Veliparib dihydrochloride

カタログ番号 T2105 CAS 912445-05-7

別名: ABT-888 dihydrochloride

Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively. It is inactive to SIRT2.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Veliparib dihydrochloride, CAS 912445-05-7

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg	在庫あり	￥ 11,000
10 mg	在庫あり	￥ 15,500
25 mg	在庫あり	￥ 27,500
50 mg	在庫あり	￥ 45,500
100 mg	在庫あり	￥ 73,000
200 mg	在庫あり	￥ 119,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 12,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 98%

COA DATASHEET SDS HNMR

純度: 97.09%

COA DATASHEET SDS LCMS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Veliparib dihydrochloride (ABT-888 dihydrochloride) is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 with Ki of 5.2 nM and 2.9 nM in cell-free assays, respectively. It is inactive to SIRT2.
ターゲット＆IC50	PARP2:2.9 nM(Ki), PARP1:5.2 nM (Ki)
In vitro	Veliparib demonstrates inactivity towards SIRT2 at concentrations greater than 5 μM[1] and exhibits potent inhibition of PARP activity, with an EC50 of 2 nM in C41 cells[2]. It effectively reduces PAR levels in H460 cells, regardless of irradiation status, and significantly impairs clonogenic survival by hindering DNA repair via PARP-1 inhibition. Additionally, when used in conjunction with radiation, Veliparib promotes apoptosis and autophagy in H460 cells[3]. Its ability to inhibit PARP activity extends to H1299, DU145, and 22RV1 cells, a process not influenced by p53 function. At a concentration of 10 μM, Veliparib diminishes the surviving fraction in clonogenic H1299 cells by 43%, enhancing radiosensitivity, particularly in oxygen-rich environments. Furthermore, it reduces the surviving fraction in H1299, DU145, and 22RV1 cells under hypoxic-irradiated conditions[4], confirming its role in sensitizing cancer cells to radiation by targeting PARP-dependent mechanisms.
In vivo	Veliparib exhibits an oral bioavailability ranging from 56% to 92% across different species, including mice, SD rats, beagle dogs, and cynomolgus monkeys[1]. At a dosage of 25 mg/kg (i.p.), it enhances tumor growth delay in NCI-H460 xenograft models and, when combined with radiation, decreases tumor vessel formation[3]. Additionally, Veliparib significantly reduces intratumor PAR levels by over 95% at dosages of 3 and 12.5 mg/kg in A375 and Colo829 xenograft models, with this suppression sustained over time[4].
キナーゼ試験	PARP assays are conducted in a buffer containing 50 mM Tris (pH 8.0), 1 mM DTT, 1.5 μM [3H]NAD+?(1.6 μCi/mmol), 200 nM biotinylated histone H1, 200 nM slDNA, and 1 nM PARP-1 or 4 nM PARP-2 enzyme. Reactions are terminated with 1.5 mM benzamide, transferred to streptavidin Flash plates, and counted using a TopCount microplate scintillation counter.

別名	ABT-888 dihydrochloride
分子量	317.21
分子式	C13H18Cl2N4O
CAS No.	912445-05-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 3.2 mg/mL (10.09 mM)

H2O: 50 mg/mL (157.62 mM)

参考文献

1. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37. 2. Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):514-23. 3. Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3033-42. 4. Robert J. Kinders, et al. Preclinical Modeling of a Phase 0 Clinical Trial: Qualification of a Pharmacodynamic Assay of Poly (ADP-Ribose) Polymerase in Tumor Biopsies of Mouse Xenografts. Clin Cancer Res. Author manuscript; available in PMC 2009 Nov 1.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Veliparib dihydrochloride 912445-05-7 Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP Veliparib poly ADP ribose polymerase ABT 888 Dihydrochloride ABT888 inhibit ABT-888 dihydrochloride ABT-888 Dihydrochloride Inhibitor ABT-888 Veliparib Dihydrochloride ABT888 Dihydrochloride ABT 888 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Veliparib dihydrochloride

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords