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Tasquinimod

カタログ番号 T6695   CAS 254964-60-8
別名: ABR-215050

Tasquinimod (ABR-215050) is a quinoline-3-carboxamide linomide analog with antiangiogenic and potential antineoplastic activities. Tasquinimod has been shown to decrease blood vessel density but the exact mechanism of action is not known. This agent has also been shown to augment the antineoplastic effects of docetaxel and androgen ablation in a murine model of prostate cancer involving human prostate cancer xenografts.

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Tasquinimod, CAS 254964-60-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 10,500
2 mg 在庫あり ¥ 15,000
5 mg 在庫あり ¥ 22,000
10 mg 在庫あり ¥ 31,500
25 mg 在庫あり ¥ 53,000
50 mg 在庫あり ¥ 78,000
100 mg 在庫あり ¥ 119,500
500 mg 在庫あり ¥ 266,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 26,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Tasquinimod (ABR-215050) is a quinoline-3-carboxamide linomide analog with antiangiogenic and potential antineoplastic activities. Tasquinimod has been shown to decrease blood vessel density but the exact mechanism of action is not known. This agent has also been shown to augment the antineoplastic effects of docetaxel and androgen ablation in a murine model of prostate cancer involving human prostate cancer xenografts.
ターゲット&IC50 HDAC4:10-30 nM (Kd)
In vitro Tasquinimod inhibits tumor angiogenesis by allosteric inhibition of HDAC4/N-CoR/HDAC3 dependent deacetylation of HIF-1α. [1] Tasquinimod also targets infiltrating myeloid cells, and modulates local tumour immunity by blocking the interaction between S100A9 and its ligands receptor of advanced glycation end products and Toll-like receptor 4. [3]
In vivo Tasquinimod (30 mg/kg/d p.o.) shows anti-angiogenic activity and thus causes tumor growth inhibition in mice bearing human and rodent prostate cancer models. [2]
細胞研究 Tasquinimod is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[3]. Two human prostate cancer cell lines, CWR-22RH and LNCaP (ATCC) are both androgen independent, but remain sensitive to androgen stimulation of growth, express PSA and a mutated androgen receptor. The hormone independent cell lines LNCaP19 and DU145 are also tested for TSP1 induction after in vitro exposure to Tasquinimod (0.1-100 μM). CWR-22RH, LNCaP and DU145 are grown in RPMI Medium 1640 containing 10% FCS and L-Glutamine mixture, while LNCAP19 is cultured in RPMI-medium with 10% hormone free (RDCC) FCS[3].
別名 ABR-215050
分子量 406.36
分子式 C20H17F3N2O4
CAS No. 254964-60-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 9 mg/mL (22.1 mM)

DMSO: 75 mg/mL (184.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Isaacs JT, et al. Cancer Res.2013, 73(4), 1386-1399. 2. Isaacs JT, et al. Prostate.2006, 66(16), 1768-1778. 3. Raymond E, et al. Cancer Chemother Pharmacol.2014, 73(1), 1-8.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library Clinical Compound Library Orally Active Compound Library Anti-Breast Cancer Compound Library Bioactive Compounds Library Max

関連製品

同一標的の関連化合物
Sinapinic Acid ACY-957 BRD3308 HDAC-IN-40 Givinostat hydrochloride ITSA-1 HDAC6-IN-22 Theophylline monohydrate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Tasquinimod 254964-60-8 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC ABR 215050 ABR-215050 Inhibitor inhibit Histone deacetylases ABR215050 inhibitor