocation. Cell Reports. 2020, 33(4): 108327

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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SB 216763 280744-09-4 Autophagy PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 SB-216763 Inhibitor Glycogen synthase kinase 3 inhibit Glycogen synthase kinase-3 SB216763 inhibitor

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