SB225002

カタログ番号 T1955 CAS 182498-32-4

SB225002 is a potent and selective CXCR2 antagonist inhibiting interleukin IL-8 binding to CXCR2.

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SB225002, CAS 182498-32-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SB225002 is a potent and selective CXCR2 antagonist inhibiting interleukin IL-8 binding to CXCR2.
ターゲット＆IC50	CXCR2:22 nM
In vitro	SB225002 demonstrates prolonged analgesic effects and reduces TNBS-induced colitis in mouse models. In rabbits, SB225002 selectively inhibits the margination of neutrophils induced by IL-8. Moreover, at a dosage of 1 mg/kg i.p., SB225002 suppresses the growth of subcutaneously transplanted tumors in a mouse model of intrahepatic cholangiocarcinoma.
In vivo	SB225002 demonstrates antitumor activity as a microtubule inhibitor. It significantly reduces the levels of phosphorylated ERK1/2 and decreases the proliferation of WHCO1 cells. In vitro, SB225002 inhibits calcium mobilization stimulated by GROα and effectively suppresses the chemotaxis of human and rabbit neutrophils induced by IL-8 and GROα.
キナーゼ試験	Radioligand Binding Experiments: Assays are performed in 96-well microtiter plates where the reaction mixture contains 1.0 μg/ml membrane protein in 20 mM Bis-Tris-propane, pH 8.0, with 1.2 mM MgSO4, 0.1 mM EDTA, 25 mM NaCl, and 0.03% CHAPS and SB 225002 (10 mM stock in Me2SO) added at the indicated concentrations, the final Me2SO concentration is <1% under standard binding conditions. Binding is initiated by addition of 0.25 nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol). After 1-h incubation at room temperature the plate is harvested using a Tomtec 96-well harvester onto a glass fiber filtermat blocked with 1% polyethyleneimine, 0.5% BSA and washed three times with 25 mM NaCl, 10 mM Tris·HCl, 1 mM MgSO4, 0.5 mM EDTA, 0.03% CHAPS, pH 7.4. The filter is dried, sealed in a sample bag containing 10 ml of Wallac 205 Betaplate liquid scintillation fluid, and counted with a Wallac 1205 Betaplate liquid scintillation counter.
細胞研究	Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.(Only for Reference)

分子量	352.14
分子式	C13H10BrN3O4
CAS No.	182498-32-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 65 mg/mL (184.6 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (8.51 mM), Heating is recommended.

参考文献

1. White JR, et al. J Biol Chem. 1998, 273(17), 120095-120098. 2. Wang B, et al. Cancer Res. 2006, 66(6), 3071-3077. 3. Goda AE, et al. Biochem Pharmacol. 2013, 85(12), 1741-1752. 4. Sueoka H, et al. Surgery. 2014, 155(4), 640-649. 5. Manjavachi MN, et al. Eur J Pain. 2010, 14(1), 23-31. 6. Herz J, et al. Role of Neutrophils in Exacerbation of Brain Injury After Focal Cerebral Ischemia in Hyperlipidemic Mice. Stroke. 2015 Oct;46(10):2916-25. 7. Wang LY, et al. CXCL5 signaling is a shared pathway of neuroinflammation and blood-brain barrier injury contributing to white matter injury in the immature brain. J Neuroinflammation. 2016 Jan 6;13:6. 8. Shi ZR, et al. Decrease of galectin-3 in keratinocytes: A potential diagnostic marker and a critical contributor to the pathogenesis of psoriasis. J Autoimmun. 2018 May;89:30-40.

引用文献

1. Ji X, Sun T, Xie S, et al. Upregulation of CPNE7 in mesenchymal stromal cells promotes oral squamous cell carcinoma metastasis through the NF-κB pathway. Cell Death Discovery. 2021, 7(1): 1-11. 2. Wang W, Zhang M, Huang Z, et al. Knockdown of CXCL5 inhibits the invasion, metastasis and stemness of bladder cancer lung metastatic cells by downregulating CD44. Anti-Cancer Drugs. 2022, 33(1): e103-e112. 3. Wang W, Zhang M, Huang Z, et al. Knockdown of CXCL5 inhibits the invasion, metastasis and stemness of bladder cancer lung metastatic cells by downregulating CD44. Anti-Cancer Drugs. 2022, 33(1): e103-e112. 4. Ju C, Yuan F, Wang L, et al.Inhibition of CXCR2 enhances CNS remyelination via modulating PDE10A/cAMP signaling pathway.Neurobiology of Disease.2023: 105988. 5. Jiang S, Li W, Song M, et al.CXCL1-CXCR2 axis mediates inflammatory response after sciatic nerve injury by regulating macrophage infiltration.Molecular Immunology.2024, 169: 50-65.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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SB225002 182498-32-4 Autophagy GPCR/G Protein Immunology/Inflammation CXCR SB-225002 CXC chemokine receptors Inhibitor inhibit SB 225002 inhibitor

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